中文名称: (S)-(+)-喜树碱
英文名称: (S)-(+)-Camptothecin
CAS No: 7689-03-4
分子式: C20H16N2O4
分子量: 348.35
EINEC: 444-280-6
C60015 (S)-(+)-喜树碱 ≥98%(HPLC),分析标准品 (psaitong)
包装规格:
20mg in glass bottle
溶解性:
熔点:260°C (dec.) (lit.) 溶于氯仿/甲醇(4:1):5 mg/mL、DMSO(10mg/mL)、甲醇(4 mg/mL), 0.1N 氢氧化钠(50mg/mL)和乙酸,不溶于水。
产品描述:

基本信息

产品编号:

C60015

产品名称:

(S)-(+)-Camptothecin

CAS:

7689-03-4

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C20H16N2O4

溶于液体

-80℃

两年

分子量

348.35

-20℃

一个月

化学名: 

(4S)-4-ethyl-4-hydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

Insoluble

Ethanol

 

Water

Insoluble

体内(现配现用):

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.8707mL

14.3534mL

28.7068mL

5mM

0.5741mL

2.8707mL

5.7414mL

10mM

0.2871mL

1.4353mL

2.8707mL

 

生物活性

产品描述

喜树碱最初是从喜树的茎材中分离出来的,表现出抗白血病/抗肿瘤活性。和DNA拓扑异构酶I复合体不可逆地结合,抑制拓扑异构酶I剪切后DNA重组,将酶和DNA以共价键形式锁住。

靶点

Topo I 
(Cell-free assay)

0.68μM

体外研究

Camptothecin是1966年最先从Camptotheca acuminate独立的植物碱。有效且特定抑制DNA拓扑异构酶 I (topo I),IC50 为 0.68μMCamptothecin 在纳摩尔水平作用于多种人类肿瘤细胞系,包括 HT29, LOX, SKOV3,和 SKVLB,有一定细胞毒性,IC50为37nM 48nM。与 TNF联用, Camptothecin作用于鼠肝细胞,诱导凋亡,IC50为13μMCamptothecin 也废除 TNF诱导的NF-κB激活, 和TNF受体相关因子-2 (TRAF2),X-连锁凋亡蛋白抑制剂(X-IAP), 和FLICE抑制蛋白(FLIP)的表达。5μM Camptothecin 作用于HCT116细胞,诱导蛋白酶体调节的混合系白血病5 (MLL5)蛋白降解,导致p53在Ser392位点磷酸化。 由于Camptothecin的溶解性低,及具有一定副作用,所以已经研发了多种Camptothecin类似物,其中两种如Topotecan和Irinotecan, 已经获得FDA准核,用于癌症化学疗法中。

体内研究

Camptothecin 按8mg/kg 剂量作用于携带多种移植瘤的小鼠,如结肠癌,肺癌,乳腺癌,胃癌,和卵巢癌,完全抑制肿瘤生长及引起肿瘤衰退。Camptothecin (50mg/kg)和TNF (5和 7μg/kg)联合作用于小鼠,造成肝损伤, 而Camptothecin 单独作用时没有影响。

特征

Camptothecin是大量实验证明具有毒性的植物碱,是DNA拓扑异构酶 I (topo I)的特定抑制剂。

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验:

 

拓扑异构酶I裂解复杂试验

从小牛胸腺中分离拓扑异构酶I。所有反应在孔板的10mL 反应buffer (50mM Tris-HCl, pH 7.5, 100mM KCl, 0.5mM EDTA, 和30 pg/mL BSA) 中进行反应。Camptothecin 溶于 DMSO,浓度为10mg/mL,在96孔板上连续稀释,加入末端 32P标记的 pBR322 DNA 和拓扑异构酶。 反应混合物在室温下温育30分钟,然后加入2mL十二烷基硫酸钠(SDS)和蛋白酶 K的混合物 (终浓度分别为1.6% 和 0.14mg/mL)终止反应。在50oC下加热实验板30分钟, 加入10mL0.45 N NaOH标准停止混合物,为了获得单链DNA,在TBE缓冲液中使用 1.5%琼脂糖凝胶对样本进行电泳。凝胶涂抹在硝酸纤维素纸,烘干,用X-射线胶片处理。获得IC50值。

 

 

细胞实验:

 

细胞系:

U87MG, A549 和 H838 细胞

浓度:

0.17nM–10mM

处理时间:

48 小时

方法:

肿瘤细胞按每孔1500 到 4000个接种在96孔板上,孔中含100μL 培养基,培养过夜,使细胞粘附。Camptothecin 处理细胞48小时,然后用新鲜培养基再处理48小时。 加入四种不同浓度Camptothecin。用MTT处理细胞4小时,使用0.2mL DMSO,然后用50μL Sorensen's buffer抽提减少的染料产物。稍微震荡实验孔板,在570nM处读取吸光值。 使用四参数方程,根据MTT实验数据,绘制曲线。

 

 

动物实验:

 

动物模型

携带CASE, SW48, DOY, SPA, 和 CLO移植瘤的裸鼠

剂量

0–8mg/kg

给药处理

肌肉注射或静脉注射,每周两次。

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

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开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):