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（ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。| 中文名称: | GSK2578215A 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | GSK2578215A | ||||
| 别名: | 5-(2-Fluoro-4-pyridinyl)-2-(phenylmethoxy)-N-3-pyridinyl-benzamide 5-(2-Fluoro-4-pyridinyl)-2-(phenylmethoxy)-N-3-pyridinyl-benzamide | ||||
| CAS No: | 1285515-21-0 | 分子式: | C24H18FN3O2 | 分子量: | 399.42 |
| CAS No: | 1285515-21-0 | ||||
| 分子式: | C24H18FN3O2 | ||||
| 分子量: | 399.42 | ||||
| MDL: | MFCD22665702 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂，作用于野生型 LRRK2 和 G2019S 突变型，IC50 值都约为10 nM。
溶解性：
溶于DMSO (15 mg/mL)
储备液保存：
-80°C, 2 years;
-20°C, 1 year。
-20°C, 1 year。
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
LRRK2 (G2019S):8.9 nM;
LRRK2 (WT):10.9 nM
LRRK2 (WT):10.9 nM
体外研究：
GSK2578215A (0-1 μM，90 分钟) 抑制稳定转染野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S] 的 HEK293 细胞, 以及小鼠 Swiss 3T3 细胞中的 Ser910 和 Ser935 磷酸化。
GSK2578215A (1 nM，12 小时) 在 SH-SY5Y 细胞中诱导自噬 (LC3 和 p62 蛋白水平升高)。
GSK2578215A (1 nM，12 小时) 可在 SH-SY5Y 细胞中诱导 Drp1 介导的线粒体分裂，并诱导线粒体自噬 (12 和 24 小时)。
GSK2578215A (1 nM，24 小时) 可诱导氧化应激 (表现为 SH-SY5Y 细胞中 4-HNE 的积累)，并诱导细胞凋亡。
GSK2578215A (1 μM，24 小时) 抑制 OVCAR8 细胞中的同源重组。
GSK2578215A (1 nM，12 小时) 在 SH-SY5Y 细胞中诱导自噬 (LC3 和 p62 蛋白水平升高)。
GSK2578215A (1 nM，12 小时) 可在 SH-SY5Y 细胞中诱导 Drp1 介导的线粒体分裂，并诱导线粒体自噬 (12 和 24 小时)。
GSK2578215A (1 nM，24 小时) 可诱导氧化应激 (表现为 SH-SY5Y 细胞中 4-HNE 的积累)，并诱导细胞凋亡。
GSK2578215A (1 μM，24 小时) 抑制 OVCAR8 细胞中的同源重组。
体内研究：
GSK2578215A (5 mg/kg，腹腔注射) 与奥拉帕尼 (Olaparib) (50 mg/kg，腹腔注射，T.I.W 持续 3 周) 可有效抑制携带 OVCAR8 异种移植物的小鼠的肿瘤生长。
GSK2578215A (IV，1 mg/kg，或 PO，10 mg/kg) 在大脑中的暴露量 (大脑/血浆暴露比) 为 1.4 (IV) 和 2.4 (PO)，并且显示出较低的口服生物利用度 (IV，12.2%)，半衰期为 1.14 小时 (IV)，血浆暴露量 (PO, 635.3 h·ng/mL, AUClast)。
GSK2578215A (IV，1 mg/kg，或 PO，10 mg/kg) 在大脑中的暴露量 (大脑/血浆暴露比) 为 1.4 (IV) 和 2.4 (PO)，并且显示出较低的口服生物利用度 (IV，12.2%)，半衰期为 1.14 小时 (IV)，血浆暴露量 (PO, 635.3 h·ng/mL, AUClast)。
动物实验：
动物模型：正常小鼠
剂量：100 mg/kg
给药处理：i.p.
剂量：100 mg/kg
给药处理：i.p.
保存条件：
2-8℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
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体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
