| 中文名称: | BG45 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | BG45 | ||||
| 别名: | N-(2-aminophenyl)pyrazine-2-carboxamide | ||||
| CAS No: | 926259-99-6 | 分子式: | C11H10N4O | 分子量: | 214.22 |
| CAS No: | 926259-99-6 | ||||
| 分子式: | C11H10N4O | ||||
| 分子量: | 214.22 | ||||
包装规格：
2mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
BG45 是I类 HDAC 抑制剂，无细胞试验中对 HDAC3，HDAC1，HDAC2，和 HDAC6的 IC50 分别为 289 nM，2.0 µM，2.2 µM 和 >20 µM。
溶解性：
DMSO :42 mg/mL (196.06 mM)
Ethanol (warmed with 50ºC water bath)：2 mg/mL (9.33 mM)
Water：Insoluble
Ethanol (warmed with 50ºC water bath)：2 mg/mL (9.33 mM)
Water：Insoluble
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 40% PEG300 →5% Tween-80→45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.67 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.67 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.67 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.67 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
HDAC3:0.289 μM (IC50)
HDAC1:2.0 μM (IC50)
HDAC2:2.2 μM (IC50)
HDAC6:>20 μM (IC50)
HDAC1:2.0 μM (IC50)
HDAC2:2.2 μM (IC50)
HDAC6:>20 μM (IC50)
体外研究：
BG45 (1.875-30 µM; 48 and 72 h) targets multiple myeloma (MM) cells and inhibits cell growth in a dose-dependent manner.
BG45 (15 µM; 0-48 h; MM.1S cells) induces apoptosis via caspase-3/PARP cleavage.
BG45 (10 and 20 µM; 12 h; MM.1S cells) induces acetylation of histone H2A, H3, and H4 in a dose-dependent manner.
BG45 (10 and 20 µM; 10 h; MM.1S cells) induces multiple myeloma (MM) cells toxicity is associated with hyperacetylation of histones and STAT3 and downregulation of p-STAT3.
BG45 (15 µM; 0-48 h; MM.1S cells) induces apoptosis via caspase-3/PARP cleavage.
BG45 (10 and 20 µM; 12 h; MM.1S cells) induces acetylation of histone H2A, H3, and H4 in a dose-dependent manner.
BG45 (10 and 20 µM; 10 h; MM.1S cells) induces multiple myeloma (MM) cells toxicity is associated with hyperacetylation of histones and STAT3 and downregulation of p-STAT3.
体内研究：
BG45 (15-50 mg/kg; i.p.; 5 days a week for 3 weeks; CB17 SCID mice with MM.1S xenograft model) inhibits human multiple myeloma (MM) cells growth and enhances bortezomib (HY-10227) induced cytotoxicity in vivo.
细胞实验：
细胞系：MM.1S，RPMI8226，U266，H929，MM.1 R，RPMI-LR5，OPM1，OPM2和 RPMI-DOX40细胞
浓度：~30 μM
处理时间：48小时
方法：BG45在MM细胞系中的生长抑制作用通过测量3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)染料吸光度评估。为测量MM细胞的增殖，DNA合成率通过[3H]胸苷摄取测量。
浓度：~30 μM
处理时间：48小时
方法：BG45在MM细胞系中的生长抑制作用通过测量3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)染料吸光度评估。为测量MM细胞的增殖，DNA合成率通过[3H]胸苷摄取测量。
动物实验：
动物模型：负荷MM.1S异种移植物的小鼠
剂量：50 mg/kg,一周5天
给药处理：i.p.
剂量：50 mg/kg,一周5天
给药处理：i.p.
保存条件：
-20°C
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
