中文名称: Ciproxifan maleate
英文名称: Ciproxifan maleate
CAS No: 184025-19-2
分子式: C16H18N2O2.C4H4O4
分子量: 386.4
C11019 Ciproxifan maleate ≥98% (psaitong)
包装规格:
100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(≥100mg/mL)
产品描述:

基本信息

产品编号:

C11019

产品名称:

Ciproxifan maleate

CAS:

184025-19-2

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C16H18N2O2.C4H4O4

溶于液体

-80℃

6个月

分子量:

386.40

-20℃

1个月

化学名: 

(Z)-but-2-enedioic acid;cyclopropyl-[4-[3-(1H-imidazol-5-yl)propoxy]phenyl]methanone

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

54mg/mL (139.75mM)

Ethanol

54mg/mL (139.75mM)

Water

1mg/mL (2.58mM)

体内(现配现用):

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.5880mL

12.9400mL

25.8799mL

5mM

0.5176mL

2.5880mL

5.1760mL

10mM

0.2588mL

1.2940mL

2.5880mL

50mM

0.0518mL

0.2588mL

0.5176mL

 

生物活性

产品描述

一种有效的,选择性的,具有口服活性和竞争性的组胺 H3 受体拮抗剂,IC50 值为9.2nM。Ciproxifan maleate 对其他受体亚型的表观亲和力低。Ciproxifan maleate 可用于研究衰老性疾病和阿尔兹海默症。

靶点

Histamine H3 receptor

9.2nM

 

体外研究

Ciproxifan inhibits [3H]HA release from synaptosomes of rat cerebral cortex,with a Ki of 0.5nM.Ciproxifan (0.01nM-1μM;60 min) inhibits the binding of [125I]iodoproxyfan with rat striatal membranes,with a Ki of 0.7nM.

体内研究

Ciproxifan (1mg/kg;a single p.o.) increases the t-MeHA level in mouse brain,with an ED50 of 0.14mg/kg.Ciproxifan (3mg/kg,i.p.) improves the accuracy of responding in the five-choice task in rats only when the stimulus duration is 0.25 sec instead of 0.50 sec.Ciproxifan (0.15-2mg/kg;p.o.) induces marked signs of neocortical electroencephalogram activation manifested by enhanced fast-rhythms density and an almost total waking state in cats.Ciproxifan (1mg/kg;a single i.v.) decreases the H3-receptor ligand concentration in serum in mice,with the half-lives (t1/2) of 13 and 87 min for the distribution and elimination phases in mice,respectively.Ciproxifan (1mg/kg;a single p.o.) exhibits oral bioavailability (F=62%) and maximal concentration (Cmax=420nM) in mice.

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验:

组胺 H3 受体试验

将来自豚鼠小肠的纵肌条解剖,在O2/CO2 (95%/5%)气体改良的Krebs-Ringer碳酸氢盐培养基中,37°C下进行培养,培养基中含有1μM mepyramine以阻断H1受体。平衡后,记录刺激(矩形脉冲15 V,0.5 msec,0.1 Hz)下的收缩活性。建立(R)α-MeHA单独或与Ciproxifan合用时效力的浓度-响应曲线。

 

动物实验:

 

动物模型

雄性 Swiss 小鼠

剂量

1mg/kg

给药处理

静脉内或口服给药

 

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):