中文名称: | 氟吡啶马来酸 | ||||
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英文名称: | Flupirtine Maleate | ||||
别名: | 氟吡啶马来酸 2-Amino-3-(ethoxycarbonylamino)-6-(4-fluorobenzylamino)pyridine Maleate Salt | ||||
CAS No: | 75507-68-5 | 分子式: | C19H21FN4O6 | 分子量: | 420.39 |
CAS No: | 75507-68-5 | ||||
分子式: | C19H21FN4O6 | ||||
分子量: | 420.39 | ||||
EINEC: | 278-225-0 | ||||
EINEC: | 278-225-0 |
基本信息
产品编号: |
F10437 |
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产品名称: |
Flupirtine Maleate |
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CAS: |
75507-68-5 |
储存条件 |
粉末 |
2-8℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量: |
420.39 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名: |
2-Amino-3-(ethoxycarbonylamino)-6-(4-fluorobenzylamino)pyridine Maleate Salt |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
84mg/mL (199.81mM) |
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Ethanol |
2mg/mL warmed with 50ºC water bath (4.75mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.3787mL |
11.8937mL |
23.7874mL |
5mM |
0.4757mL |
2.3787mL |
4.7575mL |
10mM |
0.2379mL |
1.1894mL |
2.3787mL |
50mM |
0.0476mL |
0.2379mL |
0.4757mL |
生物活性
产品描述 |
神经元钾通道开放剂,同时具有NMDA受体拮抗剂特性。 |
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靶点 |
NMDA receptor |
Potassium channel |
体外研究 |
Flupirtine阻断NMDA和gp120 HIV-1诱导的大鼠皮层神经元细胞死亡。Flupirtine浓度为1-10mM时,通过降低钙离子浓度,而保护初级神经细胞免受谷氨酸钠诱导的毒性。Flupirtine浓度为1或5μg/mL时,作用于初级神经元细胞,阻断β-淀粉样蛋白(25-35)诱导的凋亡。Flupirtine浓度为10μM作用于,10mM L-谷氨酸处理的PC12培养中,显著降低非受体-调节的坏死细胞死亡,同时,Flupirtine作用于PC 12培养,具有抗氧化效果。Flupirtine浓度为1μM和10μM 时,降低TRAIL调节的人类活脑组织培养死亡。氟吡汀激活内向整流钾离子通道,从而使静息膜电位稳定在治疗相关的浓度。 |
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体内研究 |
Flupirtine对海马和纹状体神经元损伤具有保护作用。在动物研究中,Flupirtine集中处理,抑制化学,热学,机械,和电刺激诱导的神经痛反应。Flupirtine作用于大鼠,具有放松肌肉的效果。 |
推荐实验方法(仅供参考)
细胞实验: |
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细胞系 |
PC12细胞 |
浓度 |
1或5μg/mL |
处理时间 |
72小时 |
方法 |
为了测定活性氧中间体的活力和产量,PC12细胞按105个细胞/mL接种在聚-L-赖氨酸包被的24或96孔板上。药物溶解在 PBS (pH 7.4),或乙醇中,然后无菌过滤。实验末期,细胞胰蛋白酶化,然后与培养上清液中的细胞一起制成颗粒。使用0.2% 台酚蓝溶液染色10分钟,在血细胞计数器测定活细胞(未染色)和死细胞 (台酚蓝阳性)。此外,通过 MTT还原为甲臜而测评细胞活力。与MTT(0.5mg/ml)在37oC下温育2小时后,细胞溶解在DMSO中。使用光度板在570nm处测定消光度。为了对存活的粘附细胞进行染色,实验板与溶于20%甲醇的0.5%结晶紫温育10分钟。使用水清洗实验板,染色的细胞溶于50%乙醇,0.1M柠檬酸钠,然后在550nm处测定消光度。 |
动物实验: |
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动物模型 |
四-血管-梗塞导致脑缺血的雄性Wistar大鼠 |
剂量 |
5mg/kg |
给药处理 |
梗塞50分钟后或20分钟前腹腔注射,或者直接梗塞70分钟后腹腔注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )