中文名称: | Citarinostat | ||||
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英文名称: | Citarinostat | ||||
别名: | 西他司他 (ACY-241;HDAC-IN-2;2-((2-chlorophenyl)(phenyl)amino)-N-(7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl)pyrimidine-5-carboxamide | ||||
CAS No: | 1316215-12-9 | 分子式: | C24H26ClN5O3 | 分子量: | 467.95 |
CAS No: | 1316215-12-9 | ||||
分子式: | C24H26ClN5O3 | ||||
分子量: | 467.95 |
基本信息
产品编号:C10073 |
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产品名称:Citarinostat |
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CAS: |
1316215-12-9 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
467.95 |
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化学名: |
2-((2-Chlorophenyl)(phenyl)amino)-N-(7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl)pyrimidine-5-carboxamide |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
93mg/mL (198.73mM) |
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Ethanol |
93mg/mL (198.73mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内 |
现配现用 |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.1370mL |
10.6849mL |
21.3698mL |
5mM |
0.4274 mL |
2.1370mL |
4.2740mL |
10mM |
0.2137mL |
1.0685mL |
2.1370mL |
50mM |
0.0427mL |
0.2137mL |
0.4274mL |
生物活性
产品描述 |
一种有效、选择性和口服有效的组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,抑制HDAC6和HDAC3, IC50值分别为4nM and 76nM。 |
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靶点/IC50 |
HDAC6 |
HDAC1 |
HDAC2 |
HDAC3 |
HDAC8 |
2.6nM |
35nM |
45nM |
46nM |
137nM |
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体外研究 |
用ACY-241和paclitaxel组合药处理来自于多种实体瘤的细胞系,能够增强对细胞增殖的抑制作用,相较于单药处理,组合药处理还能增加细胞死亡,并导致分裂细胞中异常多极纺锤体、异常有丝分裂频发、这与异常多极纺锤体的形成、诱导异倍性和增加细胞死亡相关。在A2780卵巢癌细胞中,300nM ACY-241处理24小时后,α-tubulin被高度乙酰化,微管蛋白脱乙酰酶HDAC6被抑制。低浓度的ACY-241能选择性地抑制HDAC6,而高浓度将会导致I类HDAC同功酶也被抑制。 |
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体内研究 |
在体内,ACY-241比其他非选择性的泛HDAC抑制具有更好的安全性。相比之下,ACY-241带来的副作用显著降低,因为它对I类HDACs的效力较低,但仍然具有抗癌潜力。 |
推荐实验方法(仅供参考)
细胞实验: |
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细胞系 |
A2780 卵巢癌细胞 |
浓度 |
0.1, 0.3, 0.5, 1, 3μM |
处理时间 |
24 h |
方法 |
将A2780细胞用一些列浓度范围的ACY-241进行处理,处理24小时,然后进行免疫印迹分析。 |
动物实验: |
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动物模型 |
雌性无胸腺裸鼠(Crl:NU(NCr)-Foxn1nu) |
剂量 |
50 mg/kg |
给药处理 |
i.p. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )