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（ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。| 中文名称: | Droxinostat 一键复制产品信息 | ||||
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| 英文名称: | Droxinostat | ||||
| 别名: | 4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺 4-(4-Chloro-2-methylphenoxy)-N-hydroxybutanamide | ||||
| CAS No: | 99873-43-5 | 分子式: | C11H14ClNO3 | 分子量: | 243.69 |
| CAS No: | 99873-43-5 | ||||
| 分子式: | C11H14ClNO3 | ||||
| 分子量: | 243.69 | ||||
| MDL: | MFCD01326592 | ||||
包装规格：
5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：
溶于DMSO(≥20mg/mL )
产品描述：
基本信息
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产品编号：D10060 |
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产品名称：Droxinostat |
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CAS: |
99873-43-5 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
243.69 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
49mg/mL (201.07mM) |
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Ethanol |
49mg/mL (201.07mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内（现配现用） |
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W |
30mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
4.1036mL |
20.5179mL |
41.0357mL |
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5mM |
0.8207mL |
4.1036mL |
8.2071mL |
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10mM |
0.4104mL |
2.0518mL |
4.1036mL |
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50mM |
0.0821mL |
0.4104mL |
0.8207mL |
生物活性
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产品描述 |
一种选择性的HDAC3、HDAC6和HDAC8抑制剂， IC50分别为16.9μM、2.47μM和1.46μM。 |
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靶点/IC50 |
HDAC8 |
HDAC6 |
HDAC3 |
HDAC9 |
HDAC10 |
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1.46μM |
2.47μM |
16.9μM |
>20μM |
>20μM |
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体外研究 |
Droxinostat最初作为PPC-1细胞对FAS 和TRAIL的敏化剂，通过下调c-Fas相关死亡区域样的白细胞介素-1类似转换酶抑制蛋白(c-FLIP)。20μM-60μM Droxinostat 作用于悬浮培养的PPC-1 细胞，通过先激活caspase 8 然后激活线粒体途径，而使细胞更易发生失巢凋亡。Droxinostat也使其他癌细胞系包括 PC-3, DU-145, T47D, 和OVCAR-3,但是不包括LNCaP和MB-MDA-468, 更易发生失巢凋亡，或者发生CH-11诱导的凋亡。然而, 直到现在Droxinostat的直接靶点还没发现。研究发现，在组蛋白乙酰酶 (HDAC) 1-10亚型中, Droxinostat 选择性抑制HDAC3, 6,和8, IC50分别为 16.9μM, 2.47μM, 和1.46μM, 而对其他HDAC成员效果不明显，IC50 > 20μM。10μM-100 μM Droxinostat 作用于MCF-7 乳腺癌细胞，通过降低c-FLIPL和c-FLIPS表达,降低细胞存活，和诱导凋亡，使细胞更易发生凋亡。 |
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体内研究 |
30 μM Droxinostat 处理携带PPC-1 细胞的SCID小鼠模型，作用于PPC-1细胞，降低肿瘤形成。 |
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特征 |
Droxinostat是 HDAC3, 6,和 8的选择性抑制剂，作为对死亡受体刺激的敏化剂。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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HDAC抑制实验 |
通过 CycLex HDACs荧光实验，使用HeLa 细胞的粗核抽提物(主要是HDAC1和HDAC2)进行HDAC抑制实验。相对活性表示为（实验样本荧光强度/对照组荧光强度）×100％。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
PPC-1细胞 |
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浓度 |
0–100μM, 溶于DMSO (DMSO终浓度为0.5%) |
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处理时间 |
24小时 |
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方法 |
PPC-1 细胞(1×104) 接种在96孔平底板上，过夜。孔中有100μL 含 2.5% FCS的培养基。第二天, 加入Droxinostat。然后加入CH-11抗体 (100ng/mL)，细胞温育24小时，然后通过MTT染料还原实验测定细胞活力。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
携带PPC-1细胞的雄性SCID小鼠 |
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剂量 |
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给药处理 |
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保存条件：
-20℃
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
(2).jpg)
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
