中文名称: 盐酸多奈哌齐 促销
英文名称: Donepezil Hydrochloride
CAS No: 120011-70-3
分子式: C24H30ClNO3
分子量: 415.95
D60044 盐酸多奈哌齐 ≥98% (psaitong)
包装规格:
1g 5g 25g 100g in glass bottle
溶解性:
溶于DMOS(30mg/mL 超声)
产品描述:

基本信息

产品编号:

D60044

产品名称:

Donepezil Hydrochloride

CAS:

120011-70-3

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C24H30ClNO3

溶于液体

-80℃

两年

分子量

415.95

-20℃

一个月

化学名: 

2-((1-Benzylpiperidin-4-yl)methyl)-5,6-dimethoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-one hydrochloride

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

Insoluble

Ethanol

Insoluble

Water

5 mg/mL (12.01mM)

体内(现配现用):

1.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80 →45% saline

Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.01mM); Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.01mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80,混合均匀;然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。

2.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.01mM); Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.01mM,饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中,混合均 匀。

3.请依序添加每种溶剂:10% DMSO →90% corn oil

Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.01mM); Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.01mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中,混合均匀。

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.4038mL

12.0192mL

24.0385mL

5mM

0.4808mL

2.4038mL

4.8077mL

10mM

0.2404mL

1.2019mL

2.4038mL

 

生物活性

产品描述

一种非竞争性的AChE抑制剂,能穿过血脑屏障,增加皮质中的乙酰胆碱水平。

靶点

bAChE 

hAChE 

8.12nM

11.6nM

 

体外研究

Donepezil浓度依赖性抑制人SHSY5Y神经母细胞瘤细胞中卡巴胆碱刺激的细胞内Ca2+浓度增加,表明Donepezil具有毒蕈碱拮抗剂活性。一个近代的研究表明,Donepezil能够保护人脐静脉内皮细胞(HUVECs)免受H2O2诱导的细胞损害。这可能是心脑血管疾病氧化应激的一种有效的潜在治疗法。

体内研究

Donepezil在大鼠体内腹腔注射剂量依赖性增加唾液分泌和震颤,这是明显的类胆碱行为信号,ED50为6μmol/kg。Donepezil口服给药效力较弱,ED50为50 μmol/kg。在体内分别给药时,与生理盐水处理的小鼠相比,5-HT(4)受体诱导剂,RS67333 (0.3 和1 mg/kg)和Donepezil (1 mg/kg)提高认知行为,而删减剂量的RS67333 (0.1mg/kg)和Donepezil (0.3 mg/kg)联合给药改善记忆力。但是同时给药5-HT(4)R拮抗剂(GR125487, 10 mg/kg)时,该改善作用会被阻断。

特征

 

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验:

 

AChE 抑制活性

PDGF受体通过BALB/c 3T3细胞提取物与兔子抗血清(抗小鼠PDGF受体)在冰上免疫沉淀2小时。蛋白A琼脂糖珠用于收集抗原抗体复合物。免疫沉淀物用TNET (50mM Tris,pH 7.5,140mM NaCl,5mM EDTA,1% Triton X-100)洗涤两遍,TNE (50mM Tris,pH 7.5,140mM EDTA)洗涤一遍,激酶缓冲液(20mM Tris,pH 7.5,10mM MgCl2)洗涤一遍。用PDGF (50 ng/ml)在4 °C下刺激10分钟后,将不同浓度的药物加入反应混合物。PDGF受体激酶活性通过与10μCi [7-32P]-ATP和1μM ATP在4 °C下培育10分钟测定。免疫混合物通过SDS-PAGE在7.5%凝胶上分离。

 

动物实验:

 

动物模型

雄性Lister Hooded大鼠

剂量

18μM/kg

给药处理

腹腔注射或口服给药

保存条件:
室温
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):