中文名称: | 康普瑞汀 | ||||
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英文名称: | Combretastatin A4 | ||||
别名: | 康普瑞汀 CA4 | ||||
CAS No: | 117048-59-6 | 分子式: | C18H20O5 | 分子量: | 316.3 |
CAS No: | 117048-59-6 | ||||
分子式: | C18H20O5 | ||||
分子量: | 316.3 | ||||
MDL: | MFCD03453309 | EINEC: | 817373 | ||
EINEC: | 817373 |
基本信息
产品编号: |
C10303 |
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产品名称: |
Combretastatin A4 |
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CAS: |
117048-59-6 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
316.30 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名: |
(Z)-2-METHOXY-5-(3,4,5-TRIMETHOXYSTYRYL)PHENOL |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
100mg/mL (316.11mM; Need ultrasonic |
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Ethanol |
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Water |
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体内(现配现用): |
1.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 3mg/mL (9.48mM); Clear solution |
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此⽅案可获得 ≥ 3mg/mL (9.48mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 30.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80,混合均匀;然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 |
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2.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 3mg/mL (9.48mM); Clear solution |
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此⽅案可获得 ≥ 3mg/mL (9.48mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 30.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中,混合均匀。 |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
3.1611mL |
15.8053mL |
31.6106mL |
5mM |
0.6322mL |
3.1611mL |
6.3221mL |
10mM |
0.3161mL |
1.5805mL |
3.1611mL |
生物活性
产品描述 |
Combretastatin A4 是⼀种 microtubule 抑制剂,能够与 β-tubulin 结合,Kd 值为 0.4μM。 |
靶点 |
β-tubulin 0.4μM(Kd) |
体外研究 |
Combretastatin A4抑制MDA-MB-231,A549,Hela,HL-60,SF295,HCT-8,MDA-MB435,PC3M,OVCAR-8,NCI-H358M,和淋巴细胞的生长,IC50分别为2.8,3.8,0.9,2.1,6.2,5.3,7.9,4.7,0.37,8,和3.2nm。1μM Combretastatin A4抑制35%微管蛋白聚合,10μM几乎完全阻断微管蛋白聚合。Combretastatin A4表现出高的相对结合能力,达到秋水仙碱结合力的78%。 |
体内研究 |
在NT2和MDA-MB-231乳腺肿瘤模型中,Combretastatin A4 (100mg/kg, i.p.)诱导脂质R1显著减少,并通过电子顺磁共振(EPR)血氧定量法测得pO2下降。Combretastatin A4 (100mg/kg, i.p.)显著减少雄性NMRI小鼠的Ktrans。 |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
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使用 LC-MS/MS 的竞争性结合试验: |
Colchicine (1.2μM)与微管蛋白(1.3mg/mL)在培养缓冲液(80mM PIPES,2.0mMmgCl2,0.5mM EGTA,pH 6.9)中于37℃下培养1小时。使用不同浓度(0.1− 125μM)的Combretastatin A4与原本结合微管蛋白的colchicine竞争。培育后,得到滤液。类似物抑制秋水仙碱结合的能力表示为不存在任何竞争物的对照组的百分比。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
MDA-MB-231,A549,和 Hela 细胞 |
浓度 |
~3.8nm |
处理时间 |
72 h |
方法 |
MDA-MB-231,A549,和HeLa细胞在DMEM培养基(115 units/mL 青霉素G,115μg/mL 链霉素,和10%胎牛血清)中生长。细胞(5000 细胞/孔)接种于包含50μL生长培养基的96孔板,培养24小时。移除培养基后,将100μL包含不同浓度单个类似化合物的新鲜培养基加入到每个孔中,在37 ℃下培养72小时。培养24小时后,细胞中增补50μL溶于DMSO(每个制剂中少于0.25%)的类似化合物。培养72小时后,加入20μL刃天青培养2小时,然后在560nm (激发波长)和590nm (发射波长)下使用Victor微量滴定板荧光剂记录荧光。对照组为用最大量DMSO (0.25%)处理的细胞,活性为100%,IC50定义为与对照组相比,抑制50%细胞增殖的化合物浓度。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
负荷 NT2 和 MDA-MB-231肿瘤的 FVB/N或裸的NMRI雄性小鼠 |
剂量 |
100mg/kg |
给药处理 |
i.p. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )