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中文名称: Esonarimod  一键复制产品信息
英文名称: Esonarimod
CAS No: 101973-77-7
分子式: C14H16O4S
分子量: 280.34
安全技术说明书 MSDS 技术规格说明书 产品说明书 产品使用指南
E10009 Esonarimod ≥98% (HPLC) (普西唐-psaitong)
包装规格：
1mg 5mg in glass bottle
溶解性：
溶于DMSO
产品描述：

基本信息

产品编号：

E10009

产品名称：

Esonarimod

CAS:

101973-77-7

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式：

C14H16O4S

溶于液体

-80℃

两年

分子量

280.34

-20℃

一个月

化学名： 

2-Acetylthiomethyl-3-(4-methylbenzoyl)propionic acid

Solubility (25°C)：

 

体外:

 

DMSO

100mg/mL (356.71mM; Need ultrasonic)

Ethanol

 

Water

 

体内(现配现用):

1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline

Solubility: ≥ 2.5mg/mL (8.92mM); Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (8.92mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。

2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5mg/mL (8.92mM); Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (8.92mM，饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。

3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5mg/mL (8.92mM); Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (8.92mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。

＜1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

3.5671mL

17.8355mL

35.6710mL

5mM

0.7134mL

3.5671mL

7.1342mL

10mM

0.3567mL

1.7835mL

3.5671mL

 

生物活性

产品描述

一种抗风湿化合物。

体外研究

Esonarimod (KE-298) (10 to 300μg/mL) suppresses the production of NO by RAW264.7 cells in a dose dependent manner. The IC50 of Esonarimod is 117.5μg/mL. Esonarimod does not affect cellular viability at these tested doses. Esonarimod has no direct effect on NOS activity in cell-free extracts of RAW264.7 cells

体内研究

After repeated oral administration of Esonarimod (14C-KE-298), the radioactivity decreases rapidly and no tendency towards accumulation is found

 

推荐实验方法(仅供参考)

Kinase Assay

Enzyme activity of NOS is determined using an assay kit for NOS activity. Briefly, the lysate from RAW264.7 cells (a protein concentration of 37.5μg/200μL) is incubated for 3 h at 37°C with 100mM of L-arginine in the presence of Esonarimod (KE298) and the conversion of L-arginine to nitrite is monitored. The nitrite generated in the reaction mixture is assayed using Griess reagent

 

 

Cell Assay

RAW264.7 cells are used in this study. For NO production, RAW264.7 cells [2×105 /0.2mL of RPMI-1640 supplemented by 10% heat inactivated fetal bovine serum (FBS), penicillin G (100 U/mL), and streptomycin (100μg/mL)] are stimulated with 100ng/mL of Escherichia coli 026:B6 lipopolysaccharide in the presence of Esonarimod (KE-298) (0, 10, 30, 100, 200, 300μg/mL) in 96 well plates and incubated 24 h at 37°C in an atmosphere of 5% CO2 in air. After incubation, the supernatants are collected and assayed for nitrite (NO2-) instead of NO

 

 

Animal Administration

Seven-week-old male Wistar rats are used in this study. The animals are fasted overnight before dosing and for up to 4 h after dosing, except for the study on tissue distribution after repeated oral administration. The rats are grouped, three or four rats per group. Esonarimod (14C-KE-298) is administered orally by gastric intubation in a dose of 5mg/kg once daily for 21 days. At 20 min, 24 h or 21 days after dosing with Esonarimod, the rats are anaesthetized with ether and blood samples are collected from the femoral aorta into heparinized containers. The liver, kidney, lung, aorta and skin are excised and weighed. Tissues (except aorta) are homogenized with ice-cold physiological saline to yield a 20% homogenate
保存条件：
-20℃
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)

分析证书(COA)

Lot/Batch Number

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
​
请在下列方框中输入相关信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
举例：给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments  一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent  （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent  母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent  混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent ​ 混匀澄清

方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
 
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系普西唐客服为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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