Empagliflozin - CAS:864070-44-0 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	Empagliflozin 促销
英文名称:	Empagliflozin
别名:	恩格列净 (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-chloro-3-(4-(((S)-tetrahydrofuran-3-yl)oxy)benzyl)phenyl)-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol
CAS No:	864070-44-0	分子式:	C₂₃H₂₇ClO₇	分子量:	450.91
CAS No:	864070-44-0
分子式:	C₂₃H₂₇ClO₇
分子量:	450.91
MDL:	MFCD22566222

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E10017 Empagliflozin ≥98%（HPLC） (psaitong)

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包装规格：

100mg 1g in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(90mg/mL)

产品描述：

基本信息

产品编号：	E10017
产品名称：	Empagliflozin
CAS:	864070-44-0	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C23H27ClO7		溶于液体	-80℃	6个月
分子量：	450.91			-20℃	1个月
化学名：	(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-chloro-3-(4-(((S)-tetrahydrofuran-3-yl)oxy)benzyl)phenyl)-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	90mg/mL (199.59mM)
	Ethanol	Insoluble
	Water	Insoluble
体内(现配现用):	15% Captisol	15mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.2177mL	11.0887mL	22.1774mL
5mM	0.4435mL	2.2177mL	4.4355mL
10mM	0.2218mL	1.1089mL	2.2177mL
50mM	0.0444mL	0.2218mL	0.4435mL

生物活性

产品描述	一种SGLT-2（钠-葡萄糖协同转运蛋白2）抑制剂，IC50：3.1nM。
靶点	SGLT2
靶点	3.1nM
体外研究	Empagliflozin作用于hSGLT-2分别比作用于hSGLT-1(IC50为8300nM)，hSGLT-4,hSGLT-5(IC50=1100nM)，和hSGLT-6选择性高2500倍以上，3500倍以上，350倍以上，和600倍以上。10μM Empagliflozin对GLUT1没有抑制作用。动力学结合实验中，在缺乏葡萄糖的情况下，[3H]-Empagliflozin结合到SGLT-2，具有高的亲和力，Kd为57nM，[3H]-Empagliflozin结合到SGLT-2的半衰期为59分钟。Empagliflozin与葡萄糖竞争性结合到SGLT-2。
体内研究	Empagliflozin按5mg/kg剂量处理狗24小时，血浆浓度比测量的IC50值高100倍以上。Empagliflozin处理ZDF大鼠的总血浆清除率达43mL/min/kg,而处理狗则低到1.8mL/min/kg。Empagliflozin处理ZDF大鼠和狗的Cmax分别为167nM和17254nM。Empagliflozin处理ZDF大鼠和狗的终端消除半衰期分别为1.5小时和6.3小时。Empagliflozin处理ZDF大鼠的生物利用度为33.2%,而处理狗则高达89.0%。Empagliflozin长期处理患糖尿病的大鼠，改善血糖控制和代谢综合征。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

[14C]单糖摄取抑制实验

使用稳定表达hSGLT-1,-2,-4,-5或-6，或rSGLT-1或-2的细胞系进行钠依赖性的单糖运输抑制实验。细胞在200μL摄取Buffer(10mM HEPES，137mM NaCl,5.4mM KCl，2.8mM CaCl2，1.2mM MgCl2，50μg/ml Gentamycin，0.1% BSA)中37°C下预温育25分钟。加入10μM Cytochalasin B和不同浓度的实验化合物，15分钟后，开始摄取实验。加入0.6 μCi [14C]标记的单糖，即 [14C]标记的AMG,葡萄糖，果糖，甘露糖，或肌醇，在0.1mM AMG（或相应的非放射性的单糖）开始摄取反应。在37°C下，温育 60分钟 (hSGLT-5),90分钟 (hSGLT-4) 或4小时(hSGLT-2)后,使用300μL PBS洗涤细胞三次，然后间歇震荡5分钟溶解在0.1 N NaOH中。裂解液与200μL MicroScint 40混合，震荡15分钟，使用TopCount NXT计数放射性。SGLT-4和SGLT-5实验细胞在预处理Buffer(摄取Buffe使用氯化胆碱代替NaCl)中预温育25分钟，然后加入摄取Buffer。