中文名称: CGI1746
英文名称: CGI1746
CAS No: 910232-84-7
分子式: C34H37N5O4
分子量: 579.69
C10072 CGI1746 ≥98%(HPLC) (psaitong)
包装规格:
5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(95 mg/mL)
产品描述:

基本信息

产品编号:C10072

产品名称:CGI1746

CAS:

910232-84-7

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

分子式:

C34H37N5O4

溶于液体

-80℃

两年

分子量

579.69

 

 

化学名: 

 

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

100mg/mL (172.5mM)

Ethanol

33mg/mL warmed with 50ºC water bath (56.92mM)

Water

Insoluble

体内(现配现用)

 

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

1.7251mL

8.6253mL

17.2506mL

5mM

0.3450mL

1.7251mL

3.4501mL

10mM

0.1725mL

0.8625mL

1.7251mL

50mM

0.0345mL

0.1725mL

0.3450mL

 

生物活性

产品描述

一种选择性的Btk抑制剂,并抑制酶激活所必需的自动和转磷酰化步骤,IC50:1.9nM。

靶点/IC50

BTK
(Cell-free assay)

1.9nM

 

体外研究

CGI1746对Btk具有特异性,选择性比Tec 和 Src家族激酶高∼1,000倍。在非ATP竞争性结合测试中,Btk的解离常数为1.5nM。CGI1746以新的结合模式抑制Btk活性,其稳定了无活性非磷酸化的酶构象。CGI1746抑制对酶活化必要的自动和磷酸转移的步骤。CGI1746完全抑制抗IgM诱导的小鼠和人B细胞增殖,IC50s分别为134nM 和 42nM,但是不影响抗CD3和抗CD28诱导的T细胞增殖。CGI1746有效抑制从四个捐赠人的扁桃体中分离出的CD27+IgG+ B细胞的增殖,平均IC50为112nM。在巨噬细胞中,CGI1746废除FcγRIII诱导的TNFα,IL-1β 和 IL-6产生。CGI1746有效抑制固定化或可溶性的免疫复合物刺激的人单核细胞中TNFα和 IL-1β的产生,并较小程度地抑制IL-6 (高出3倍或8倍的IC50)产生。

 

体内研究

CGI1746废除B细胞依赖性关节炎。CGI174治疗(100 毫克/千克,皮下注射,一天两次)导致整体临床关节炎被显著抑制(97%)。在阳性抗胶原蛋白 II抗体诱导的关节炎(CAIA)模型中,CGI1746治疗大幅度降低TNFα,IL-1β ,IL-6,以及MCP1 和MIP-1α的mRNA和蛋白质水平。在患有关节炎的小鼠和大鼠体内,CGI1746能够很好地阻断TNFα,并显著减少其临床数量,同时降低关节发炎。

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验:

Lanthascreen 测试

Lanthascreen测定在Km,ATP (10μM),人全长Btk (C-端V5-His6在 Sf9细胞中表达)中进行,并通过EnVision量化。

 

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):