GSK 650394 - CAS:890842-28-1 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	GSK 650394
英文名称:	GSK 650394
别名:	2-环戊基-4-(5-苯基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)苯甲酸;GSK650394 抑制剂 2-cyclopentyl-4-(5-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)benzoic acid;GSK 650394;GSK-650394;SureCN3767908;CHEMBL558642;CTK8F0693;CHEBI:665844;HMS2043A20
CAS No:	890842-28-1	分子式:	C₂₅H₂₂N₂O₂	分子量:	382.45
CAS No:	890842-28-1
分子式:	C₂₅H₂₂N₂O₂
分子量:	382.45

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G10333 GSK 650394 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

5mg 10mg 50mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO（≥ 40.7 mg/mL)

产品描述：

基本信息

产品编号：G10333
产品名称：GSK 650394
CAS:	890842-28-1	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C25H22N2O2		溶于液体	-80℃	两年
分子量	382.45			-20℃	一个月
化学名：	2-cyclopentyl-4-(5-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)benzoic acid
Solubility (25°C)	体外	DMSO	76mg/mL (198.71mM)
		Ethanol	Insoluble
		Water	Insoluble
	体内	现配现用
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.6147mL	13.0736mL	26.1472mL
5mM	0.5229mL	2.6147mL	5.2294mL
10mM	0.2615mL	1.3074mL	2.6147mL
50mM	0.0523mL	0.2615mL	0.5229mL

生物活性

产品描述

一种新颖的 SGK 抑制剂，在SPA实验中，对 SGK1 和 SGK2 的IC50 分别为 62nM 和 103nM。GSK 650394 还可抑制流感病毒复制。

靶点/IC₅₀

SGK1
(Cell-free assay)

62nM

SGK2
(Cell-free assay)

103nM

体外研究

GSK650394抑制SGK1介导的上皮细胞转运，在SCC试验中IC50为0.6μM。在LNCaP细胞中，GSK650394抑制雄激素介导的Nedd4-2磷酸化增加和雄激素介导的细胞生长。 GSK650394抵消皮质醇诱导的神经再生的减少，Hedgehog信号通路的改变，和GR核转运。GSK 650394通过减弱流感vRNPs转运到A549细胞的细胞质抑制流感病毒的复制。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

闪烁迫近分析法 (SPA)

SGK1 S422D(60–431 aa；0.275μg/mL 终浓度)或SGK2 (0.875μg/mL终浓度)在缓冲液中被PDK1 (1.1μg/mL终浓度)激活，在30℃下培养30分钟，缓冲液由50mMTris (pH 7.5)，0.1mM EGTA，0.1mM EDTA，10mM MgCl2，0.1% β-巯基乙醇， 1 mg/mL BSA，和ATP (终浓度0.15mM)组成。SGK2的制备如SGK1，除了其对应的全长蛋白质。包含终浓度为75μM的生物素化的CROSStide多肽溶液和2×106cpm的γ32P-ATP在反应缓冲液中制备。在96孔板中，将5μL GSK650394加入25μL激活的酶混合物。加入20μL CROSStide混合物，并在室温下培养1小时。接下来，加入含0.1 M EDTA，pH 8.0的50μL 25mg/mL链霉亲和素包被的SPA珠PBS悬浮液。然后将板密封，以2000 rpm离心8分钟，信号以30 sec/well在Packard TopCount NXT 闪烁计数器上检测。GSK650394抑制SGK1 和 SGK2 活性的IC50值通过这些数据使用GraphPad Prism 3软件计算。

细胞实验:
细胞系	LNCaP 细胞
浓度	~10μM
处理时间	7天
方法	LNCaP细胞以5,000细胞每孔的密度接种于96孔板，在100 μL PRF-RPMI 1640中培养，用8% CS-FBS，0.1mM NEAA，和1mM NaPyr进行补充。在第三天，通过50 μL PRF-RPMI 1640 取代原培养基，其包含8% CS-FBS，NEAA，NaPyr 和2X 浓度的适当激素/抑制剂，细胞被含有或不含有GSK650394的激素处理。在第5天和第7天，重复处理。在第10天，除去培养基，相对细胞数通过FluoReporter Blue试验根据制造商说明进行测定。

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量 =

浓度 *

体积 *

分子量

*选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

* = *

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

摩尔浓度计算公式

稀释公式

连续稀释计算器方程

连续稀释

计算结果