中文名称: | CP-547632 | ||||
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英文名称: | CP-547632 | ||||
别名: | 3-((4-溴-2,6-二氟苄基)氧基)-5-(3-(4-(吡咯烷-1-基)丁基)脲基)异噻唑-4-甲酰胺 3-((4-Bromo-2,6-difluorobenzyl)oxy)-5-(3-(4-(pyrrolidin-1-yl)butyl)ureido)isothiazole-4-carboxamide | ||||
CAS No: | 252003-65-9 | 分子式: | C20H24BrF2N5O3S | 分子量: | 532.4 |
CAS No: | 252003-65-9 | ||||
分子式: | C20H24BrF2N5O3S | ||||
分子量: | 532.4 |
基本信息
产品编号:C11384 |
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产品名称:CP-547632 |
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CAS: |
252003-65-9 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
分子式: |
溶于液体 |
-80℃(存于氮气) |
六个月 |
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分子量 |
532.40 |
-20℃(存于氮气) |
一个月 |
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化学名: |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
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Ethanol |
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Water |
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体内(现配现用) |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
1.8783mL |
9.3914mL |
18.7829mL |
5mM |
0.3757mL |
1.8783mL |
3.7566mL |
10mM |
0.1878mL |
0.9391mL |
1.8783mL |
生物活性
产品描述 |
一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂,IC50 分别为 11nM 和 9nM。CP-547632 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 具有抗肿瘤作用。 |
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靶点/IC50 |
VEGFR-2 11nM (IC50) |
VEGFR-2 11nM (IC50) |
体外研究 |
CP-547632 (1-1000nM; 1 hours) inhibits VEGF-stimulated VEGFR-2 phosphorylation in a dose-dependent fashion, with an IC 50 value of 6nM. Western Blot Analysis |
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Cell Line: |
Serum-deprived cells |
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Concentration: |
1,4,16,63,250,1000nM |
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Incubation Time: |
1 hours |
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Result: |
Inhibited VEGF-stimulated VEGFR-2 phosphorylation in a dose-dependent fashion. |
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体内研究 |
CP-547632 (p.o.; 6.25-100mg/kg/day; for 10-24 days) causes a dose-dependent inhibition of growth in Colo-205, DLD-1, and MDA-MB-231 xenografts.CP-547632 (oral; 50mg/kg; a single oral dose) yieldes plasma concentrations above 500ng/ml for 12 hours. |
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Animal Model: |
Athymic female mice (CD-1nu/nu) bearing tumors (75-150mm in size) |
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Dosage: |
6.25,12.5,25,50,100mg/kg |
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Administration: |
PO;daily;10-24 days |
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Result: |
Caused a dose-dependent inhibition of growth in Colo-205, DLD-1, and MDA-MB-231 xenografts. |
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Animal Model: |
Female athymic mice bearing H-Ras tumor |
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Dosage: |
50mg/kg |
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Administration: |
Oral |
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Result: |
A single oral dose of 50mg/kg yielded plasma concentrations above 500ng/ml for 12 hours. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )