中文名称: 氟吡啶马来酸
英文名称: Flupirtine Maleate
CAS No: 75507-68-5
分子式: C19H21FN4O6
分子量: 420.39
EINEC: 278-225-0
F10437 氟吡啶马来酸 ≥98% (psaitong)
包装规格:
100mg 250mg 1g in glass bottle
溶解性:
溶于(DMSO:100mg/ml超声)
产品描述:

基本信息

产品编号:

F10437

产品名称:

Flupirtine Maleate

CAS:

75507-68-5

 

储存条件

粉末

2-8℃

四年

 

 

分子式:

C19H21FN4O6

溶于液体

-80℃

6个月

分子量:

420.39

-20℃

1个月

化学名: 

2-Amino-3-(ethoxycarbonylamino)-6-(4-fluorobenzylamino)pyridine Maleate Salt

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

84mg/mL (199.81mM)

Ethanol

2mg/mL warmed with 50ºC water bath (4.75mM)

Water

Insoluble

体内(现配现用):

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.3787mL

11.8937mL

23.7874mL

5mM

0.4757mL

2.3787mL

4.7575mL

10mM

0.2379mL

1.1894mL

2.3787mL

50mM

0.0476mL

0.2379mL

0.4757mL

 

生物活性

产品描述

神经元钾通道开放剂,同时具有NMDA受体拮抗剂特性。

靶点

NMDA receptor

Potassium channel

体外研究

Flupirtine阻断NMDA和gp120 HIV-1诱导的大鼠皮层神经元细胞死亡。Flupirtine浓度为1-10mM时,通过降低钙离子浓度,而保护初级神经细胞免受谷氨酸钠诱导的毒性。Flupirtine浓度为1或5μg/mL时,作用于初级神经元细胞,阻断β-淀粉样蛋白(25-35)诱导的凋亡。Flupirtine浓度为10μM作用于,10mM L-谷氨酸处理的PC12培养中,显著降低非受体-调节的坏死细胞死亡,同时,Flupirtine作用于PC 12培养,具有抗氧化效果。Flupirtine浓度为1μM和10μM 时,降低TRAIL调节的人类活脑组织培养死亡。氟吡汀激活内向整流钾离子通道,从而使静息膜电位稳定在治疗相关的浓度。

体内研究

Flupirtine对海马和纹状体神经元损伤具有保护作用。在动物研究中,Flupirtine集中处理,抑制化学,热学,机械,和电刺激诱导的神经痛反应。Flupirtine作用于大鼠,具有放松肌肉的效果。

 

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验:

 

细胞系

PC12细胞

浓度

1或5μg/mL

处理时间

72小时

方法

为了测定活性氧中间体的活力和产量,PC12细胞按105个细胞/mL接种在聚-L-赖氨酸包被的24或96孔板上。药物溶解在 PBS (pH 7.4),或乙醇中,然后无菌过滤。实验末期,细胞胰蛋白酶化,然后与培养上清液中的细胞一起制成颗粒。使用0.2% 台酚蓝溶液染色10分钟,在血细胞计数器测定活细胞(未染色)和死细胞 (台酚蓝阳性)。此外,通过 MTT还原为甲臜而测评细胞活力。与MTT(0.5mg/ml)在37oC下温育2小时后,细胞溶解在DMSO中。使用光度板在570nm处测定消光度。为了对存活的粘附细胞进行染色,实验板与溶于20%甲醇的0.5%结晶紫温育10分钟。使用水清洗实验板,染色的细胞溶于50%乙醇,0.1M柠檬酸钠,然后在550nm处测定消光度。

 

动物实验:

 

动物模型

-血管-梗塞导致脑缺血的雄性Wistar大鼠

剂量

5mg/kg

给药处理

梗塞50分钟后或20分钟前腹腔注射,或者直接梗塞70分钟后腹腔注射

保存条件:
2-8℃
UN码:
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安全说明:
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参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):