中文名称: | 达卢生坦 | ||||
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英文名称: | Darusentan | ||||
别名: | 达洛生坦 Darusentan | ||||
CAS No: | 171714-84-4 | 分子式: | C22H22N2O6 | 分子量: | 410.42 |
CAS No: | 171714-84-4 | ||||
分子式: | C22H22N2O6 | ||||
分子量: | 410.42 |
基本信息
产品编号: |
D10879 |
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产品名称: |
Darusentan |
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CAS: |
171714-84-4 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量: |
410.42 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名: |
Benzenepropanoic acid,alpha-((4,6-dimethoxy-2-pyrimidinyl)oxy)-beta-methoxy-beta-phenyl-,(S)- |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
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Ethanol |
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Water |
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体内(现配现用): |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.4365mL |
12.1826mL |
24.3653mL |
5mM |
0.4873mL |
2.4365mL |
4.8731mL |
10mM |
0.2437mL |
1.2183mL |
2.4365mL |
生物活性
产品描述 |
一种选择性内皮素受体 A (ET-A) 受体拮抗剂,其与 ET-A 受体的 Ki 为 1.4nM,与 ET-B 受体的 Ki 为 184nM,对 ETA 受体的选择性比 ETB 受体高100多倍。 |
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靶点 |
Endothelin Receptor |
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体外研究 |
Darusentan ((S)-Darusentan) competes for radiolabeled endothelin binding in rat aortic vascular smooth muscle cells (RAVSMs) membranes with single-site kinetics,exhibiting a Ki=13nM.In isolated endothelium-denuded rat aortic rings,Darusentan inhibits endothelin-induced vascular contractility with a pA2=8.1±0.14.Darusentan ( 0.001-1μM) inhibits ET-1-induced signaling in cultured RAVSMs. |
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体内研究 |
Darusentan (30mg/kg per day orally for weeks 3 and 4) reverses aortic alterations produced by infusion of Norepinephrine (2.5μg/kg per min subcutaneously for 2 and 4 weeks) in male Sprague Dawley rats. |
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Animal Model: |
Twenty-four (eight per group) male Sprague Dawley rats weighing 175±200g |
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Dosage: |
30mg/kg |
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Administration: |
Administered orally in rat food for weeks 3 and 4 |
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Result: |
Reversed aortic alterations produced by infusion of Norepinephrine (2.5μg/kg). |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )