非洛地平 - CAS:72509-76-3 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	非洛地平
英文名称:	Felodipine
别名:	非洛地平 Felodipine
CAS No:	72509-76-3	分子式:	C₁₈H₁₉Cl₂NO₄	分子量:	384.25
CAS No:	72509-76-3
分子式:	C₁₈H₁₉Cl₂NO₄
分子量:	384.25
MDL:	MFCD00868316

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F10296 非洛地平 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

5g 10g 25g 100g in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO（100 mg/mL 超声）

产品描述：

基本信息

产品编号：	F10296
产品名称：	Felodipine
CAS:	72509-76-3	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C18H19Cl2NO4		溶于液体	-80℃	6个月
分子量：	384.25			-20℃	1个月
化学名：	3-ethyl 5-methyl 4-(2,3-dichlorophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	77mg/mL (200.39mM)
	Ethanol	72mg/mL (187.37mM)
	Water	Insoluble
体内(现配现用):
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.6025mL	13.0124mL	26.0247mL
5mM	0.5205mL	2.6025mL	5.2049mL
10mM	0.2602mL	1.3012mL	2.6025mL
50mM	0.0520mL	0.2602mL	0.5205mL

生物活性

产品描述	一种二氢吡啶，是一种有效的血管选择性钙通道(b>calcium channel)拮抗剂。
靶点	L-type calcium channel
靶点	0.15nM
体外研究	Felodipine显著放松KCl收缩的猪冠状动脉节段，IC50为0.15nM，通过阻断Ca2+通道,比Nifedipine(IC50为~8nM)效果强50倍，比Verapamil(IC50为~65nM)效果强430倍。Felodipine作用于初级人类VSMC和肺成纤维细胞，显著诱导IL-6和IL-8转录和分泌，ED50分别为5.8nM和5.3nM，而Propranolol或Furosemide不能影响这两种IL基因表达。Felodipine作用于豚鼠回肠纵平滑肌(GPILSM)，阻断毒蕈碱性受体调节的(carbachol)Ca2+依赖性收缩，IC50为1.45nM。Felodipine为0.1μM低浓度时，作用于大鼠内皮细胞，提高NOx产生,Ca2+依赖性NOS活性,和eNOS蛋白。Felodipine(10μM)降低p42/44分裂原活化蛋白激酶核易位和PDGF-BB刺激的Elk-1激活，导致人SMC增殖受抑制。Felodipine 稍微抑制Cav3.2 T型Ca2+通道，IC50为6.8μM。
体内研究	Felodipine口服处理5/6肾脏消融大鼠，显著降低平均血压(BP)。Felodipine作用于主动脉壁，通过阻断NF-κB激活, 和降低巨噬细胞显著降低收缩压(SBP),血清胰岛素,细胞内粘附分子-1(ICAM-1)和血管细胞黏附分子-1(VCAM-1)，导致血管炎症反应受调节。
特征	与多种其他Ca2+通道阻断剂不同,Felodipine对心脏没有副作用，因为Felodipine选择特异性作用于与心肌组织相关的血管平滑肌。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

Felodipine对冠状动脉节段的紧张状态的影响

从猪心中获得的圆柱冠状动脉段倒置，在固定下销和上销之间水平混合，连接到力-位移传感器上，使用标准砝码在Grass模型5D测谎器上预校准。圆柱片段在 25mL PSS中在水套组织中37oC下浸浴。使用 95% O2-5% CO2的混合物使电解液持续起泡。在2小时的平衡期间设置初始静息张力为10g。平衡后, 使用35mM KCl诱导 3到4个连续收缩-放松周期，随后使用PSS冲洗，知道获得再生性收缩。达到最终反应，维持稳定张力(16-25g，大于静息张力),获得 Felodipine 作用的累积剂量-反应曲线。按之前剂量反应稳定后，加入等分Felodipine。从剂量反应曲线测定Felodipine半-最大限度放松KCl引起的冠状动脉血管收缩时的浓度(IC50)。