中文名称: | CGI1746 | ||||
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英文名称: | CGI1746 | ||||
别名: | N-[3-[4,5-二氢-4-甲基-6-[[4-(4-吗啉基羰基)苯基]氨基]-5-氧代-2-吡嗪基]-2-甲基苯基]-4-(叔丁基)苯甲酰胺 4-(tert-butyl)-N-(2-methyl-3-(4-methyl-6-((4-(morpholine-4-carbonyl)phenyl)amino)-5-oxo-4,5-dihydropyrazin-2-yl)phenyl)benzamide | ||||
CAS No: | 910232-84-7 | 分子式: | C34H37N5O4 | 分子量: | 579.69 |
CAS No: | 910232-84-7 | ||||
分子式: | C34H37N5O4 | ||||
分子量: | 579.69 |
基本信息
产品编号:C10072 |
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产品名称:CGI1746 |
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CAS: |
910232-84-7 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
579.69 |
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化学名: |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
100mg/mL (172.5mM) |
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Ethanol |
33mg/mL warmed with 50ºC water bath (56.92mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用) |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
1.7251mL |
8.6253mL |
17.2506mL |
5mM |
0.3450mL |
1.7251mL |
3.4501mL |
10mM |
0.1725mL |
0.8625mL |
1.7251mL |
50mM |
0.0345mL |
0.1725mL |
0.3450mL |
生物活性
产品描述 |
一种选择性的Btk抑制剂,并抑制酶激活所必需的自动和转磷酰化步骤,IC50:1.9nM。 |
靶点/IC50 |
BTK |
1.9nM |
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体外研究 |
CGI1746对Btk具有特异性,选择性比Tec 和 Src家族激酶高∼1,000倍。在非ATP竞争性结合测试中,Btk的解离常数为1.5nM。CGI1746以新的结合模式抑制Btk活性,其稳定了无活性非磷酸化的酶构象。CGI1746抑制对酶活化必要的自动和磷酸转移的步骤。CGI1746完全抑制抗IgM诱导的小鼠和人B细胞增殖,IC50s分别为134nM 和 42nM,但是不影响抗CD3和抗CD28诱导的T细胞增殖。CGI1746有效抑制从四个捐赠人的扁桃体中分离出的CD27+IgG+ B细胞的增殖,平均IC50为112nM。在巨噬细胞中,CGI1746废除FcγRIII诱导的TNFα,IL-1β 和 IL-6产生。CGI1746有效抑制固定化或可溶性的免疫复合物刺激的人单核细胞中TNFα和 IL-1β的产生,并较小程度地抑制IL-6 (高出3倍或8倍的IC50)产生。 |
体内研究 |
CGI1746废除B细胞依赖性关节炎。CGI174治疗(100 毫克/千克,皮下注射,一天两次)导致整体临床关节炎被显著抑制(97%)。在阳性抗胶原蛋白 II抗体诱导的关节炎(CAIA)模型中,CGI1746治疗大幅度降低TNFα,IL-1β ,IL-6,以及MCP1 和MIP-1α的mRNA和蛋白质水平。在患有关节炎的小鼠和大鼠体内,CGI1746能够很好地阻断TNFα,并显著减少其临床数量,同时降低关节发炎。 |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
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Lanthascreen 测试 |
Lanthascreen测定在Km,ATP (10μM),人全长Btk (C-端V5-His6在 Sf9细胞中表达)中进行,并通过EnVision量化。 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )