中文名称: 达卢生坦
英文名称: Darusentan
CAS No: 171714-84-4
分子式: C22H22N2O6
分子量: 410.42
D10879 达卢生坦 ≥98% (psaitong)
包装规格:
100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(≥125 mg/mL)
产品描述:

基本信息

产品编号:

D10879

产品名称:

Darusentan

CAS:

171714-84-4

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C22H22N2O6

溶于液体

-80℃

6个月

分子量:

410.42

-20℃

1个月

化学名: 

Benzenepropanoic acid,alpha-((4,6-dimethoxy-2-pyrimidinyl)oxy)-beta-methoxy-beta-phenyl-,(S)-

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

 

Ethanol

 

Water

 

体内(现配现用):

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.4365mL

12.1826mL

24.3653mL

5mM

0.4873mL

2.4365mL

4.8731mL

10mM

0.2437mL

1.2183mL

2.4365mL

 

生物活性

产品描述

一种选择性内皮素受体 A (ET-A) 受体拮抗剂,其与 ET-A 受体的 Ki 为 1.4nM,与 ET-B 受体的 Ki 为 184nM,对 ETA 受体的选择性比 ETB 受体高100多倍。

靶点

Endothelin Receptor

 

体外研究

Darusentan ((S)-Darusentan) competes for radiolabeled endothelin binding in rat aortic vascular smooth muscle cells (RAVSMs) membranes with single-site kinetics,exhibiting a Ki=13nM.In isolated endothelium-denuded rat aortic rings,Darusentan inhibits endothelin-induced vascular contractility with a pA2=8.1±0.14.Darusentan ( 0.001-1μM) inhibits ET-1-induced signaling in cultured RAVSMs.

体内研究

Darusentan (30mg/kg per day orally for weeks 3 and 4) reverses aortic alterations produced by infusion of Norepinephrine (2.5μg/kg per min subcutaneously for 2 and 4 weeks) in male Sprague Dawley rats.

Animal Model:

Twenty-four (eight per group) male Sprague Dawley rats weighing 175±200g

Dosage:

30mg/kg

Administration:

Administered orally in rat food for weeks 3 and 4

Result:

Reversed aortic alterations produced by infusion of Norepinephrine (2.5μg/kg).

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):