| 中文名称: | 石杉碱甲 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | (-)-Huperzine A | ||||
| 别名: | (5R,9R,E)-5-氨基-11-亚乙基-7-甲基-5,6,9,10-四氢-5,9-甲桥环辛并[b]吡啶-2(1H)-酮 (5R,9R,E)-5-Amino-11-ethylidene-7-methyl-5,6,9,10-tetrahydro-5,9-methanocycloocta[b]pyridin-2(1H)-one | ||||
| CAS No: | 102518-79-6 | 分子式: | C15H18N2O | 分子量: | 242.32 |
| CAS No: | 102518-79-6 | ||||
| 分子式: | C15H18N2O | ||||
| 分子量: | 242.32 | ||||
包装规格：
10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
从中国梅花苔中分离得到的生物碱，具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的，具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂， 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究，包括阿尔茨海默病。
溶解性：
溶于DMSO（≥100mg/mL）
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→5% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
AChE
NMDA Receptor
NMDA Receptor
体外研究：
(-)- Huperzine A (1 μM；2 小时) 减轻 Aβ23-35 (20 μM) 诱导的神经元损伤。
(-)- Huperzine A (100 μM) 在从大鼠海马体急性分离的 CA1 锥体神经元中的全细胞电压钳记录中可逆地抑制 NMDA 诱导的电流 (IC50=126 μM)。
(-)- Huperzine A (100 μM) 在从大鼠海马体急性分离的 CA1 锥体神经元中的全细胞电压钳记录中可逆地抑制 NMDA 诱导的电流 (IC50=126 μM)。
体内研究：
(-)-Huperzine A (0.1-0.2 mg/kg；腹腔注射；daily；for 12 days) 可减轻大鼠 icv 输注 β-淀粉样蛋白-(1-40) 引起的认知功能障碍和神经元变性。
激酶实验：
体外脑乙酰胆碱酯酶试验：成年SD雄性大鼠断头法处死，在冰上迅速解剖大脑进入皮质，海马区和纹状体，然后称重，在5倍体积的冷的75 mM 磷酸钠缓冲液，pH值7.4中进行匀浆。匀浆在4°C下13000转速下离心30分钟，使用上清液作为乙酰胆碱酯酶源，进行等分并储存于-20°C下。通过Ellman法的原理测量乙酰胆碱酯酶活性。在有50 μM Tetraisopropyl pyrophosphoramide（丁酰胆碱酯酶的选择性抑制剂）和5,5'-二硫代双（2-硝基苯甲酸）（用于彩色胶片显影）存在时，10 mM磷酸盐缓冲液，pH7.5中的酶样品，与0.3 mM 碘化乙酰胆碱在37°C下温育150秒使用SPECTRAmax 96孔板酶标仪在412 nm处测量黄色阴离子-5-硫代-2-硝基苯甲酸的产量。通过考马斯亮蓝蛋白结合法，使用牛血清白蛋白作为标准，测量蛋白浓度。
动物实验：
动物模型：雄性 Sprague-Dawley 大鼠
剂量：0.1 mg/kg
给药处理：口服
剂量：0.1 mg/kg
给药处理：口服
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
保存条件：
2-8℃
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
