中文名称: | (S)-(+)-喜树碱 | ||||
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英文名称: | (S)-(+)-Camptothecin | ||||
别名: | 喜树碱 Camptothecine | ||||
CAS No: | 7689-03-4 | 分子式: | C20H16N2O4 | 分子量: | 348.35 |
CAS No: | 7689-03-4 | ||||
分子式: | C20H16N2O4 | ||||
分子量: | 348.35 | ||||
EINEC: | 444-280-6 | ||||
EINEC: | 444-280-6 |
基本信息
产品编号: |
C60015 |
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产品名称: |
(S)-(+)-Camptothecin |
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CAS: |
7689-03-4 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
348.35 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名: |
(4S)-4-ethyl-4-hydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
Insoluble |
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Ethanol |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.8707mL |
14.3534mL |
28.7068mL |
5mM |
0.5741mL |
2.8707mL |
5.7414mL |
10mM |
0.2871mL |
1.4353mL |
2.8707mL |
生物活性
产品描述 |
喜树碱最初是从喜树的茎材中分离出来的,表现出抗白血病/抗肿瘤活性。和DNA拓扑异构酶I复合体不可逆地结合,抑制拓扑异构酶I剪切后DNA重组,将酶和DNA以共价键形式锁住。 |
靶点 |
Topo I 0.68μM |
体外研究 |
Camptothecin是1966年最先从Camptotheca acuminate独立的植物碱。有效且特定抑制DNA拓扑异构酶 I (topo I),IC50 为 0.68μM。Camptothecin 在纳摩尔水平作用于多种人类肿瘤细胞系,包括 HT29, LOX, SKOV3,和 SKVLB,有一定细胞毒性,IC50为37nM 到48nM。与 TNF联用, Camptothecin作用于鼠肝细胞,诱导凋亡,IC50为13μM。Camptothecin 也废除 TNF诱导的NF-κB激活, 和TNF受体相关因子-2 (TRAF2),X-连锁凋亡蛋白抑制剂(X-IAP), 和FLICE抑制蛋白(FLIP)的表达。5μM Camptothecin 作用于HCT116细胞,诱导蛋白酶体调节的混合系白血病5 (MLL5)蛋白降解,导致p53在Ser392位点磷酸化。 由于Camptothecin的溶解性低,及具有一定副作用,所以已经研发了多种Camptothecin类似物,其中两种如Topotecan和Irinotecan, 已经获得FDA准核,用于癌症化学疗法中。 |
体内研究 |
Camptothecin 按8mg/kg 剂量作用于携带多种移植瘤的小鼠,如结肠癌,肺癌,乳腺癌,胃癌,和卵巢癌,完全抑制肿瘤生长及引起肿瘤衰退。Camptothecin (50mg/kg)和TNF (5和 7μg/kg)联合作用于小鼠,造成肝损伤, 而Camptothecin 单独作用时没有影响。 |
特征 |
Camptothecin是大量实验证明具有毒性的植物碱,是DNA拓扑异构酶 I (topo I)的特定抑制剂。 |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
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拓扑异构酶I裂解复杂试验 |
从小牛胸腺中分离拓扑异构酶I。所有反应在孔板的10mL 反应buffer (50mM Tris-HCl, pH 7.5, 100mM KCl, 0.5mM EDTA, 和30 pg/mL BSA) 中进行反应。Camptothecin 溶于 DMSO,浓度为10mg/mL,在96孔板上连续稀释,加入末端 32P标记的 pBR322 DNA 和拓扑异构酶。 反应混合物在室温下温育30分钟,然后加入2mL十二烷基硫酸钠(SDS)和蛋白酶 K的混合物 (终浓度分别为1.6% 和 0.14mg/mL)终止反应。在50oC下加热实验板30分钟, 加入10mL含0.45 N NaOH标准停止混合物,为了获得单链DNA,在TBE缓冲液中使用 1.5%琼脂糖凝胶对样本进行电泳。凝胶涂抹在硝酸纤维素纸,烘干,用X-射线胶片处理。获得IC50值。 |
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细胞实验: |
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细胞系: |
U87MG, A549 和 H838 细胞 |
浓度: |
0.17nM–10mM |
处理时间: |
48 小时 |
方法: |
肿瘤细胞按每孔1500 到 4000个接种在96孔板上,孔中含100μL 培养基,培养过夜,使细胞粘附。Camptothecin 处理细胞48小时,然后用新鲜培养基再处理48小时。 加入四种不同浓度Camptothecin。用MTT处理细胞4小时,使用0.2mL DMSO,然后用50μL Sorensen's buffer抽提减少的染料产物。稍微震荡实验孔板,在570nM处读取吸光值。 使用四参数方程,根据MTT实验数据,绘制曲线。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
携带CASE, SW48, DOY, SPA, 和 CLO移植瘤的裸鼠 |
剂量 |
0–8mg/kg |
给药处理 |
肌肉注射或静脉注射,每周两次。 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )