中文名称: Droxinostat
英文名称: Droxinostat
CAS No: 99873-43-5
分子式: C11H14ClNO3
分子量: 243.69
D10060 Droxinostat ≥98%(HPLC) (psaitong)
包装规格:
5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(≥20mg/mL )
产品描述:

基本信息

产品编号:D10060

产品名称:Droxinostat

CAS:

99873-43-5

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C11H14ClNO3

溶于液体

-80℃

两年

分子量

243.69

-20℃

一个月

化学名: 

4-(4-Chloro-2-methylphenoxy)-N-hydroxybutanamide

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

49mg/mL (201.07mM)

Ethanol

49mg/mL (201.07mM)

Water

Insoluble

体内(现配现用)

30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W

30mg/mL

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

4.1036mL

20.5179mL

41.0357mL

5mM

0.8207mL

4.1036mL

8.2071mL

10mM

0.4104mL

2.0518mL

4.1036mL

50mM

0.0821mL

0.4104mL

0.8207mL

 

生物活性

产品描述

一种选择性的HDAC3、HDAC6和HDAC8抑制剂, IC50分别为16.9μM、2.47μM和1.46μM。

靶点/IC50

HDAC8 

HDAC6 

HDAC3 

HDAC9 

HDAC10 

1.46μM

2.47μM

16.9μM

>20μM

>20μM

 

体外研究

Droxinostat最初作为PPC-1细胞对FAS 和TRAIL的敏化剂,通过下调c-Fas相关死亡区域样的白细胞介素-1类似转换酶抑制蛋白(c-FLIP)。20μM-60μM Droxinostat 作用于悬浮培养的PPC-1 细胞,通过先激活caspase 8 然后激活线粒体途径,而使细胞更易发生失巢凋亡。Droxinostat也使其他癌细胞系包括 PC-3, DU-145, T47D, 和OVCAR-3,但是不包括LNCaP和MB-MDA-468, 更易发生失巢凋亡,或者发生CH-11诱导的凋亡。然而, 直到现在Droxinostat的直接靶点还没发现。研究发现,在组蛋白乙酰酶 (HDAC) 1-10亚型中, Droxinostat 选择性抑制HDAC3, 6,和8, IC50分别为 16.9μM, 2.47μM, 和1.46μM, 而对其他HDAC成员效果不明显,IC50 > 20μM。10μM-100 μM Droxinostat 作用于MCF-7 乳腺癌细胞,通过降低c-FLIPL和c-FLIPS表达,降低细胞存活,和诱导凋亡,使细胞更易发生凋亡。

体内研究

30 μM Droxinostat 处理携带PPC-1 细胞的SCID小鼠模型,作用于PPC-1细胞,降低肿瘤形成。

特征

Droxinostat是 HDAC3, 6,和 8的选择性抑制剂,作为对死亡受体刺激的敏化剂。

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验:

HDAC抑制实验

通过 CycLex HDACs荧光实验,使用HeLa 细胞的粗核抽提物(主要是HDAC1和HDAC2)进行HDAC抑制实验。相对活性表示为(实验样本荧光强度/对照组荧光强度)×100%。

 

细胞实验:

 

细胞系

PPC-1细胞

浓度

0–100μM, 溶于DMSO (DMSO终浓度为0.5%)

处理时间

24小时

方法

PPC-1 细胞(1×104) 接种在96孔平底板上,过夜。孔中有100μL 含 2.5% FCS的培养基。第二天, 加入Droxinostat。然后加入CH-11抗体 (100ng/mL),细胞温育24小时,然后通过MTT染料还原实验测定细胞活力。

 

动物实验:

 

动物模型

携带PPC-1细胞的雄性SCID小鼠

剂量

 

给药处理

 

 

 

 

 

 

 

 

 

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-20℃
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参考文献 & 客户发表文献

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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

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    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

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开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):