Dasatinib - CAS:302962-49-8 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	Dasatinib
英文名称:	Dasatinib
别名:	达沙替尼 BMS354825, N-(2-Chloro-6-methylphenyl)-2-[[6-[4-(2-hydroxyethyl)-1-piperazinyl]-2-methyl-4-pyrimidinyl]amino]-5-thiazolecarboxamide
CAS No:	302962-49-8	分子式:	C₂₂H₂₆ClN₇O₂S	分子量:	488.01
CAS No:	302962-49-8
分子式:	C₂₂H₂₆ClN₇O₂S
分子量:	488.01
MDL:	MFCD11046566

安全技术说明书(PDF) MSDS(PDF) 点击下载产品说明书(PDF) 点击下载技术规格说明书(PDF)

D10532 Dasatinib ≥98%(HPLC) (psaitong)

相关产品

博舒替尼一水物
CAS No：918639-08-4
WAY-328158
CAS No：688050-42-2
Dasatinib monohydrate
CAS No：863127-77-9
SNIPER(ABL)-013
CAS No：
4-[[(3S)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]methyl]-N-[4-methyl-3-[(5-pyrimidin-5-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide
CAS No：887650-05-7
PD180970
CAS No：287204-45-9

包装规格：

1g 5g 25g in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(2mg/mL)

产品描述：

基本信息

产品编号：D10532
产品名称：Dasatinib
CAS:	302962-49-8	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C22H26ClN7O2S		溶于液体	-80℃	两年
分子量	488.01
化学名：
Solubility (25°C)	体外	DMSO	98mg/mL (200.81mM)
		Ethanol	Insoluble
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）	4% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O	5mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.0491mL	10.2457mL	20.4914mL
5mM	0.4098mL	2.0491mL	4.0983mL
10mM	0.2049mL	1.0246mL	2.0491mL
50mM	0.0410mL	0.2049mL	0.4098mL

生物活性

产品描述	一种具有口服活性的ATP 竞争性的双重Src/Bcr-Abl抑制剂,对Src和Bcr-Abl的Ki值分别为16pM和30pM。
靶点/IC₅₀	Abl (Cell-free assay)	Src (Cell-free assay)	c-Kit (D816V) (Cell-free assay)	c-Kit (wt) (Cell-free assay)
靶点/IC₅₀	0.6nM	0.8nM	37nM	79nM
体外研究	在抑制表达野生型Bcr-Abl或全部Bcr-Abl突变型（除了T315I）的Ba/F3增殖时，Dasatinib效果比Imatinib高很多。与Imatinib相比，Dasatinib呈2倍指数增长效力(约325倍)。Dasatinib有效抑制野生型Abl 激酶和全部突变型（除了T315I）。Dasatinib 直接靶向作用于野生型和突变型Abl激酶域，且抑制自磷酸化和底物磷酸化，这种作用存在浓度依赖性。Dasatinib作用于表达野生型 Bcr-Abl的细胞时，效果比Imatinib高325倍多。TgE骨髓细胞菌落百分数从未处理孔的100% 降低到Dasatinib处理孔的4.12%。有 Dasatinib存在时, WT 和TgE骨髓细胞形成的菌落百分数明显不同。LMP2A的表达可促进 B 淋巴细胞存活和增殖，而Dasatinib通过靶向作用于Lyn 和/或c-Abl 激酶可抑制以上存活和增殖。Dasatinib 处理一系列甲状腺癌细胞，抑制Src信号, 降低生长速度,使细胞周期停滞，且诱导凋亡。使用剂量不断增加的 Dasatinib (0.019μM 到 1.25μM) 处理C643, TPC1, BCPAP, 和 SW1736 细胞3天，抑制50%细胞生长，然而抑制K1细胞系生长则需更高浓度Dasatinib。使用10nM 或50 nM Dasatinib 处理BCPAP，SW1736 和 K1 细胞，导致G1期细胞提高9-22%，而S期细胞百分数则降低7-18%。
体内研究	Dasatinib 作用于LMP2A/MYC 双转基因小鼠，可逆转脾肿大。Dasatinib 作用于TgE小鼠抑制表达LMP2A 的骨髓B 细胞形成的菌落，且使脾脏变小。使用Dasatinib处理Tg6/λ-MYC 小鼠，与对照组相比，脾脏质量明显降低。Dasatinib 作用于LMP2A/MYC 双转基因小鼠，抑制淋巴结肿大。Dasatinib作用于嫁接LMP2A/MYC双转基因小鼠肿瘤细胞的Rag1KO小鼠，可逆转脾肿大。Dasatinib 作用于表达LMP2A的B 淋巴细胞瘤，抑制Lyn磷酸化。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

激酶自磷酸化分析

使用野生型和突变型谷胱甘肽S-转移酶(GST)-Abl融合蛋白 (c-Abl氨基酸220-498位) 进行激酶实验。从谷胱甘肽琼脂糖珠中释放GST-Abl融合蛋白，ATP浓度为5μM。在用于激酶自磷酸化和体外肽底物磷酸化实验前, 用LAR酪氨酸磷酸酶处理GST-Abl 激酶域融合蛋白。在 30oC下温育1小时后,加入1mM 钒酸钠，激活LAR磷酸酶。进行免疫印迹分析，比较未处理的GST-Abl激酶和去磷酸化的GST-Abl激酶，使用磷酸化的特点抗体4G10来确认酪氨酸残基完全去磷酸化(>95%)，使用c-Abl抗体 CST 2862 来确认GST-Abl激酶的平衡负载。实验测定IC50值时所用Dasatinib浓度为0nM到32nM。Dasatinib作用于突变型T315I时浓度达到 1,000nM。在体外肽底物磷酸化实验中使用相同抑制剂浓度。作用于GST-Src激酶和 GST-Lyn激酶的三种抑制剂的浓度范围相同。

细胞实验:
细胞系	Ba/F3细胞系
浓度	0 nM-32nM
处理时间	72h
方法	Ba/F3 细胞系重复培养三份，然后与浓度逐渐升高的 Dasatinib 温育72小时。通过MTS活性实验测定细胞增殖。IC50值和IC90值取自三组独立实验的平均值。Dasatinib作用的IC50值和IC90值为0nM 到32nM 。Dasatinib 作用于突变型T315I时所需浓度达到200nM。

动物实验:
动物模型	EμLMP2A(TgE 和Tg6品种),MYC (λ-MYC), 和LMP2A/λ-MYC双转基因小鼠(Tg6/λ-MYC)
剂量	30mg/kg
给药处理	腹腔注射