中文名称: | 盐酸多奈哌齐 促销 | ||||
---|---|---|---|---|---|
英文名称: | Donepezil Hydrochloride | ||||
别名: | 2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚酮盐酸盐 2-((1-Benzylpiperidin-4-yl)methyl)-5,6-dimethoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-one hydrochloride | ||||
CAS No: | 120011-70-3 | 分子式: | C24H30ClNO3 | 分子量: | 415.95 |
CAS No: | 120011-70-3 | ||||
分子式: | C24H30ClNO3 | ||||
分子量: | 415.95 |
基本信息
产品编号: |
D60044 |
||||
产品名称: |
Donepezil Hydrochloride |
||||
CAS: |
120011-70-3 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
|
|
||||
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
||
分子量 |
415.95 |
-20℃ |
一个月 |
||
化学名: |
2-((1-Benzylpiperidin-4-yl)methyl)-5,6-dimethoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-one hydrochloride |
||||
Solubility (25°C): |
|||||
体外:
|
DMSO |
Insoluble |
|||
Ethanol |
Insoluble |
||||
Water |
5 mg/mL (12.01mM) |
||||
体内(现配现用): |
1.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80 →45% saline Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.01mM); Clear solution |
||||
此⽅案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.01mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80,混合均匀;然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 |
|||||
2.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.01mM); Clear solution |
|||||
此⽅案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.01mM,饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中,混合均 匀。 |
|||||
3.请依序添加每种溶剂:10% DMSO →90% corn oil Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.01mM); Clear solution |
|||||
此⽅案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.01mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中,混合均匀。 |
|||||
<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
|||||
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
|||||
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.4038mL |
12.0192mL |
24.0385mL |
5mM |
0.4808mL |
2.4038mL |
4.8077mL |
10mM |
0.2404mL |
1.2019mL |
2.4038mL |
生物活性
产品描述 |
一种非竞争性的AChE抑制剂,能穿过血脑屏障,增加皮质中的乙酰胆碱水平。 |
|
靶点 |
bAChE |
hAChE |
8.12nM |
11.6nM |
|
体外研究 |
Donepezil浓度依赖性抑制人SHSY5Y神经母细胞瘤细胞中卡巴胆碱刺激的细胞内Ca2+浓度增加,表明Donepezil具有毒蕈碱拮抗剂活性。一个近代的研究表明,Donepezil能够保护人脐静脉内皮细胞(HUVECs)免受H2O2诱导的细胞损害。这可能是心脑血管疾病氧化应激的一种有效的潜在治疗法。 |
|
体内研究 |
Donepezil在大鼠体内腹腔注射剂量依赖性增加唾液分泌和震颤,这是明显的类胆碱行为信号,ED50为6μmol/kg。Donepezil口服给药效力较弱,ED50为50 μmol/kg。在体内分别给药时,与生理盐水处理的小鼠相比,5-HT(4)受体诱导剂,RS67333 (0.3 和1 mg/kg)和Donepezil (1 mg/kg)提高认知行为,而删减剂量的RS67333 (0.1mg/kg)和Donepezil (0.3 mg/kg)联合给药改善记忆力。但是同时给药5-HT(4)R拮抗剂(GR125487, 10 mg/kg)时,该改善作用会被阻断。 |
|
特征 |
|
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
|
AChE 抑制活性 |
PDGF受体通过BALB/c 3T3细胞提取物与兔子抗血清(抗小鼠PDGF受体)在冰上免疫沉淀2小时。蛋白A琼脂糖珠用于收集抗原抗体复合物。免疫沉淀物用TNET (50mM Tris,pH 7.5,140mM NaCl,5mM EDTA,1% Triton X-100)洗涤两遍,TNE (50mM Tris,pH 7.5,140mM EDTA)洗涤一遍,激酶缓冲液(20mM Tris,pH 7.5,10mM MgCl2)洗涤一遍。用PDGF (50 ng/ml)在4 °C下刺激10分钟后,将不同浓度的药物加入反应混合物。PDGF受体激酶活性通过与10μCi [7-32P]-ATP和1μM ATP在4 °C下培育10分钟测定。免疫混合物通过SDS-PAGE在7.5%凝胶上分离。 |
动物实验: |
|
动物模型 |
雄性Lister Hooded大鼠 |
剂量 |
18μM/kg |
给药处理 |
腹腔注射或口服给药 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )