CPI-203 - CAS:1446144-04-2 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	CPI-203
英文名称:	CPI-203
别名:	（TEN010；JQ2；RG-6146；2-[(9S)-7-(4-chlorophenyl)-4,5,13-trimethyl-3-thia-1,8,11,12-tetrazatricyclo[8.3.0.02,6]trideca-2(6),4,7,10,12-pentaen-9-yl]acetamide
CAS No:	1446144-04-2	分子式:	C₁₉H₁₈ClN₅Os	分子量:	399.9
CAS No:	1446144-04-2
分子式:	C₁₉H₁₈ClN₅Os
分子量:	399.9

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C10140 CPI-203 ≥98%(HPLC) (psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(20mg/mL)

产品描述：

基本信息

产品编号：C10140
产品名称：CPI-203
CAS:	916489-36-6	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C19H18ClN5Os		溶于液体	-80℃	六个月
分子量：	399.90			-20℃	一个月
化学名：
Solubility (25°C)	体外	DMSO	79mg/mL warmed with 50ºC water bath (197.54mM)
		Ethanol	46mg/mL (115.02mM)
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.5006mL	12.5031mL	25.0063mL
5mM	0.5001mL	2.5006mL	5.0013mL
10mM	0.2501mL	1.2503mL	2.5006mL
50mM	0.0500mL	0.2501mL	0.5001mL

生物活性

产品描述	一种有效的、选择性的、细胞通透性的BET抑制剂，抑制BRD4，IC50值约为37nM，BRD4是一种含溴域的蛋白质，与组蛋白结合以调节转录因子的募集。
靶点/IC50	IL-6 (Cell-based assay)	BRD4 (Cell-free assay)	MYC (Cell-based assay)
	30nM	37nM	99nM
体外研究	CPI-203 inhibits BRD4 in vitro and in cells,but does not affect BRD4 kinase activity in vitro.CPI-203 exerts a cytostatic effect in all the 9 MCL cell lines analyzed with GI50 ranging from 0.06 to 0.71μM,with low cytotoxicity in normal PBMCs from healthy donors.Furthermore,CPI-203 efficiently activates the cell death program in MCL cells.
体内研究	CPI-203 (2.5mg/kg, i.p.) combined with lenalidomide,enhances the antitumoral properties of each single agent via the abrogation of MYC and IRF4 expression and the induction of apoptosis in n REC-1 tumor-bearing mice.

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：
BRD4 α-screen 试验	BRD4 α-screen试验是一种基于邻近效应的测定，使用四乙酰化的H4多肽和分离的人BRD4溴结构域蛋白进行。IC50值使用10次连续稀释的BET抑制剂计算。

细胞实验:
细胞系	来自健康捐赠者的2 PBMC 培养物和 9 MCL 细胞系 (Granta-519，JVM-2，UPN1，Z-138，JeKo-1，ZBR，JBR，Mino，REC-1 细胞)
浓度	10μM
处理时间	72小时
方法	MCL原代细胞和细胞系与lenalidomide 和/或 CPI203按照指示进行培养。加入MTT，分光光度法测定之前，再培养2-6小时。每次测量重复进行3次。数据使用未处理的对照组表示。GI50以产生50%生长抑制的浓度计算。结合指数(CIs)使用Calcusyn软件2.0版计算。两种药物间的相互作用在CI <1时认为是协同的。

动物实验:

CB17-severe combined immunodeficiency (SCID) mice are inoculated subcutaneously with 107 cells of the indicated MCL cell line,and monitored for tumor growth and vital parameters as previously described.For lenalidomide and lenalidomidebortezomib dosing,mice are randomly assigned into cohorts of 3-4 mice each and receive by intraperitoneal injection a twice weekly dose of bortezomib (0.15mg/kg),a daily dose of lenalidomide (50mg/kg),the combination of lenalidomide and bortezomib,or an equal volume of vehicle.In the lenalidomide-CPI-203 protocol,a total of 22 REC-1 tumor-bearing mice are randomly assigned to cohorts of 5-6 mice,receiving a twice daily intraperitoneal injection of 2.5mg/kg CPI-203,a daily intraperitoneal injection of 50mg/kg lenalidomide,both agents or an equal volume of vehicle.Between 26 and 29 days post-inoculation,animals are killed according to institutional guidelines and tumor samples are subjected to immunohistochemical staining using primary antibodies against phospho-histone H3,cleaved caspase-3 (5A1E) and MYC (D84C12),IRF4 (M-17) and platelet endothelial cell adhesion molecule-1 (PECAM-1) (M20),CD19 (LE-CD19),Blimp-1 (clone Ros195G/G5),PAX5 (clone 24),CCL3 and CD38,as previously described.Preparations are evaluated using an Olympus DP70 microscope and Cell B Basic Imaging Software.

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

参考文献 & 客户发表文献