卡博替尼 - CAS:849217-68-1 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	卡博替尼
英文名称:	Cabozantinib
别名:	卡博替尼 XL184; N-4-[(6,7-diethoxyquinolin-4-yl)oxy]phenyl-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1- dicarboxaide
CAS No:	849217-68-1	分子式:	C₂₈H₂₄FN₃O₅	分子量:	501.51
CAS No:	849217-68-1
分子式:	C₂₈H₂₄FN₃O₅
分子量:	501.51

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C10580 卡博替尼 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

10mg 50mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(≥30mg/mL )

产品描述：

基本信息

产品编号：C10580
产品名称：Cabozantinib
CAS:	849217-68-1	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C28H24FN3O5		溶于液体	-80℃	两年
分子量	501.51
化学名：	N-4-[(6,7-diethoxyquinolin-4-yl)oxy]phenyl-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1- dicarboxaide
Solubility (25°C)	体外	DMSO	100mg/mL (199.39mM)
		Ethanol	Insoluble
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）	2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O	5mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	1.9940mL	9.9699mL	19.9398mL
5mM	0.3988mL	1.9940mL	3.9880mL
10mM	0.1994mL	0.9970mL	1.9940mL
50mM	0.0399mL	0.1994mL	0.3988mL

生物活性

产品描述	一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2、c-et、it、Axl和Flt3。
靶点/IC₅₀	VEGFR2/KDR (Cell-free assay)	c-Met (Cell-free assay)	Axl (Cell-free assay)
	0.035nM	1.3nM	7nM
体外研究	XL184是多种受体酪氨酸激酶小分子抑制剂，尤其抑制c-Met 和VEGFR2。XL-184也有效作用于Ret, Kit, FLT1, FLT3, FLT4, Tie2, 和 AXL ，IC50分别为 4nM, 4.6nM, 12nM, 11.3nM, 6nM, 14.3nM, 和7nM。XL184微弱抑制 RON 和PDGFR-β，IC50分别为 124nM和 234nM,而对FGFR1则几乎没有抑制活性，IC50为5.294μM。[1] XL184低浓度(0.1-0.5μM) 时处理MPNST细胞，也显著抑制组成型和诱导型Met磷酸化及其下游信号，且抑制 HGF诱导的MPNST细胞迁移和侵袭。XL184作用于细胞因子刺激的人脐静脉内皮细胞（HUVECs），也显著抑制Met和VEGFR2磷酸化。虽然XL184浓度为0.1μM时不能抑制MPNST细胞生长，但是浓度为5-10μM 时则能显著抑制MPNST细胞生长。
体内研究	XL184按30mg/kg 剂量处理携带自发胰岛细胞瘤的RIP-Tag2 小鼠，扰乱83%肿瘤血管, 降低周细胞和空基底膜袖，引起广泛瘤内缺氧和广泛的肿瘤细胞凋亡，且停药后延缓肿瘤血管再生长，与XL999相比更显著抑制VEGFR而不是c-Met，导致血管降低43％，说明抑制VEGFR，也抑制放大抑制血管新生的其他功能相关的受体酪氨酸激酶（RTK）。XL184也降低原发肿瘤的侵袭和减少转移。XL184 每天按30 mg/kg剂量处理SCID小鼠，显著废除人 MPNST移植瘤生长和转移。XL184 处理乳腺癌，肺癌胶质瘤模型，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，降低肿瘤和内皮细胞增殖，促进凋亡。XL184按100mg/kg 和 10mg/kg剂量分别单独处理携带MDA-MB-231肿瘤的小鼠和携带C6肿瘤的大鼠，持续抑制肿瘤生长。
特征

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验:
细胞系	ST88-14, STS26T, 和MPNST724
浓度	溶于DMSO,终浓度~10μM
处理时间	48小时
方法	使用不同浓度XL184处理细胞48小时。通过MTS实验使用CellTiter96 Aqueous 非放射性细胞增殖实验试剂盒测定细胞生长。然后在 490nm处测定吸光值。

动物实验:
动物模型	携带自发胰岛肿瘤的RIP-TAG2转基因小鼠。
剂量	~60 mg/kg
给药处理	口服饲喂

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量 =

浓度 *

体积 *

分子量

*选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

* = *

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

摩尔浓度计算公式

稀释公式

连续稀释计算器方程

连续稀释

计算结果