| 中文名称: | 富马酸氯马斯汀 | ||||
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| 英文名称: | Clemastine fumarate | ||||
| 别名: | 富马酸氯马斯汀 HS-592 fumarate; Meclastine fumarate | ||||
| CAS No: | 14976-57-9 | 分子式: | C21H26ClNO.C4H4O4 | 分子量: | 459.96 |
| CAS No: | 14976-57-9 | ||||
| 分子式: | C21H26ClNO.C4H4O4 | ||||
| 分子量: | 459.96 | ||||
| EINEC: | 239-055-2 | ||||
| EINEC: | 239-055-2 | ||||
基本信息
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产品编号： |
C10876 |
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产品名称： |
Clemastine fumarate |
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CAS: |
14976-57-9 |
储存条件 |
粉末 |
2-8℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量： |
459.96 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名： |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
35mg/mL warmed with 50ºC water bath (76.09mM) |
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Ethanol |
3mg/mL (6.52mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.1741mL |
10.8705mL |
21.7410mL |
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5mM |
0.4348mL |
2.1741mL |
4.3482mL |
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10mM |
0.2174mL |
1.0871mL |
2.1741mL |
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50mM |
0.0435mL |
0.2174mL |
0.4348mL |
生物活性
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产品描述 |
是组胺H1受体拮抗剂，IC50为3nM。 |
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靶点 |
mTOR |
Histamine H1 receptor |
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3nM |
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体外研究 |
Clemastine (fumarate) (HS-592 (fumarate)) inhibits histamine induced rise in [Ca2+]i in HL-60 cells with an IC50 of 3nM as compared with that of chlorpheniramine or diphenhydramine with IC50 values of 20nM and 100nM,respectively.Clemastine showed a first-pass reduction in the extent of absorption,with oral bioavailability calculated as 39.2+/-12.4%.Extravascular distribution of drug was suggested by the high volume of distribution (799+/-315L) and low Cmax (0.577+/-0.252ng/mL/mg) observed at 4.77+/- 2.26 hours after administration,and by the biphasic decline in plasma concentration.The terminal elimination half-life (t1/2) of clemastine was 21.3+/-11.6 hours. Steady-state concentrations of clemastine were consistent with linear pharmacokinetic processes,and clearance was unaffected by age in the range studied,or by race. |
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体内研究 |
Clemastine Fumarate按5-20mg/kg剂量处理大鼠，显著抑制酵母聚糖诱导的爪水肿和巴豆油诱导的耳肿胀，这种作用具有剂量依赖性，抑制分别为53.6%和46.8%,按20mg/kg剂量处理, ID50分别为18.0mg/kg和20.5mg/kg。Clemastine Fumarate处理小鼠，通过与细胞内信号调节激酶(ERK)调节的促炎性细胞因子的产生，如TNF-α和IL-6强相互作用，不依赖于抑制组胺H1受体，强降低对单核细胞增生李斯特菌的先天免疫反应，导致更高的死亡率。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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[Ca2+]i抑制实验 |
HL-60细胞按1×107个细胞/mL悬浮在含138mM NaCl,6mM KC1,1mM MgSO4,1mM Na2HPO4,5mM NaHCO3,5.5mM葡萄糖,及20mM HEPES-NaOH, pH 7.4的buffer中，其中补充0.1% (w/v)牛血清蛋白。加入浓度为4μM的染料fura-2/AM,细胞在37oC下温育10分钟。之后,使用上述buffer稀释细胞，浓度变为5×106个细胞/mL，再在37oC下温育45分钟。随后,再使用上述buffer冲洗细胞，浓度变为0.5×106个细胞/mL，再在250g转速20oC下离心10分钟。细胞按1.0×106个/mL悬浮在上述buffer中，维持在20oC，直到测量。fura-2/AM上样4小时后，使用HL-60细胞，悬浮在2mL上述buffer,使用丙烯醛荧光比色皿。在1mM Ca2+和不同浓度Clemastine Fumarate存在时,HL-60细胞在37oC下温育3分钟，然后加入组胺(100μM)。在1×103rpm下持续搅动细胞,使用Ratio II分光光度计在37oC下测定荧光值。测定基础荧光(基础 [Ca2+]i)1分钟。使用相应顶峰峰[Ca2+]i 值减去基础[Ca2+]i值,计算[Ca2+]i的增长值。分别在340和500nm,处测定激发光和发射光。通过竞争性曲线测量IC50值。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
皮下注射酵母聚糖诱发爪水肿和巴豆油诱发耳肿胀的雄性Wistar大鼠 |
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剂量 |
5-20mg/kg |
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给药处理 |
腹腔注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
