中文名称: | 埃罗替尼 | ||||
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英文名称: | Erlotinib | ||||
别名: | 伊诺替尼;厄洛替尼 CP-358774; NSC 718781; OSI-774 | ||||
CAS No: | 183321-74-6 | 分子式: | C22H23N3O4 | 分子量: | 393.44 |
CAS No: | 183321-74-6 | ||||
分子式: | C22H23N3O4 | ||||
分子量: | 393.44 | ||||
EINEC: | 718781 | ||||
EINEC: | 718781 |
基本信息
产品编号:E10368 |
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产品名称:Erlotinib |
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CAS: |
183321-74-6 |
储存条件 |
粉末 |
2-8℃ |
四年 |
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
六个月 |
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分子量 |
393.44 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名: |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
78mg/mL (198.25mM) |
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Ethanol |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用) |
5% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.5417mL |
12.7084mL |
25.416mL |
5mM |
0.5083mL |
2.5417mL |
5.0834mL |
10mM |
0.2542mL |
1.2708mL |
2.5417mL |
50mM |
0.0508mL |
0.2542mL |
0.5083mL |
生物活性
产品描述 |
一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2nM。 |
靶点/IC50 |
EGFR 2nM (IC50, Cell Free Assay) |
体外研究 |
Erlotinib HCl有效抑制完整细胞,包括HNS人头颈部肿瘤细胞(IC50 20nM),DiFi人结肠癌细胞和MDA MB-468人乳腺癌细胞中EGFR活化。Erlotinib HCl (1μM)在DiFi人结肠癌细胞中诱导细胞凋亡。Erlotinib抑制一组NSCLC细胞系,包括A549,H322,H3255,H358,H661,H1650,H1975,H1299,H596的生长,IC50范围为29nM到>20μM。Erlotinib HCl(2μM)显著抑制AsPC-1和BxPC-3胰细胞生长。 Erlotinib HCl与gemcitabine结合使用,在KRAS突变的胰腺癌细胞中具有协同作用。10微摩尔Erlotinib HCl抑制Y845 (Src依赖性磷酸化)和Y1068 (自身磷酸化)位点的EGFR磷酸化。结合Erlotinib HCl能够下调rapamycin刺激的Akt活性,并产生协同的细胞生长抑制作用。 |
体内研究 |
在100mg/kg剂量下,Erlotinib HCl完全防止EGF诱导的异种移植人HN5肿瘤的无胸腺小鼠体内EGFR自身磷酸化,和治疗小鼠的肝EGFR自身磷酸化。Erlotinib HCl (100 mg/Kg)抑制H460a和A549肿瘤模型,分别具有71和93%的抑制率。 |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
96孔板与100μL/孔0.25mg/mL PGT的PBS溶液在37℃下培养过夜进行涂层。过量PGT通过抽吸移除,板用洗涤缓冲液(0.1% Tween 20的PBS溶液)清洗3次。激酶反应在50μL 50mM HEPES (pH 7.3)中进行,反应液中包含125mM 氯化钠,24mM氯化镁,0.1mM 原钒酸钠,20μM ATP,1.6μg/mL EGF,和15ng从A431细胞膜亲和纯化的EGFR。加入Erlotinib HCl的DMSO溶液,终DMSO浓度为2.5%。磷酸化作用通过加入ATP起始,并在室温下恒定振荡进行8分钟。激酶反应通过抽吸反应混合物终止,并用洗涤缓冲液清洗4次。磷酸化的PGT通过与50μL/孔HRP偶联的PY54抗磷酸酪氨酸抗体(在封闭缓冲液(3% BSA和0.05% Tween 20的PBS溶液)中稀释为0.2μg/mL)培育25分钟进行测量。通过抽吸移除抗体,将板用洗涤缓冲液清洗4次。比色信号通过加入50μL /孔TMB微孔过氧化物酶底物产生,通过加入50μL/孔0.09 M硫酸停止。磷酸酪氨酸通过测量450nm下吸光度进行估计。对照组信号通常为0.6-1.2吸收单元,没有AlP,EGFR,或PGT的孔中基本上没有背景干扰,并且该信号与10分钟的培养时间成比例。 |
细胞实验: |
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细胞系 |
A549,H322,H3255,H358 H661,H1650,H1975,H1299,H596 细胞 |
浓度 |
30 nM-20μM |
处理时间 |
72h |
方法 |
以指数生长的细胞以一式三份接种在96孔塑料板,并暴露于连续稀释的erlotinib,pemetrexed,或4:1固定浓度比的结合物,培养72小时。细胞活性通过细胞计数和MTT法测定。生长抑制表示为药物处理组与PBS处理的对照组细胞(认为100%存活)中存活细胞的百分比。IC50值是与未处理的对照组细胞相比,在药物中暴露72小时,导致50%细胞生长抑制的浓度,通过CalcuSyn软件计算。 |
动物实验: |
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动物模型 |
负荷HPAC细胞的雄性5周大的BALB-nu/nu小鼠 |
剂量 |
50mg/kg |
给药处理 |
口服给药 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )