| 中文名称: | 艾曲波帕 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Eltrombopag | ||||
| 别名: | 伊屈泼帕 Revolade;(Z)-3'-(2-(1-(3,4-Dimethylphenyl)-3-methyl-5-oxo-1H-pyrazol-4(5H)-ylidene)hydrazinyl)-2'-hydroxy-[1,1'-biphenyl]-3-carboxylic acid;SB-497115 | ||||
| CAS No: | 496775-61-2 | 分子式: | C25H22N4O4 | 分子量: | 442.47 |
| CAS No: | 496775-61-2 | ||||
| 分子式: | C25H22N4O4 | ||||
| 分子量: | 442.47 | ||||
| MDL: | MFCD20926253 | ||||
熔点：
242-244°C
沸点：
656.8±65.0 °C(Predicted)
密度：
1.33g/ml
包装规格：
5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种具有口服活性的 thrombopoietin-receptor 非肽激动剂。Eltrombopag 可促血小板的活性，用于研究血小板计数低的慢性免疫性血小板减少症。Eltrombopag 可用于心血管的研究。Eltrombopag 对多药耐药的金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus) 也有很强的抑制作用。Eltrombopag 还可诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。
溶解性：
DMSO :8.33 mg/mL (18.83 mM; 超声助溶)
Water： < 0.1 mg/mL (insoluble)
Water： < 0.1 mg/mL (insoluble)
储备液保存：
-80°C, 1 years
-20°C, 6 months
-20°C, 6 months
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Salinev
Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.26 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
Thrombopoietin Receptor, Staphylococcus aureus, Apoptosis
体外研究：
Eltrombopag (0.002-50 μM；4 h) 在转染荧光素酶报告基因的小鼠 BAF3 细胞中具有活性。
Eltrombopag (30 μM；120 min) 影响 p 的激活-N2C-Tpo 细胞中的 STAT5。
Eltrombopag (30 μM；120 分钟) 激活巨核细胞中的 p-STAT5。
Eltrombopag (0.1 nM-10 μM；30 min) 刺激 BAF3/hTpoR 细胞增殖。
Eltrombopag (0.03-3 μM；10 days) 增加骨髓分化CD34+ 细胞转变为 CD41+ 巨核细胞。
Eltrombopag (0-3 μM；72 h) 影响 N2C-Tpo细胞凋亡。
Eltrombopag 有效抑制肺炎球菌生长，MIC50 为 0.3 mg/L，但对革兰氏阴性菌。
Eltrombopag (0 -200 mg/L；24 小时；Caco-2 和 HepG2 细胞) 抑制金黄色葡萄球菌的生长 MIC50 为 1.5 mg/L，与 Vancomycin 共同处理时表现出更高的效力，MIC50 为 1.2 mg/L。
Eltrombopag (0 或 10 μg/mL；72 h) 显著诱导 Huh7 细胞的 G0/G1 期阻滞。
Eltrombopag (0.1-100 μg/mL；72 h) 对 HCC 细胞系具有抗增殖活性。
Eltrombopag (30 μM；120 min) 影响 p 的激活-N2C-Tpo 细胞中的 STAT5。
Eltrombopag (30 μM；120 分钟) 激活巨核细胞中的 p-STAT5。
Eltrombopag (0.1 nM-10 μM；30 min) 刺激 BAF3/hTpoR 细胞增殖。
Eltrombopag (0.03-3 μM；10 days) 增加骨髓分化CD34+ 细胞转变为 CD41+ 巨核细胞。
Eltrombopag (0-3 μM；72 h) 影响 N2C-Tpo细胞凋亡。
Eltrombopag 有效抑制肺炎球菌生长，MIC50 为 0.3 mg/L，但对革兰氏阴性菌。
Eltrombopag (0 -200 mg/L；24 小时；Caco-2 和 HepG2 细胞) 抑制金黄色葡萄球菌的生长 MIC50 为 1.5 mg/L，与 Vancomycin 共同处理时表现出更高的效力，MIC50 为 1.2 mg/L。
Eltrombopag (0 或 10 μg/mL；72 h) 显著诱导 Huh7 细胞的 G0/G1 期阻滞。
Eltrombopag (0.1-100 μg/mL；72 h) 对 HCC 细胞系具有抗增殖活性。
体内研究：
Eltrombopag Olamine (10 mg/kg；每天口服一次，持续 5 天) 在黑猩猩中表现出良好的耐受性。
Eltrombopag Olamine (17.6 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持续 2 天) 显著降低平均金黄色葡萄球菌在小鼠鼻腔感染中的计数。
Eltrombopag Olamine (17.6 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持续 2 天) 显著降低平均金黄色葡萄球菌在小鼠鼻腔感染中的计数。
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
保存条件：
-20°C
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
