C646 - CAS:328968-36-1 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	C646 促销
英文名称:	C646
别名:	C646 4-[4-[[5-(4,5-Dimethyl-2-nitrophenyl)-2-furanyl]methylene]-4,5-dihydro-3-methyl-5-oxo-1H-pyrazol-1-yl]benzoic acid
CAS No:	328968-36-1	分子式:	C₂₄H₁₉N₃O₆	分子量:	445.42
CAS No:	328968-36-1
分子式:	C₂₄H₁₉N₃O₆
分子量:	445.42
MDL:	MFCD01784780

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C10062 C646 ≥98%(HPLC) (psaitong)

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CAS No：104857-29-6

包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(>25mg/mL )

产品描述：

基本信息

产品编号：C10062
产品名称：C646
CAS:	328968-36-1	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C24H19N3O6		溶于液体	-80℃	六个月
分子量：	445.42			-20℃	一个月
化学名：
Solubility (25°C)	体外	DMSO	13mg/mL (29.18mM)
		Ethanol	Insoluble
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）	5% DMSO+40% PEG 300+5%Tween 80+ddH2O	1mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.2451mL	11.2254mL	22.4507mL
5mM	0.4490mL	2.2451mL	4.4901mL
10mM	0.2245mL	1.1225mL	2.2451mL

生物活性

产品描述	一种具有竞争性的组蛋白乙酰转移酶(HAT)p300/CBP抑制剂，Ki:400nM，与其他乙酰转移酶相比具有选择性。该分子以顺式和反式异构体的混合物存在。
靶点/IC50	p300/CBP (Cell-free assay)
	400nM(Ki)
体外研究	C646 is a linear competitive inhibitor of p300 versus acetyl-CoA with a Ki of 400nM.C646 shows a noncompetitive pattern of p300 inhibition versus H4-15 peptide substrate.C646 treatment reduces histone H3 and H4 acetylation levels and abrogates TSA-induced acetylation in cells.C646 has a more potent effect on cell growth than Lys-CoA-Tat does.C646 enhances mitotic catastrophe after IR and suppresses phosphorylation of CHK1 after IRin A549 cells.C646 attenuates the increased acetylation of GATA1 and the increased transcriptional activity of GATA1 induced by EDAG.
体内研究	Suppression of P300 by c646 (intraperitoneally injected,30 nmol/g/d for 2 weeks) dramatically reduces the level of blood glucose in db/db mice.
	Animal Model:	Fourteen-week-old male db/db mice and normal m/m mice.
	Dosage:	30nmol/g
	Administration:	Intraperitoneally injected;daily;2 weeks
	Result:	The db/db mice showed greater body masses and higher levels of fasting blood glucose than the m/m mice.

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

放射性检测

使用直接放射性测定法测定对假定的p300 HAT抑制剂的IC50值。反应在20mM HEPES (pH 7.9)中进行，包含5mM DTT,80μM EDTA,40μg/ml BSA,100μM H4-15,和 5nM p300。加入在一个浓度范围内的假定抑制剂，DMSO 浓度保持不变(<5%)。反应在30°C 下温育10分钟,然后加入1:1 12C-acetyl-CoA 和 14C-acetyl-CoA 的混合物到 20mM，开始反应。在30°C下进行10分钟后，使用14% SDS (w/v) 淬火。所有浓度按一式两份筛选。跑胶，洗涤，干燥，暴露于PhosphorImager板上，对产生的Ac-H4-15进行量化，得到IC50值。

细胞实验:
细胞系	C3H10T1/2
浓度	~25μM
处理时间	1 到3小时
方法	在小鼠细胞中测定组蛋白乙酰化。C3H10T1/2小鼠成纤维细胞在含10% FCS的DMEM 培养基中在37°C下含6% CO2的环境中生长。铺满培养物在含0.5% FCS 的DMEM 培养基中静置18-20小时，然后再处理。使用如下化合物处理细胞：TSA (10ng/ml [33nM]),C646 (25μM),C37 (25μM)。使用如下浓度的抗体: 总H3 (1:10000); H4K12ac (1:2500)。兔anti-H3K9ac(1:10000)抗体内部产生。通过酸提取从细胞中分离组蛋白，经SDS和酸-尿素聚丙烯酰胺凝胶电泳分离，并通过免疫印迹分析。