中文名称: | CFTR(inh)-172 促销 | ||||
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英文名称: | CFTR(inh)-172 | ||||
别名: | 5-[(4-Carboxyphenyl)methylene]-2-thioxo-3-[(3-trifluoromethyl)phenyl-4-thiazolidinone | ||||
CAS No: | 307510-92-5 | 分子式: | C18H10F3NO3S2 | 分子量: | 409.40 |
CAS No: | 307510-92-5 | ||||
分子式: | C18H10F3NO3S2 | ||||
分子量: | 409.40 | ||||
MDL: | MFCD06411408 |
基本信息
产品编号: |
C70027 |
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产品名称: |
CFTR(inh)-172 |
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CAS: |
307510-92-5 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
四年 |
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分子量: |
409.40 |
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化学名: |
5-[(4-Carboxyphenyl)methylene]-2-thioxo-3-[(3-trifluoromethyl)phenyl-4-thiazolidinone |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
82mg/mL (200.29mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.4426mL |
12.2130mL |
24.4260mL |
5mM |
0.4885mL |
2.4426mL |
4.8852mL |
10mM |
0.2443mL |
1.2213mL |
2.4426mL |
50mM |
0.0489mL |
0.2443mL |
0.4885mL |
生物活性
产品描述 |
一种电势差不依赖性的选择性CFTR抑制剂,Ki:300nM。 |
靶点 |
CFTR |
300nM(Ki) |
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体外研究 |
CFTRinh-172时间和剂量依赖性的抑制了CFTR介导的碘离子转运,也有效地抑制了多种激动剂或者活化剂介导的CFTR的激活。作为一个选择性的CFTR通道抑制剂,CFTRinh-172也能够完全阻断兔泪腺的腺泡和导管细胞中氯离子的流通。CFTRinh-172以不依赖于CFTR的机制,诱导了ROS的产生,线粒体的损伤以及NF-κB信号通路的激活。 |
体内研究 |
CFTRinh-172 (20 µg/6 h)在不影响霍乱弧菌体内增殖的情况下能够完全阻碍霍乱弧菌诱导的肠道液体分泌。 |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
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筛选过程 |
实验使用筛选工作站,检测500±10nm激发波长/535±15nm发射波长的荧光光谱。首先PBS清洗板孔三次,并留下50μL PBS。加入10μL CFTR活化液(5μM forskolin,100μM IBMX,25μM apigenin in PBS),五分钟后,加入10μM的待测化合物(0.5μL of 1mM DMSO solution)。再过十分钟,先检测基线后检测碘代物荧光强度。 |
细胞实验: |
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细胞系 |
费舍尔大鼠甲状腺(FRT)细胞系 |
浓度 |
1mM左右 |
处理时间 |
24小时 |
方法 |
细胞毒性分析是通过在0–1,000μM抑制剂中培养后用二氢罗丹明检测24小时。 |
动物实验: |
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动物模型 |
霍乱弧菌引起的腹泻成年老鼠模型 |
剂量 |
20礸/6h |
给药处理 |
腹腔注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )