| 中文名称: | CYM-5442 | ||||
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| 英文名称: | CYM-5442 | ||||
| 别名: | CYM-5442 CYM5442;2-((4-(5-(3,4-diethoxyphenyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl)amino)ethan-1-ol | ||||
| CAS No: | 1094042-01-9 | 分子式: | C23H27N3O4 | 分子量: | 409.49 |
| CAS No: | 1094042-01-9 | ||||
| 分子式: | C23H27N3O4 | ||||
| 分子量: | 409.49 | ||||
基本信息
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产品编号： |
C10378 |
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产品名称： |
CYM-5442 |
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CAS: |
1094042-01-9 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量： |
409.49 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名： |
2-((4-(5-(3,4-diethoxyphenyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl)amino)ethan-1-ol |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
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Ethanol |
'mg/mL |
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Water |
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体内(现配现用): |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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生物活性
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产品描述 |
一种高选择性的S1P1激动剂。 |
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体外研究 |
CYM-5442是CYM-5181的一种化学优化药剂。CYM-5442通过S1P1的一个结合口袋结构与之相互作用，这个结合处为S1P1第120位精氨酸残基和121位谷氨酸残基，该结合口袋对于S1P的高亲和性结合以及受体激活是必需的。 |
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体内研究 |
CYM-5442是一种可以诱导和维持S1P1依赖的淋巴细胞减少的完全激动剂，可以使对照组的B淋巴细胞和T淋巴细胞分别下降 65%和85%。CYM-5442对淋巴细胞减少的诱导与计量和时间有关并且需要50nM范围的血清浓度。此外CYM-5442诱导的淋巴细胞减少可被 W146逆转或者在激动剂被代谢清除后逆转。小鼠的药代动力学研究同时还显示CYM-5442 明显分布于中枢神经组织中。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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CRE报告基因分析 |
对于CRE报告基因分析,在激动剂加入之前用终浓度2μM的forskolin进行孵育。激动剂或对照物SEW2871加入后孵育2小时，激动剂介导的forskolin抑制会诱导cAMP的积累，利用酶标仪进行荧光读数。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
Sprague-Dawley大鼠 |
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剂量 |
颈部静脉注射1mg/kg或口服2mg/kg |
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给药处理 |
静脉注射或口服 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
