中文名称: Citarinostat
英文名称: Citarinostat
CAS No: 1316215-12-9
分子式: C24H26ClN5O3
分子量: 467.95
C10073 Citarinostat ≥98%(HPLC) (psaitong)
包装规格:
5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(41mg/mL)和乙醇
产品描述:

基本信息

产品编号:C10073

产品名称:Citarinostat

CAS:

1316215-12-9

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

分子式:

C24H26ClN5O3

溶于液体

-80℃

两年

分子量

467.95

 

 

化学名: 

2-((2-Chlorophenyl)(phenyl)amino)-N-(7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl)pyrimidine-5-carboxamide

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

93mg/mL (198.73mM)

Ethanol

93mg/mL (198.73mM)

Water

Insoluble

体内

现配现用

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.1370mL

10.6849mL

21.3698mL

5mM

0.4274 mL

2.1370mL

4.2740mL

10mM

0.2137mL

1.0685mL

2.1370mL

50mM

0.0427mL

0.2137mL

0.4274mL

 

 

生物活性

产品描述

一种有效、选择性和口服有效的组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,抑制HDAC6和HDAC3, IC50值分别为4nM and 76nM。

靶点/IC50

HDAC6 
(Cell-free assay)

HDAC1 
(Cell-free assay)

HDAC2 
(Cell-free assay)

HDAC3 
(Cell-free assay)

HDAC8 
(Cell-free assay)

2.6nM

35nM

45nM

46nM

137nM

体外研究

ACY-241和paclitaxel组合药处理来自于多种实体瘤的细胞系,能够增强对细胞增殖的抑制作用,相较于单药处理,组合药处理还能增加细胞死亡,并导致分裂细胞中异常多极纺锤体、异常有丝分裂频发、这与异常多极纺锤体的形成、诱导异倍性和增加细胞死亡相关。在A2780卵巢癌细胞中,300nM ACY-241处理24小时后,α-tubulin被高度乙酰化,微管蛋白脱乙酰酶HDAC6被抑制。低浓度的ACY-241能选择性地抑制HDAC6,而高浓度将会导致I类HDAC同功酶也被抑制

体内研究

在体内,ACY-241比其他非选择性的泛HDAC抑制具有更好的安全性。相比之下,ACY-241带来的副作用显著降低,因为它对I类HDACs的效力较低,但仍然具有抗癌潜力

 

 

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验:

细胞系

A2780 卵巢癌细胞

浓度

0.1, 0.3, 0.5, 1, 3μM

处理时间

24 h

方法

A2780细胞用一些列浓度范围的ACY-241进行处理,处理24小时,然后进行免疫印迹分析。

 

动物实验:

 

动物模型

雌性无胸腺裸鼠(Crl:NU(NCr)-Foxn1nu)

剂量

50 mg/kg

给药处理

i.p.

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):