中文名称: | Deltarasin | ||||
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英文名称: | Deltarasin | ||||
别名: | Deltarasin 1-benzyl-2-{4-[(2S)-2-(2-phenyl-1H-1,3-benzodiazol-1-yl)-2-(piperidin-4-yl)ethoxy]phenyl}-1H-1,3-benzodiazole | ||||
CAS No: | 1440898-61-2 | 分子式: | C40H37N5O | 分子量: | 603.75 |
CAS No: | 1440898-61-2 | ||||
分子式: | C40H37N5O | ||||
分子量: | 603.75 |
基本信息
产品编号: |
D11118 |
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产品名称: |
Deltarasin |
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CAS: |
1440898-61-2 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量: |
603.75 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名: |
1-benzyl-2-{4-[(2S)-2-(2-phenyl-1H-1,3-benzodiazol-1-yl)-2-(piperidin-4-yl)ethoxy]phenyl}-1H-1,3-benzodiazole |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
100mg/mL (165.63mM) |
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Ethanol |
100mg/mL (165.63mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
1.6563mL |
8.2816mL |
16.5631mL |
5mM |
0.3313mL |
1.6563mL |
3.3126mL |
10mM |
0.1656mL |
0.8282mL |
1.6563mL |
50mM |
0.0331mL |
0.1656 mL |
0.3313mL |
生物活性
产品描述 |
一种 KRAS-PDEδ 相互作用的抑制剂。 |
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靶点 |
KRAS |
PDEδ |
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38nM(Kd) |
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体外研究 |
In liver cells,deltarasin inhibits the interaction of RAS with PDEδ with Kd of 41nM.Inhibition of PDEδ-KRAS interaction by deltarasin suppresses proliferation of human pancreatic ductal adenocarcinoma cells that are dependent on oncogenic KRAS. |
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体内研究 |
Deltarasin (10 mg/kg, i.p.) impairs dose-dependent tumor growth in nude mice bearing subcutaneous human Panc-Tu-I tumour cell xenografts. |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
Kd values are measured by fluorescence polarization measurements.For direct titrations,increasing amounts of PDEδ are added to a solution containing 50-100nM labelled small molecule in 200µL PBS buffer.For displacement titrations,increasing amounts of the small molecules in DMSO are directly added to fluorescein-labelled atorvastatin (24nM) and His6-tagged PDEδ (40nM) in 200µL PBS-buffer (containing 0.05% CHAPS,1% DMSO),keeping the concentration of fluoresceinlabelled atorvastatin,PDEδ and DMSO constant.For Kd measurements using isothermal titration calorimetry,PDEδ protein (280µM) is titrated to small molecule (30µM) in Tris/HCl buffer (temperature 25℃).In the Tm shift assays,protein melting points are detected by circular dichroism spectroscopy in the presence of small molecules. |
动物实验: |
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动物模型 |
负荷 Panc-Tu-I 异种移植物的小鼠 |
剂量 |
10mg/kg bid |
给药处理 |
腹腔注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )