中文名称: | Ciproxifan maleate | ||||
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英文名称: | Ciproxifan maleate | ||||
别名: | Ciproxifan 马来酸盐 FUB 359 maleate | ||||
CAS No: | 184025-19-2 | 分子式: | C16H18N2O2.C4H4O4 | 分子量: | 386.4 |
CAS No: | 184025-19-2 | ||||
分子式: | C16H18N2O2.C4H4O4 | ||||
分子量: | 386.4 |
基本信息
产品编号: |
C11019 |
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产品名称: |
Ciproxifan maleate |
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CAS: |
184025-19-2 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量: |
386.40 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名: |
(Z)-but-2-enedioic acid;cyclopropyl-[4-[3-(1H-imidazol-5-yl)propoxy]phenyl]methanone |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
54mg/mL (139.75mM) |
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Ethanol |
54mg/mL (139.75mM) |
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Water |
1mg/mL (2.58mM) |
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体内(现配现用): |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.5880mL |
12.9400mL |
25.8799mL |
5mM |
0.5176mL |
2.5880mL |
5.1760mL |
10mM |
0.2588mL |
1.2940mL |
2.5880mL |
50mM |
0.0518mL |
0.2588mL |
0.5176mL |
生物活性
产品描述 |
一种有效的,选择性的,具有口服活性和竞争性的组胺 H3 受体拮抗剂,IC50 值为9.2nM。Ciproxifan maleate 对其他受体亚型的表观亲和力低。Ciproxifan maleate 可用于研究衰老性疾病和阿尔兹海默症。 |
靶点 |
Histamine H3 receptor |
9.2nM |
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体外研究 |
Ciproxifan inhibits [3H]HA release from synaptosomes of rat cerebral cortex,with a Ki of 0.5nM.Ciproxifan (0.01nM-1μM;60 min) inhibits the binding of [125I]iodoproxyfan with rat striatal membranes,with a Ki of 0.7nM. |
体内研究 |
Ciproxifan (1mg/kg;a single p.o.) increases the t-MeHA level in mouse brain,with an ED50 of 0.14mg/kg.Ciproxifan (3mg/kg,i.p.) improves the accuracy of responding in the five-choice task in rats only when the stimulus duration is 0.25 sec instead of 0.50 sec.Ciproxifan (0.15-2mg/kg;p.o.) induces marked signs of neocortical electroencephalogram activation manifested by enhanced fast-rhythms density and an almost total waking state in cats.Ciproxifan (1mg/kg;a single i.v.) decreases the H3-receptor ligand concentration in serum in mice,with the half-lives (t1/2) of 13 and 87 min for the distribution and elimination phases in mice,respectively.Ciproxifan (1mg/kg;a single p.o.) exhibits oral bioavailability (F=62%) and maximal concentration (Cmax=420nM) in mice. |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
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组胺 H3 受体试验 |
将来自豚鼠小肠的纵肌条解剖,在O2/CO2 (95%/5%)气体改良的Krebs-Ringer碳酸氢盐培养基中,37°C下进行培养,培养基中含有1μM mepyramine以阻断H1受体。平衡后,记录刺激(矩形脉冲15 V,0.5 msec,0.1 Hz)下的收缩活性。建立(R)α-MeHA单独或与Ciproxifan合用时效力的浓度-响应曲线。 |
动物实验: |
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动物模型 |
雄性 Swiss 小鼠 |
剂量 |
1mg/kg |
给药处理 |
静脉内或口服给药 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )