| 中文名称: | 甲磺酸依度沙班 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | edoxaban tosylate hydrate | ||||
| 别名: | 对甲苯甲磺酸依度沙班 Edoxaban tosylate monohydrate | ||||
| CAS No: | 1229194-11-9 | 分子式: | C31H40ClN7O8S2 | 分子量: | 738.3 |
| CAS No: | 1229194-11-9 | ||||
| 分子式: | C31H40ClN7O8S2 | ||||
| 分子量: | 738.3 | ||||
熔点：
>252°C (dec.)
包装规格：
5mg 10mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
Edoxaban (DU-176b) monohydrate 是一种具有口服活性、高效、选择性和直接的 Factor Xa (FXa) 抑制剂，对人游离 FXa 和凝血酶原酶的 Ki 值分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban monohydrate 的选择性是其他凝血蛋白酶的 10000 倍以上。Edoxaban monohydrate 可用于预防血栓栓塞性疾病的研究。
溶解性：
溶于氯仿(非常轻微)，DMSO(轻微)，甲醇(轻微，超声波)
储备液保存：
-80°C, 6 months
-20°C, 1 month
(sealed storage, away from moisture)
-20°C, 1 month
(sealed storage, away from moisture)
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300 →5% Tween-80 →45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
IC50: 2.90 µM (platelet aggregation)
Ki: 0.561 nM (free human FXa), 2.98 nM (prothrombinase), 0.715 nM (cynomolgus monkey FXa), 0.457 nM (rabbit FXa)
Ki: 0.561 nM (free human FXa), 2.98 nM (prothrombinase), 0.715 nM (cynomolgus monkey FXa), 0.457 nM (rabbit FXa)
体外研究：
Edoxaban monohydrate (1, 1 and 5 minutes respectively) prolongs PT,TT and APTT of human plasma in a concentration-dependent manner.
Edoxaban monohydrate inhibits thrombin-induced platelet aggregation, with an IC50 of 2.90 µM.
Edoxaban monohydrate inhibits thrombin-induced platelet aggregation, with an IC50 of 2.90 µM.
体内研究：
Edoxaban monohydrate (0.5, 2.5 and 12.5 mg/kg; p.o.; once) significantly and dose-dependently reduces the thrombus formation and prolongs PT.
激酶实验：
Edoxaban的抗 Fxa 活性：将FXa加入含有Edoxaban混合物或5% DMSO对照组，以及显色底物S-2222 (250–1000 μM) 的反应缓冲液 (20 mm Tris–HCl，pH 7.4，150 mm NaCl，0.1% BSA)中。FXa的终浓度如下：人FXa (0.005 U/mL, 0.7 nM)，兔子FXa (0.005 U/mL, 难以获得的摩尔浓度)，大鼠FXa (0.025 U/mL, 10 nM) 和食蟹猴FXa (0.025 U/mL, 3 nM)。为测量FXa对S-2222的酰胺分解作用，405 nm下的吸光度用微孔板分光光度计SPECTRAmax 340在30℃下检测10分钟，得到反应速率(mO.D./min)。Edoxaban的抑制常数(Ki)值通过Lineweaver–Burk图和随后的二次曲线进行计算。
动物实验：
动物模型：大鼠和兔子静脉停滞血栓模型
剂量：0.3–3 毫克/千克 (兔子)； 0.5–12.5 毫克/千克(大鼠)
给药处理：口服
剂量：0.3–3 毫克/千克 (兔子)； 0.5–12.5 毫克/千克(大鼠)
给药处理：口服
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
保存条件：
2-8°C 干燥密封
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
