| 中文名称: | Dacinostat | ||||
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| 英文名称: | Dacinostat | ||||
| 别名: | 达诺司他 NVP-LAQ824; LAQ824 | ||||
| CAS No: | 404951-53-7 | 分子式: | C22H25N3O3 | 分子量: | 379.45 |
| CAS No: | 404951-53-7 | ||||
| 分子式: | C22H25N3O3 | ||||
| 分子量: | 379.45 | ||||
![[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯](http:///www.jm-bio.com/content/xtheme/beijingjinming/images/noimage.jpg)
基本信息
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产品编号：D10791 |
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产品名称：Dacinostat |
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CAS: |
404951-53-7 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
379.45 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
(E)-N-hydroxy-3-[4-[[2-hydroxyethyl-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]phenyl]prop-2-enamide |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
76 mg/mL (200.28mM) |
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Ethanol |
85 mg/mL (198.91mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内（现配现用） |
5%DMSO+40%PEG300+5%Tween80+50%ddH2O |
15mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.6353mL |
13.1767mL |
26.3533mL |
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5mM |
0.5271mL |
2.6353mL |
5.2707mL |
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10mM |
0.2635mL |
1.3177mL |
2.6353mL |
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50mM |
0.0527mL |
0.2635mL |
0.5271mL |
生物活性
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产品描述 |
一种有效的 HDAC 抑制剂，IC50 值为 32nM；Dacinostat 同时可抑制 HDAC1 的活性，IC50 值为 9nM，主要用于癌症研究。 |
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靶点/IC50 |
HDAC 32nM |
HDAC1
9nM (IC50) |
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体外研究 |
在体外, LAQ824抑制 H1299细胞裂解液中的人HDAC活性， IC50 为32nM。此外, LAQ824通过激活p21 启动子，也激活编码p21 细胞周期抑制剂的基因表达，最大启动子活性 (AC50)为50%时，浓度为0.30μM。处理72小时后, LAQ824抑制 H1299（一种非小细胞肺癌细胞）和HCT116（一种结肠癌细胞）细胞生长，IC50分别为0.15μM和 0.01μM, LAQ824的抗增殖效果选择性作用于肿瘤细胞系。而且, LAQ824作用于A549细胞，促进p21蛋白增多，这种作用存在剂量依赖性，且提高Rb肿瘤抑制基因的次磷酸化状态。最新研究显示LAQ824在IL-10基因启动子水平诱导染色体变化，导致转录抑制剂HDAC11和PU.1招募增强，且抑制BALB/c巨噬细胞中IL-10产量。 |
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体内研究 |
LAQ824按100mg/kg 剂量作用于携带HCT116和人结肠癌移植瘤的裸鼠，抑制肿瘤生长，且无细胞毒性，这种作用存在剂量依赖性。 |
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特征 |
LAQ824是非常有效的组蛋白脱乙酰基酶抑制剂。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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体外组蛋白脱乙酰基酶实验 |
通过离子交换层析，使用Q 琼脂糖快速流动柱，使HDAC酶部分从H1299细胞溶解物中纯化。通过与cdk2多克隆抗体 或cdk1/cdc2单克隆抗体进行免疫沉淀反应，从500 mg 全部细胞溶解物中收集酶复合物。免疫沉淀物再悬浮在激酶buffer (50mM Hepes, pH 8, 10mM MgCl2, 2.5mM EDTA, 1mM 二硫苏糖醇, 20mM ATP, 10mM β-甘油磷酸, 0.1mM NaVO4, 1mM NaF, 50mM ATP, 10μCi [γ-32P]ATP),及1μg pRb 重组蛋白底物(cdk2)或含 20μg 底物(cdc2)到的10mL H1组蛋白混合物。电泳分析磷酸化的Rb和 H1 组蛋白，然后使用PhosphorImager量化。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
H1299, HCT116, DU145, PC3 和 MDA435 |
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浓度 |
0 到10μM |
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处理时间 |
48小时 |
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方法 |
通过3-MTS实验测定细胞增殖。然后进行CellTiter 96 AQueous 非放射性细胞增殖实验。取每组实验的平均值。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
在右腋区皮下注射HCT116细胞的远系繁殖系无胸腺(nu/nu)雌鼠 |
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剂量 |
≤100mg/kg |
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给药处理 |
静脉注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
