| 中文名称: | (R)-(-)-醋酸棉酚 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | (R)-(-)-Gossypol acetic acid | ||||
| 别名: | (R)-棉子酚乙酸;AT101醋酸 (R)-(-)-醋酸棉酚; AT-101 (acetic acid); (-)-Gossypol acetic acid; (R)-Gossypol acetic acid | ||||
| CAS No: | 866541-93-7 | 分子式: | C32H34O10 | 分子量: | 578.61 |
| CAS No: | 866541-93-7 | ||||
| 分子式: | C32H34O10 | ||||
| 分子量: | 578.61 | ||||
包装规格：
5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种天然产物 Gossypol 的左旋异构体。AT-101 结合到 Bcl-2，Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白，Ki 值分别为 260±30nM，170±10nM 和 480±40nM。
溶解性：
溶于DMSO（39.33 mg/mL 超声，加热）
储备液保存：
该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.16 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.16 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
Mcl-1：170 nM (Ki)
Bcl-2：260 nM (Ki)
Bcl-xL：480 nM (Ki)
Autophagy
Bcl-2：260 nM (Ki)
Bcl-xL：480 nM (Ki)
Autophagy
体外研究：
The natural racemic Gossypol has two enantiomers, namely the (R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) and (+)-Gossypol enantiomers. (R)-(-)-Gossypol (AT-101) and (+)-Gossypol binds to Bcl-2 or Bcl-xL with similar binding affinities, AT-101 is more potent than (+)-Gossypol in inhibition of cell growth and induction of apoptosis, possibly due to the influence of serum in the cell culture experiments. The racemic form and each of the enantiomers of Gossypol are tested against UM-SCC-6 and UM-SCC-14A in 6-day MTT assays. (R)-(-)-Gossypol (AT-101) exhibits greater growth inhibition relative to (±)-Gossypol than (+)-Gossypol in both cell lines tested (P<0.001). An intermediate growth inhibitory effect is observed with (±)-Gossypol but this effect is only observed at the higher dose of Gossypol (10 μM, P<0.0001). (R)-(-)-Gossypol (AT-101) binds to the BH3-binding groove of Bcl-xL and Bcl-2 proteins with fairly high affinity, has potent activity against head and neck squamous cell carcinomas (HNSCC) cell lines in vitro. Furthermore, it induces apoptosis with high efficiency in HNSCC tumor cells that express functional p53 and that also kills tumor cells with mutant p53 by a different mechanism. (R)-(-)-Gossypol (AT-101) doses required to inhibit the growth of human fibroblast cell lines by 50% were 2- to 10-fold higher than for HNSCC cell lines. To inhibit human oral keratinocyte growth by 50%, (R)-(-)-Gossypol (AT-101) concentrations are 2-to 3-fold higher than for HNSCC cell lines. (R)-(-)-Gossypol (AT-101) causes dose-dependent inhibition of cell growth in ten UM-SCC cell lines over a range from 0.5 to 10 μM in a 6-day MTT assay. The relative sensitivity of the cell lines vary from a very sensitive group with an IC50 of 2-5 μM and a less sensitive group with IC50 clusters around 10 μM. (R)-(-)-Gossypol (AT-101) is determined to bind to Bcl-2, Mcl-1 and Bcl-xL proteins with Ki values of 260±30 nM, 170±10 nM, and 480±40 nM, respectively.
细胞实验：
细胞系：RL, H9, SKI, HBL-2, Granta 和 JJN-3 细胞系
浓度：10 μM
处理时间：72 小时
方法：细胞计数，按每孔3×105个细胞的浓度再悬浮在24孔板中。AT-101在DMSO中稀释，终浓度维持在0.5%以下。在大部分实验中，AT-101 浓度为1 nM 到 10 μM。在37°C下含 5% CO2 电动培养箱中温育，每孔100 μL转移到96孔不透明板中， 按1:1的比例加入cell-Titer-Glo 试剂。在摇床上混合混合物2分钟，诱导细胞裂解。实验板在室温下温育10分钟后，使用Synergy HT多功能检测酶标仪剂量发光值。每组实验按一式三份进行，并至少重复两次。
浓度：10 μM
处理时间：72 小时
方法：细胞计数，按每孔3×105个细胞的浓度再悬浮在24孔板中。AT-101在DMSO中稀释，终浓度维持在0.5%以下。在大部分实验中，AT-101 浓度为1 nM 到 10 μM。在37°C下含 5% CO2 电动培养箱中温育，每孔100 μL转移到96孔不透明板中， 按1:1的比例加入cell-Titer-Glo 试剂。在摇床上混合混合物2分钟，诱导细胞裂解。实验板在室温下温育10分钟后，使用Synergy HT多功能检测酶标仪剂量发光值。每组实验按一式三份进行，并至少重复两次。
动物实验：
动物模型：携带RL-DLBCL 移植瘤的SCID米色小鼠
剂量：100 mg/kg
给药处理：口服饲喂
剂量：100 mg/kg
给药处理：口服饲喂
保存条件：
-20℃ 充氮保存
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
