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中文名称: CYC116  一键复制产品信息
英文名称: CYC116
CAS No: 693228-63-6
分子式: C18H20N6Os
分子量: 368.46
安全技术说明书 MSDS 产品说明书 技术规格说明书 产品使用指南
C10063 CYC116 ≥98%(HPLC) (普西唐-psaitong)
包装规格：
5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：
溶于DMSO(24mg/mL 加热）
产品描述：

基本信息

产品编号：

C10063

产品名称：

CYC116

CAS:

693228-63-6

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式：

C18H20N6Os

溶于液体

-80℃

两年

分子量

368.46

 

 

化学名： 

4-methyl-5-(2-(4-morpholinophenylamino)pyrimidin-4-yl)thiazol-2-amine

Solubility (25°C)：

 

体外:

 

DMSO

24mg/mL warmed with 50ºC water bath (65.13mM)

Ethanol

Insoluble

Water

Insoluble

体内(现配现用):

1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80

30mg/mL

＜1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.7140mL

13.5700mL

27.1400mL

5mM

0.5428mL

2.7140mL

5.4280mL

10mM

0.2714mL

1.3570mL

2.7140mL

50mM

0.0543mL

0.2714mL

0.5428mL

 

生物活性

产品描述

一种具有生物活性的小分子多激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制Aurora A/B，Ki分别为8.0nM和9.2nM。

靶点

Aurora A 
(Cell-free assay)

8nM(Ki)

Aurora B 
(Cell-free assay)

9nM(Ki)

VEGFR2 
(Cell-free assay)

44nM(Ki)

FLT3 
(Cell-free assay)

44nM(Ki)

CDK2/CyclinE 
(Cell-free assay)

0.39μM(Ki)

体外研究

CYC116有效抑制Aurora A和 B激酶，效果比作用于任何CDKs都高50多倍，作用于Aurora A和B的 Ki分别为8.0和9.2nM。使用MTT抗增殖实验测定CYC116作用于一组人类白血病和实体瘤细胞系，结果显示CYC116具有广谱抗癌效果，尤其显示作用于急性粒细胞性白血病细胞系MV4-11时IC50为34nM。此外, CYC116的抗增殖活性与Aurora A和 B调节相关,比如抑制Aurora自磷酸化，组蛋白H3磷酸化和多倍性降低，随后由于细胞质不能分裂导致细胞死亡

体内研究

CYC116口服给药皮下注射NCI-H460移植瘤的小鼠，持续5天，按剂量75和 100mg/kg每天口服处理，导致肿瘤生长分别延迟2.3和5.8天。

特征

CYC116是口服生物有效性的，小分子Aurora激酶/VEGFR2抑制剂。 

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

 

激酶实验

使用25μL 反应体积(25mM β-甘油磷酸, 20mM Tris/HCl, pH 7.5, 5mM EGTA, 1mM DTT, 1mM Na3VO4, 10 μg kemptide(肽底物)), 和稀释在含0.5mg/mL BSA, 2.5% 甘油,和 0.006% Brij-35的20mM Tris/HCl中的重组Aurora A激酶稀释（pH 为8）进行Aurora A 激酶实验。加入5μLmg/ATP混合物 (15mMmgCl2, 100μM ATP, 及每孔含18.5 kBq γ-32P-ATP)，在30oC下温育30分钟，加入25μL 75mM H3PO4终止反应。

细胞实验：

 

细胞系

HeLa, MCF7, MV4-11和A2780细胞

浓度

0到10μM

处理时间

72或96小时

方法

进行标准MTT实验。细胞接种在96孔板上，在37oC下温育过夜。实验混合物溶解在DMSO中, 连续稀释3倍，储备于100μL细胞培养基中，加到细胞中，重复2次，在37oC下温育72或96小时。MTT溶于细胞培养基中，浓度为 5mg/mL，溶液过滤消毒。从细胞中移除培养基，然后用PBS冲洗。每孔加入20μL MTT溶液，然后在 37oC下黑暗温育4小时。移除MTT溶液，细胞再次用 200μL PBS冲洗。每孔用200μL DMSO搅动溶解MTT染料。在540nM处读取吸光值，使用曲线拟合软件分析数据，用于测定IC50值。

动物实验：

 

动物模型

腹腔注射NCI-H460细胞的小鼠

剂量

75和100mg/kg

给药处理

口服处理
保存条件：
-20℃
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)

分析证书(COA)

Lot/Batch Number

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
​
请在下列方框中输入相关信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
举例：给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments  一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent  （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent  母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent  混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent ​ 混匀澄清

方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
 
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系普西唐客服为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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