| 中文名称: | CYC116 | ||||
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| 英文名称: | CYC116 | ||||
| 别名: | 4-methyl-5-(2-(4-morpholinophenylamino)pyrimidin-4-yl)thiazol-2-amine | ||||
| CAS No: | 693228-63-6 | 分子式: | C18H20N6Os | 分子量: | 368.46 |
| CAS No: | 693228-63-6 | ||||
| 分子式: | C18H20N6Os | ||||
| 分子量: | 368.46 | ||||
| MDL: | MFCD14155805 | ||||
基本信息
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产品编号： |
C10063 |
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产品名称： |
CYC116 |
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CAS: |
693228-63-6 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
368.46 |
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化学名： |
4-methyl-5-(2-(4-morpholinophenylamino)pyrimidin-4-yl)thiazol-2-amine |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
24mg/mL warmed with 50ºC water bath (65.13mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 |
30mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.7140mL |
13.5700mL |
27.1400mL |
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5mM |
0.5428mL |
2.7140mL |
5.4280mL |
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10mM |
0.2714mL |
1.3570mL |
2.7140mL |
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50mM |
0.0543mL |
0.2714mL |
0.5428mL |
生物活性
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产品描述 |
一种具有生物活性的小分子多激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制Aurora A/B，Ki分别为8.0nM和9.2nM。 |
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靶点 |
Aurora A 8nM(Ki) |
Aurora B 9nM(Ki) |
VEGFR2 44nM(Ki) |
FLT3 44nM(Ki) |
CDK2/CyclinE 0.39μM(Ki) |
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体外研究 |
CYC116有效抑制Aurora A和 B激酶，效果比作用于任何CDKs都高50多倍，作用于Aurora A和B的 Ki分别为8.0和9.2nM。使用MTT抗增殖实验测定CYC116作用于一组人类白血病和实体瘤细胞系，结果显示CYC116具有广谱抗癌效果，尤其显示作用于急性粒细胞性白血病细胞系MV4-11时IC50为34nM。此外, CYC116的抗增殖活性与Aurora A和 B调节相关,比如抑制Aurora自磷酸化，组蛋白H3磷酸化和多倍性降低，随后由于细胞质不能分裂导致细胞死亡 |
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体内研究 |
CYC116口服给药皮下注射NCI-H460移植瘤的小鼠，持续5天，按剂量75和 100mg/kg每天口服处理，导致肿瘤生长分别延迟2.3和5.8天。 |
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特征 |
CYC116是口服生物有效性的，小分子Aurora激酶/VEGFR2抑制剂。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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激酶实验 |
使用25μL 反应体积(25mM β-甘油磷酸, 20mM Tris/HCl, pH 7.5, 5mM EGTA, 1mM DTT, 1mM Na3VO4, 10 μg kemptide(肽底物)), 和稀释在含0.5mg/mL BSA, 2.5% 甘油,和 0.006% Brij-35的20mM Tris/HCl中的重组Aurora A激酶稀释（pH 为8）进行Aurora A 激酶实验。加入5μLmg/ATP混合物 (15mMmgCl2, 100μM ATP, 及每孔含18.5 kBq γ-32P-ATP)，在30oC下温育30分钟，加入25μL 75mM H3PO4终止反应。 |
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细胞实验： |
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细胞系 |
HeLa, MCF7, MV4-11和A2780细胞 |
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浓度 |
0到10μM |
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处理时间 |
72或96小时 |
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方法 |
进行标准MTT实验。细胞接种在96孔板上，在37oC下温育过夜。实验混合物溶解在DMSO中, 连续稀释3倍，储备于100μL细胞培养基中，加到细胞中，重复2次，在37oC下温育72或96小时。MTT溶于细胞培养基中，浓度为 5mg/mL，溶液过滤消毒。从细胞中移除培养基，然后用PBS冲洗。每孔加入20μL MTT溶液，然后在 37oC下黑暗温育4小时。移除MTT溶液，细胞再次用 200μL PBS冲洗。每孔用200μL DMSO搅动溶解MTT染料。在540nM处读取吸光值，使用曲线拟合软件分析数据，用于测定IC50值。 |
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动物实验： |
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动物模型 |
腹腔注射NCI-H460细胞的小鼠 |
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剂量 |
75和100mg/kg |
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给药处理 |
口服处理 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
