中文名称: GW2580 促销
英文名称: GW2580
CAS No: 870483-87-7
分子式: C20H22N4O3
分子量: 366.41
G10045 GW2580 ≥98%(HPLC) (psaitong)
包装规格:
5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(10mg/mL 加热)
产品描述:

基本信息

产品编号:G10045

产品名称:GW2580

CAS:

870483-87-7

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C20H22N4O3

溶于液体

-80℃

六个月

分子量

366.41

-20℃

一个月

化学名: 

 

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

36mg/mL (98.25mM)

Ethanol

Insoluble

Water

Insoluble

体内(现配现用)

5% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O

5mg/mL

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.7292mL

13.6459mL

27.2918mL

5mM

0.5458mL

2.7292mL

5.4584mL

10mM

0.2729mL

1.3646mL

2.7292mL

50mM

0.0546mL

0.2729mL

0.5458mL

 

生物活性

产品描述

一种CFMS激酶活性抑制剂,IC50:30nM。

靶点/IC50

IC50: 60nM (c-FMS)

 

体外研究

GW2580 completely inhibits the growth of CSF-1-dependent mouse myeloid M-NFS-60 cells at 0.7μM. GW2580 at 0.8-1μM.completely blocks the ability of CSF-1 to induce the growth of mouse M-NFS60 myeloid cells and human monocytes.GW2580 causes a 30-40% inhibition of PTH-induced calcium release at 0.1-0.3μM, with higher concentrations of 1, 3, and 10μM completely inhibiting the PTH response.GW2580 inhibits CSF1R phosphorylation in RAW264.7 murine macrophages stimulated with 10 ng/mL with IC50 of.approximately 10nM.GW2580 also inhibits TRKA activity with IC50 of 0.88μM.

 

体内研究

GW2580 (Oral administration; 20 and 80mg/kg) produces a dose-related decrease in the number of tumor cells, with the 80mg/kg dose completely blocking tumor growth.GW2580 (Oral administration; 20 and 80mg/kg) has gave maximal plasma concentrations of 1.4 and 5.6μM, respectively.GW2580 (50mg/kg; twice a day from days 0 to 21, 7 to 21, or 14 to 21) inhibits joint connective tissue and bone destruction in a 21-day adjuvant arthritis model.

Animal Model:

Female C3H/HEN mice or female CD-1 nude mice weighing 22-26g

Dosage:

20 and 80mg/kg

Administration:

Oral administration

Result:

Produced a dose-related decrease in the number of tumor cells, with the 80mg/kg dose completely blocking tumor growth.

 

Animal Model:

Produced a dose-related decrease in the number of tumor cells, with the 80mg/kg dose completely blocking tumor growth.

Dosage:

20 and 80mg/kg (Pharmacokinetic Study)

Administration:

Oral administration

Result:

Had gave maximal plasma concentrations of 1.4 and 5.6μM, respectively.

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验:

cFMS酪氨酸激酶实验

10μM 酶, 100μM ATP,和 5mM MgCl2在50mM Tris HCL中在室温下温育90分钟,通过自磷酸化而使酶激活。使用圆底聚苯乙烯96孔板,在Biomek 2000上进行酶反应,反应体积为45μL。每孔加入溶于1μL DMSO的化合物或只加入DMSO,孔中有含50mM Mops(3-[N-Morpholino] 丙磺酸)的30μL 1.5×底物反应混合物,pH 7.5, 15mM MgCl2, 6μM 肽底物, 生物素-EAIYAPFAKKK-NH2 7.5mM DTT, 75mM NaCl, 10μM ATP, 和 0.5μCi(1 Ci = 37 GBq)[33P-γ] ATP。加入15μL 稀释的酶溶液开始反应,最终酶浓度为20nM。EDTA加入到对照孔中。反应进行40分钟,加入等体积的0.5%磷酸终止反应,75μL转移到已用 100μL 0.5%的磷酸预湿的96孔磷酸纤维素过滤板上。实验板在Millipore过滤板真空歧管上过滤,然后使用磷酸溶液洗涤三次,随后加入40μL闪烁液。实验板进行密封,然后使用Packard Topcount NXT闪烁计数器进行计数。

 

细胞实验:

 

细胞系

MCSF依赖性小鼠骨髓M-NFS-60细胞系

浓度

~20μM

处理时间

3天

方法

细胞自旋减慢后,按2×106细胞/mL置于培养基中饥饿处理24小时,一天后开始细胞生长实验。进行M-NSF60 细胞生长实验的培养基缺乏MCSF。实验第二天,溶于DMSO 的10 mM GW2580稀释至20μM ,与0.2%DMSO在含10%血清的培养基中,连续稀释,获得一个10点浓度曲线。M-NFS-60 细胞按0.5×106细胞/mL再悬浮于含10%血清和20ng/mL小鼠MCSF的培养基中。细胞(50μL)加到含抑制剂(50μL)的孔中,3天后,每孔加入,10μL WST-1 试剂。温育4小时后,在440nm处测定吸光度,计算含全培养基和饥饿培养基的孔中的细胞生长差异。

 

动物实验:

 

动物模型

携带骨髓癌移植瘤 M-NFS-60的小鼠

剂量

80mg/kg

给药处理

口服处理,每天两次

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):