中文名称: | 伯舒替尼 | ||||
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英文名称: | Bosutinib | ||||
别名: | 伯舒替尼 4-[(2,4-Dichloro-5-methoxyphenyl)amino]-6-methoxy-7-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propoxy]-3-quinolinecarbonitrile | ||||
CAS No: | 380843-75-4 | 分子式: | C26H29Cl2N5O3 | 分子量: | 530.45 |
CAS No: | 380843-75-4 | ||||
分子式: | C26H29Cl2N5O3 | ||||
分子量: | 530.45 | ||||
MDL: | MFCD07367846 |
基本信息
产品编号:B70003 |
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产品名称:Bosutinib |
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CAS: |
380843-75-4 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
六个月 |
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分子量 |
530.45 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名: |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
100mg/mL (188.51mM) |
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Ethanol |
9mg/mL (16.96mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用) |
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O |
10mg/mL |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
1.8852mL |
9.4260mL |
18.8519mL |
5mM |
0.3770mL |
1.8852mL |
3.7704mL |
10mM |
0.1885mL |
0.9426mL |
1.8852mL |
50mM |
0.0377mL |
0.1885mL |
0.3770mL |
生物活性
产品描述 |
一种C-ABL、Src ABL和Bcr Abl抑制剂。 |
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靶点/IC50 |
S6 kinase |
ERK |
STAT3 |
Abl |
Src |
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1nM |
1.2nM |
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体外研究 |
Bosutinib (100nM; 24/48 hours) results in a reduction of S and G2-M phase cells and an increase of cells with a DNA content of less than 2N.Bosutinib inhibits the proliferation of all three cell lines, with IC50s ranging from 5nM in the KU812 line to 20nM for the K562 and MEG-01 cell lines.Bosutinib (10-500nM; 4 hours) ablates tyrosine phosphorylation of STAT5 at 25nM. Cell Cycle Analysis |
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Cell Line: |
KU812, K562 cells |
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Concentration: |
100nM |
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Incubation Time: |
24 hours (KU812 cells), 48 hours (K562 cells) |
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Result: |
Resulted in a reduction of S and G2-M phase cells and an increase of cells with a DNA content of less than 2N. |
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Western Blot Analysis |
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Cell Line: |
K562 cells |
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Concentration: |
10nM, 25nM, 50nM, 100nM, 500nM |
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Incubation Time: |
4 hours |
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Result: |
Tyrosine phosphorylation of STAT5 was ablated by 25nM. |
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体内研究 |
Bosutinib (50-150 mg; p.o.; once a day for 5 days) remaines tumor free at 150 mg/kg, whereas at the lower doses, some relapse occurs over a 40-day period in K562 Xenografts in Nude Mice.
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Animal Model: |
Nude female mice 6–7 weeks of age (K562 xenografts) |
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Dosage: |
50, 75, 100, 150mg/kg |
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Administration: |
Oral administration, once a day for 5 days |
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Result: |
Remained tumor free at 150mg/kg, whereas at the lower doses, some relapse occurred over a 40-day period. |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
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Src和Abl激酶实验 |
使用ELISA法测定Src激酶活性。Src(每次反应3单位), 反应buffer(50mM Tris-HCl pH 7.5, 10mM MgCl2, 0.1mM EGTA, 0.5mM Na3VO4)和cdc2底物肽,加入不同浓度Bosutinib,然后在30oC下温育10分钟。加入ATP,终浓度为 100μM,开始反应,30oC下温育1小时,然后加入 EDTA终止反应。在DELFIA 固相基于铕的检测法格板上进行 Abl 激酶实验。2μM生物素化的肽段结合到链霉亲和素包被的微量滴定板上,在溶于PBS的1 mg/mL 卵清蛋白中进行1.5小时。用PBS/0.1% Tween-80冲洗板1小时,随后用PBS 冲洗。激酶反应在30oC下进行1小时。Abl激酶(10单位)与50mM Tris-HCl(pH 7.5),10mM MgCl2, 80μM EGTA, 100μM ATP, 0.5mM Na3VO4,1% DMSO,1 mM HEPES (pH 7.0),200μg/mL 卵清蛋白及不同浓度 Bosutinib混合。加入EDTA反应终止,终浓度为50mM。使用Eu标记的磷酸酪氨酸抗体和DELFIA增强液监测反应。 |
细胞实验: |
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细胞系 |
Abl-MLV,Rat 2,KU812,K562,和MEG-01 |
浓度 |
溶于DMSO,终浓度为1μM 左右 |
处理时间 |
72h |
方法 |
用不同浓度Bosutinib处理细胞72小时。在Sigmacote处理的超低结合96孔板上检测Abl-MLV转化纤维的Anchorage非依赖增殖,阻止剩余细胞粘附。使用MTS或 Cell-Glo测定细胞增殖。为了测定细胞周期或者细胞死亡,细胞准备在CycleTest和DNA试剂盒中,用于FACS分析,在荧光激活的细胞分选流式细胞仪中进行分析。 |
动物实验: |
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动物模型 |
注射K562细胞的雌性裸鼠 |
剂量 |
150mg/kg/day |
给药处理 |
口服饲喂 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )