| 中文名称: | CCT007093 | ||||
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| 英文名称: | CCT007093 | ||||
| 别名: | (2E,5E)-2,5-二(2-噻吩基亚甲基)环戊酮;CCT007093 抑制剂 (2E,5E)-2,5-bis(thiophen-2-ylmethylene)cyclopentanone;PPM1D Phosphatase Inhibitor | ||||
| CAS No: | 176957-55-4 | 分子式: | C15H12Os2 | 分子量: | 272.39 |
| CAS No: | 176957-55-4 | ||||
| 分子式: | C15H12Os2 | ||||
| 分子量: | 272.39 | ||||
基本信息
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产品编号： |
C10827 |
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产品名称： |
CCT007093 |
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CAS: |
176957-55-4 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
272.39 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
(2E,5E)-2,5-Bis(2-thienylmethylene)cyclopentanone |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
2.5mg/mL warmed with 50ºC water bath(9.17mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
3.6712mL |
18.3560mL |
36.7121mL |
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5mM |
0.7342mL |
3.6712mL |
7.3424mL |
生物活性
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产品描述 |
是有效的蛋白磷酸酶1D(PPM1DWip1)的抑制剂。Wip1的抑制可激活mTORC1通路，增强肝切除手术后肝细胞的增殖。 |
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靶点 |
PPM1D 8.4μM |
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体外研究 |
CCT007093选择性有效抑制过表达PPM1D的人肿瘤细胞系(MCF-7，KPL-1，和MCF-3B)。CCT007093通过激活p38激酶的活性诱导细胞死亡。 CCT007093与紫杉醇结合，对4种耐紫杉醇的三重阴性乳腺癌(TNBC)细胞系产生协同抑制作用。CCT007093选择性促进乳腺癌细胞和皮肤转化的异位表达Wip1的角质细胞的细胞凋亡， 同时减弱皮肤角质细胞和Wip1裸细胞模型中UV介导的凋亡应答。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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体外磷酸酶试验 |
重组PPM1D (20-50 pmol)在Tris缓冲液(50mM，pH 8)，NaCl (100mM)，β-巯基乙醇 (1mM) 或 DTT (1mM) 中稀释，并用MnCl2(0, 1, 10 and 20mM) 或MgCl2 (0 和 40mM)处理。在适当情况下，加入抑制剂PPM1D(10-50μM)，试验混合物在室温下培育30分钟。然后加入重组磷酸化的P38 (200pmol)，混合物在37℃下培育1小时。反应通过加入过量乙二胺四乙酸(EDTA)淬灭，十二烷基硫酸钠样品装载缓冲液，并在95℃下煮沸5分钟，然后凝胶电泳并蛋白免疫印记法测定。 |
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细胞实验： |
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细胞系 |
MCF-7，KPL-1，和 MCF-3B 细胞 |
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浓度 |
~50μM |
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处理时间 |
14天 |
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方法 |
细胞用pSUPER质粒转染，额外的质粒表达，杀稻瘟素耐药基因(pEFBsd)摩尔比为10:1。将细胞接种在10厘米板中，转染24小时后。杀稻瘟素选择(5 微克/毫升)在转染48小时后起始，每3天重新加满。菌落固定在甲醇中，14天后用结晶紫着色。将菌落在Colcount上定量，测定存活比率(SF)。 |
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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
