西地尼布 - CAS:288383-20-0 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	西地尼布
英文名称:	Cediranib
别名:	西地尼布 AZD2171
CAS No:	288383-20-0	分子式:	C₂₅H₂₇FN₄O₃	分子量:	450.51
CAS No:	288383-20-0
分子式:	C₂₅H₂₇FN₄O₃
分子量:	450.51

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C10872 西地尼布 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

10mg 50mg 100mg 250mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO（20 mg/mL 超声）

产品描述：

基本信息

产品编号：C10872
产品名称：Cediranib
CAS:	288383-20-0	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C25H27FN4O3		溶于液体	-80℃	两年
分子量	450.51			-20℃	一个月
化学名：	4-(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yloxy)-6-methoxy-7-(3-(pyrrolidin-1-yl)propoxy)quinazoline
Solubility (25°C)	体外	DMSO	90 mg/mL (199.77 mM)
		Ethanol	Insoluble
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）	5% DMSO+50% PEG 300+5% Tween+ddH2O	5mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.2197mL	11.0985mL	22.1971mL
5mM	0.4439mL	2.2197mL	4.4394mL
10mM	0.2220mL	1.1099mL	2.2197mL
50mM	0.0444mL	0.2220mL	0.4439mL

生物活性

产品描述	高选择性，有口服活性的 VEGFR2 抑制剂，对Flt1，KDR，Flt4，PDGFRα，PDGFRβ，c-Kit的 IC50 值分别为小于1，小于3，5，5，36，2nM。
靶点/IC₅₀	VEGFR2/KDR (HUVECs)	c-Kit (HUVECs)	VEGFR3/FLT4 (HUVECs)	VEGFR1/FLT1 (HUVECs)	PDGFRβ (HUVECs)
靶点/IC₅₀	0.5 nM	2 nM	<=3 nM	5 nM	5 nM
体外研究	Cediranib抑制bFGF和EGF时IC50分别为0.5和0.11μM。在MG63细胞系中，Cediranib抑制PDGF-AA，IC50为0.04μM。Cediranib抑制 Flt-1相关激酶，IC50为5nM，Cediranib抑制VEGF-C和VEGF-D受体Flt-4，IC50小于3nM。此外，cediranib抑制c-Kit和PDGFR-β酪氨酸激酶，IC50分别为2和5nM。在体外，微摩尔浓度cediranib可直接抑制肿瘤细胞增殖。次纳摩尔浓度Cediranib阻断细管产生，且抑制体内VEGF诱导的血管生成。
体内研究	Cediranib造成骨骼过度生长，阻止卵巢中黄体的产生，依赖于血管生成的生理程序被抑制。Cediranib非常有效作用于人类移植瘤模型，存在剂量依赖性。此外，cediranib导致人类肺癌移植瘤血管衰退。
特征

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

激酶实验

AZD2171溶解在DMSO中，浓度为10mM。使用ELISA测定AZD2171作用于KDR, Flt-1, Flt-4, c-Kit, PDGFR-α, PDGFR-β, CSF-1R, Flt-3, FGFR1, Src, Abl, EGFR, ErbB2, Aur-A, 和Aur-B的抑制效果。使用闪烁接近法，加入视网膜神经瘤底物和[γ-33P]ATP测定抗CDK和CDK4丝/苏氨酸激酶的选择性。使用闪烁计数器，加入MAPK底物和[γ-33P]ATP测定抗MEK的活性。

细胞实验:
细胞系	HUVEC细胞系
浓度	10μM
处理时间	72小时
方法	加入3H-胸甘，温育4天后，测定HUVEC细胞增殖。PDGF-AA选择性激活PDGFR-α 同型二聚体信号，诱导MG63骨肉瘤细胞增殖。HUVEC和MG63 骨肉瘤细胞培养在DMEM培养基中，培养基没有加酚红但是含有1%炭吸附FCS, 2mM谷氨酸, 及1% 非必需氨基酸，培养24小时。实验组在PDGF-AA配位体中加入AZD2171，预温育72小时。使用溴脱氧尿苷ELISA测定细胞增殖。

动物实验:
动物模型	雌性Alderley Park鼠
剂量	5 mg/kg
给药处理	口服处理

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量 =

浓度 *

体积 *

分子量

*选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

* = *

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

摩尔浓度计算公式

稀释公式

连续稀释计算器方程

连续稀释

计算结果