多奈哌齐 - CAS:120014-06-4 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	多奈哌齐
英文名称:	Donepezil
别名:	2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚酮 2-((1-Benzylpiperidin-4-yl)methyl)-5,6-dimethoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-one
CAS No:	120014-06-4	分子式:	C₂₄H₂₉NO₃	分子量:	379.49
CAS No:	120014-06-4
分子式:	C₂₄H₂₉NO₃
分子量:	379.49
EINEC:	7743
EINEC:	7743

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D60045 多奈哌齐 ≥98% (psaitong)

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CAS No：

包装规格：

1g 5g 25g 100g in glass bottle

溶解性：

溶于DMOS（30mg/mL 超声)

产品描述：

基本信息

产品编号：	D60045
产品名称：	Donepezil
CAS:	120014-06-4	储存条件	粉末	室温	四年

分子式：	C24H29NO3		溶于液体	-80℃	两年
分子量	379.49			-20℃	一个月
化学名：	2-((1-Benzylpiperidin-4-yl)methyl)-5,6-dimethoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-one
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	75 mg/mL (197.63mM)
	Ethanol	'-1 mg/mL
	Water
体内(现配现用):	1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80 →45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.59mM); Clear solution
	此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.59mM，饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。
	2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.59mM); Clear solution
	此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.59mM，饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。
	3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO →90% corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.59mM); Clear solution
	此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.59mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.6351mL	13.1756mL	26.3512mL
5mM	0.5270mL	2.6351mL	5.2702mL
10mM	0.2635mL	1.3176mL	2.6351mL

生物活性

产品描述	一种AChE 抑制剂。
靶点	AChE ()
靶点	6.7nM
体外研究	Donepezil对AChE具有可逆性、非竞争性的抑制作用。它对AChE的选择性比对BuChE高500-1000倍。对人源SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞进行短期和长期药物暴露，可诱导浓度依赖性的细胞增殖抑制，该抑制作用于毒蕈硷或烟碱受体的阻滞、凋亡无关。Donepezil可减少细胞周期中S-G2/M期的细胞数量、增加G0/G1期数量、减少G1/S和G2/M转变中的两种cyclins的表达：cyclin E和cyclin B。与此同时，它还增加细胞周期抑制子p21的表达。除此之外，donepezil可增加动作电位依赖的多巴胺释放、调节黑质多巴胺能神经元的烟碱受体
体内研究	Donepezil在体内胃肠道吸收速度缓慢，在年轻志愿者体内终端半衰期为50-70小时，在老年人体内半衰期大于100小时。在肝脏广泛代谢后，该母体化合物的血浆蛋白结合率为93%。Donepezil在肝脏中通过细胞色素P450系统（CYP1A2-, CYP2D6-, CYP3A4-related enzymes)代谢。在动物体内，donepezil在脑内不变，在神经组织中未发现代谢物。在血浆、尿液和胆汁中，大多数donepezil代谢物为O-glucuronides。口服摄入后，在3-5小时内达到血浆浓度峰值，其吸收不受食物影响。在浓度范围1-10 mg/day时，Donepezil具有线性药代动力学。96%循环中的donepezil是蛋白质结合的。