中文名称: GSK-J1
英文名称: GSK-J1
CAS No: 1373422-53-7
分子式: C22H23N5O2
分子量: 389.45
G10425 GSK-J1 ≥98% (psaitong)
包装规格:
100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(≥33 mg/mL)
产品描述:

基本信息

产品编号:G10425

产品名称:GSK-J1

CAS:

1373422-53-7

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C22H23N5O2

溶于液体

-80℃

六个月

分子量:

389.45

-20℃

一个月

化学名: 

 

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

77mg/mL (197.71mM)

Ethanol

Insoluble

Water

Insoluble

体内(现配现用)

 

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.5677mL

12.8386mL

25.6772mL

5mM

0.5135mL

2.5677mL

5.1354mL

10mM

0.2568mL

1.2839mL

2.5677mL

50mM

0.0514mL

0.2568mL

0.5135mL

 

生物活性

产品描述

一种H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂,对 KDM6B 的 IC50 值为 60nM。

靶点/IC50

JMJD3 

UTX 

28nM

53nM

 

体外研究

GSK-J1 is selective for H3K27 demethylases of the KDM6 subfamily and specifically binds to endogenous JMJD3.GSK-J1 inhibits TNF-α production by human primary macrophages in an H3K27-dependent manner.GSK-J1 inhibits the demethylase activity of KDM5C with 8.5-fold increased potency compared with that of KDM5B at 1mM α-ketoglutarate,with IC50 of 11μM and 94μM,respectively.

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验:

Purified JmjD3 (1μM) and UTX (3μM) is incubated with 10μM peptide [BiotinKAPRKQLATKAARK(me3 )SAPATGG] in 50mM HEPES pH 7.5,150mM KCl,50μM (NH4)2SO4·FeSO4·H2O,1mM 2-oxoglutarate,and 2mM ascorbate (JmjD3,3 minutes at 25℃;UTX,20 minutes at 25℃) with various concentration of the inhibitor (0,0.005,0.01,0.02,0.05,0.1μM).10mM EDTA is added to stop the reaction.The reaction is desalted by zip tip and spotted on a MALDI plate with α-cyano-4-hydroxycinnamic acid MALDI matrix.Samples are analysed on a MALDI-TOF R system.

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):