| 中文名称: | 吉非替尼 促销 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Gefitinib | ||||
| 别名: | 吉菲替尼 ZD1839 | ||||
| CAS No: | 184475-35-2 | 分子式: | C22H24ClFN4O3 | 分子量: | 446.9 |
| CAS No: | 184475-35-2 | ||||
| 分子式: | C22H24ClFN4O3 | ||||
| 分子量: | 446.9 | ||||
| MDL: | MFCD04307832 | EINEC: | 9011 | ||
| EINEC: | 9011 | ||||
基本信息
|
产品编号：G10386 |
|||||
|
产品名称：Gefitinib |
|||||
|
CAS: |
184475-35-2 |
储存条件 |
粉末 |
2-8℃ |
四年 |
|
分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
六个月 |
||
|
分子量 |
446.90 |
-20℃ |
一个月 |
||
|
化学名： |
|
||||
|
Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
89 mg/mL (199.14 mM) |
||
|
Ethanol |
4mg/mL warmed with 50ºC water bath (8.95mM) |
||||
|
Water |
Insoluble |
||||
|
体内（现配现用） |
1% CMC Na |
30mg/mL |
|||
|
＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
|||||
|
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
|||||
|
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
|||||
制备储备液
|
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
|
1mM |
2.2376mL |
11.1882mL |
22.3764mL |
|
5mM |
0.4475mL |
2.2376mL |
4.4753mL |
|
10mM |
0.2238mL |
1.1188mL |
2.2376mL |
|
50mM |
0.0448mL |
0.2238mL |
0.4475mL |
生物活性
|
产品描述 |
一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33nM。 |
|||
|
靶点/IC50 |
Tyr1173 (NR6W cells) |
Tyr1173 (NR6wtEGFR cells) |
Tyr992 (NR6wtEGFR cells) |
Tyr992 (NR6W cells) |
|
26nM |
37nM |
37nM |
57nM |
|
|
体外研究 |
Gefitinib 作用于高和低表达EGFR的细胞系，包括NR6, NR6M 和 NR6W 细胞系，有效抑制EGFR上全部酪氨酸磷酸化位点。磷酸化位点 Tyr1173和Tyr992敏感性较低，需要高浓度Gefitinib才能抑制。Gefitinib作用于NR6W细胞，高效阻断PLC-γ磷酸化, IC50为27nM。NR6wtEGFR 和NR6M细胞系具有低水平PLC-γ磷酸化， IC50 分别为 43nM和 369nM。Gefitinib抑制AKT磷酸化，作用于低EGFR和EGFRvIII表达的细胞系， IC50 分别为220 和263nM。Gefitinib按 0.1 到 0.5μM剂量处理，显著促进而不是废除 NR6M细胞形成集落。然而, 2μM Gefitinib 完全抑制 NR6M 集落形成。Gefitinib 作用于高和低EGFR表达的细胞系，EGF 刺激72小时后，快速抑制EGFR 和ERK 磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。Gefitinib抑制 EGF驱动的未转化MCF10A 细胞生长，IC50为 20nM。Gefitinib 作用于MDA-MB-231细胞，抑制EGF信号。Gefitinib严重抑制细胞数的增多，这种作用存在剂量依赖性。 |
|||
|
体内研究 |
Gefitinib 作用于无胸腺裸鼠，抑制SKOV3 或MDA-MB-231 肿瘤生长。Gefitinib高效作用于两种类型肿瘤。处理14天后，MDA-MB-231肿瘤和SKOV3肿瘤生长抑制分别为71%和32%。 |
|||
|
特征 |
Gefitinib是有效的EGFR酪氨酸激酶抑制剂。 |
|||
推荐实验方法(仅供参考)
|
激酶实验： |
|
|
Afuresertib的效力(Ki*)测定 |
抑制剂的真实效力(Ki*)首先在较低酶浓度(0.1nM AKT1，0.7nM AKT2，和0.2nM AKT3)下使用过滤结合分析法测定，然后通过反应发展曲线分析证实。在过滤结合分析法中，酶的预混合物加抑制剂培养1小时，然后加入GSKα多肽 (Ac-KKGGRARTSS-FAEPG-amide)和 [γ33P] ATP。2小时后，反应终止，放射性标记的AKT多肽产物在磷酸纤维素过滤板上捕获。反应进展曲线分析利用连续实时荧光检测Sox-AKT-tide底物(Ac-ARKRERAYSF-d-Pro-Sox-Gly-NH2)生成的产品。 |
|
细胞实验: |
|
|
细胞系 |
NR6, NR6M 和 NR6W 细胞 |
|
浓度 |
0μM -2μM |
|
处理时间 |
72h |
|
方法 |
呈指数生长的细胞，包括 NR6, NR6M, NR6M和NR6W细胞按6倍接种在96孔板上，每孔为2000个细胞, 粘附，随后在PBS 中清洗，然后在含0.5% FCS的培养基上温育过夜。使用不同浓度(0-2μM) Gefitinib或溶质对照DMSO 和EGF 处理细胞。诱导NR6wtEGFR和NR6W 细胞增殖的EGF最佳浓度已经测定，因此NR6wtEGFR和 NR6W 细胞中分别加入10nM和 0.1nM EGF。NR6 和NR6M细胞中不加入EGF。72小时后，通过MTT 增殖检测测量细胞数。 |
|
动物实验: |
|
|
动物模型 |
携带 SKOV3或MDA-MB-231肿瘤的无胸腺裸鼠 |
|
剂量 |
75mg/kg |
|
给药处理 |
饲喂处理 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
