| 中文名称: | CGP 57380 | ||||
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| 英文名称: | CGP 57380 | ||||
| 别名: | N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺 N3-(4-fluorophenyl)-1h-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-3,4-diamine | ||||
| CAS No: | 522629-08-9 | 分子式: | C11H9FN6 | 分子量: | 244.23 |
| CAS No: | 522629-08-9 | ||||
| 分子式: | C11H9FN6 | ||||
| 分子量: | 244.23 | ||||
基本信息
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产品编号： |
C10061 |
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产品名称： |
CGP 57380 |
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CAS: |
522629-08-9 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
244.23 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
N3-(4-fluorophenyl)-1h-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-3,4-diamine |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
48mg/mL warmed with 50ºC water bath(196.53mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline，Solubility:≥2.5mg/mL(10.24mM);Clear solution |
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此⽅案可获得≥2.5mg/mL(10.24mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中，混合均匀；向上述体系中加⼊50μLTween-80，混合均匀；然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。 |
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2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility:≥2.5mg/mL(10.24mM);Clear solution |
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此⽅案可获得≥2.5mg/mL(10.24mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL20%的SBE-β-CD⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。 |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
4.0945mL |
20.4725mL |
40.9450mL |
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5mM |
0.8189mL |
4.0945mL |
8.1890mL |
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10mM |
0.4095mL |
2.0473mL |
4.0945mL |
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50mM |
0.0819mL |
0.4095mL |
0.8189mL |
生物活性
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产品描述 |
一种细胞可渗透性的选择性的MNK1抑制剂. |
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靶点 |
MNK1 2.2μM |
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体外研究 |
在细胞实验中，CGP57380抑制 eIF4E的磷酸化，其IC50是3μM。在293细胞中， CGP57380 诱导eIF4E 的去磷酸化， 增加cap依赖的报告基因活性。> CGP57380使小鼠成纤维细胞(MEFs)中野生型细胞对撤去血清诱导的凋亡敏感。。CGP57380抑制BC前体的一系列功能。 |
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体内研究 |
CGP57380 (40 毫克/千克/天，腹腔注射)有效抑制BC CML细胞对连续移植免疫缺陷的小鼠的作用以及作为LSCs的作用。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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体外激酶试验 |
体外重组的p38在如下条件下通过Mkk6(E)激活：p38 (100ng/ml), Mkk6(E) (30ng/ml), ATP (100mM) 在激酶缓冲液(25mM Hepes, 25mM b-glycerophosphate, 0.1mM sodium orthovanadate, 25mM MgCl2，2.5mM DTT, pH 7.4))中混匀。30度孵育30分钟。经典的检测Mnk1活性的方法包括Mnk1 (2ng/ml), HA-eIF4E (10ng/ml), ATP (300mM)。反应通过加入p38 (0.03–3ng/ml)，30度30分钟后加入SDS终止反应。 除了在加入底物和抑制剂之前加入活化的P38a测定Mnk1活性以外， 其它测定Mnk1抑制剂的实验都是在相同的条件下进行的。对于放射性标记实验，都采用一致的实验条件，除了Mnk1 和 HA-eIF-4E的浓度分别是10 和40ng/ml。此外，1μCi的[gamma-P33] ATP作为放射示踪剂被加入到20毫升的反应体系中。对于测定磷酸化修饰，等量的HA-eIF4E被加到反应液中，然后通过聚丙烯酰胺凝胶电泳和免疫印迹进行分析。 对于用酶联免疫反应定量测定的方法，反应液稀释到10mM Tris-HCl, 50mM EDTA, pH 7.2中，其终浓度为1.5ng/ml的HA-eIF-4E。50ml稀释液用来包被孔板。用磷酸化特异性的兔抗体来识别磷酸化的eIF-4E，然后用羊抗兔的二抗孵育。根据仪器使用要求，通过BM blue来测定比色。在放射性标记实验中，部分反应液用来做聚丙烯酰胺凝胶电泳。 插入的放射性标记用Phosphor Imager来测量。 |
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动物实验： |
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动物模型 |
人原始细胞危象连续移植模型。 |
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剂量 |
40 毫克/千克/天 |
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给药处理 |
腹腔注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
