中文名称: 伯舒替尼
英文名称: Bosutinib
CAS No: 380843-75-4
分子式: C26H29Cl2N5O3
分子量: 530.45
B70003 伯舒替尼 ≥99% (psaitong)
熔点:
116-120℃
外观与性状:
白色粉末
包装规格:
10mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于二氯甲烷、四氢呋喃、DMSO(≥15 mg/ml),微溶于乙醇(10mg/ml)
产品描述:

基本信息

产品编号:B70003

产品名称:Bosutinib

CAS:

380843-75-4

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

分子式:

C26H29Cl2N5O3

溶于液体

-80℃

六个月

分子量

530.45

-20℃

一个月

化学名: 

 

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

100mg/mL (188.51mM)

Ethanol

9mg/mL (16.96mM)

Water

Insoluble

体内(现配现用)

2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O

10mg/mL

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

1.8852mL

9.4260mL

18.8519mL

5mM

0.3770mL

1.8852mL

3.7704mL

10mM

0.1885mL

0.9426mL

1.8852mL

50mM

0.0377mL

0.1885mL

0.3770mL

 

生物活性

产品描述

一种C-ABL、Src ABL和Bcr Abl抑制剂。

靶点/IC50

S6 kinase

ERK

STAT3

Abl
(Cell-free assay)

Src
(Cell-free assay)

 

 

 

1nM

1.2nM

体外研究

Bosutinib (100nM; 24/48 hours) results in a reduction of S and G2-M phase cells and an increase of cells with a DNA content of less than 2N.Bosutinib inhibits the proliferation of all three cell lines, with IC50s ranging from 5nM in the KU812 line to 20nM for the K562 and MEG-01 cell lines.Bosutinib (10-500nM; 4 hours) ablates tyrosine phosphorylation of STAT5 at 25nM.

Cell Cycle Analysis

Cell Line:

KU812, K562 cells

Concentration:

100nM

Incubation Time:

24 hours (KU812 cells), 48 hours (K562 cells)

Result:

Resulted in a reduction of S and G2-M phase cells and an increase of cells with a DNA content of less than 2N.

 

Western Blot Analysis

Cell Line:

K562 cells

Concentration:

10nM, 25nM, 50nM, 100nM, 500nM

Incubation Time:

4 hours

Result:

Tyrosine phosphorylation of STAT5 was ablated by 25nM.

体内研究

Bosutinib (50-150 mg; p.o.; once a day for 5 days) remaines tumor free at 150 mg/kg, whereas at the lower doses, some relapse occurs over a 40-day period in K562 Xenografts in Nude Mice.

 

Animal Model:

Nude female mice 6–7 weeks of age (K562 xenografts)

Dosage:

50, 75, 100, 150mg/kg

Administration:

Oral administration, once a day for 5 days

Result:

Remained tumor free at 150mg/kg, whereas at the lower doses, some relapse occurred over a 40-day period.

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验:

SrcAbl激酶实验

使用ELISA法测定Src激酶活性。Src(每次反应3单位), 反应buffer(50mM Tris-HCl pH 7.5, 10mM MgCl2, 0.1mM EGTA, 0.5mM Na3VO4)和cdc2底物肽,加入不同浓度Bosutinib,然后在30oC下温育10分钟。加入ATP,终浓度为 100μM,开始反应,30oC下温育1小时,然后加入 EDTA终止反应。在DELFIA 固相基于铕的检测法格板上进行 Abl 激酶实验。2μM生物素化的肽段结合到链霉亲和素包被的微量滴定板上,在溶于PBS的1 mg/mL 卵清蛋白中进行1.5小时。用PBS/0.1% Tween-80冲洗板1小时,随后用PBS 冲洗。激酶反应在30oC下进行1小时。Abl激酶(10单位)与50mM Tris-HCl(pH 7.5),10mM MgCl2, 80μM EGTA, 100μM ATP, 0.5mM Na3VO4,1% DMSO,1 mM HEPES (pH 7.0),200μg/mL 卵清蛋白及不同浓度 Bosutinib混合。加入EDTA反应终止,终浓度为50mM。使用Eu标记的磷酸酪氨酸抗体和DELFIA增强液监测反应。

 

细胞实验:

 

细胞系

Abl-MLV,Rat 2,KU812,K562,和MEG-01

浓度

溶于DMSO,终浓度为1μM 左右

处理时间

72h

方法

用不同浓度Bosutinib处理细胞72小时。在Sigmacote处理的超低结合96孔板上检测Abl-MLV转化纤维的Anchorage非依赖增殖,阻止剩余细胞粘附。使用MTS或 Cell-Glo测定细胞增殖。为了测定细胞周期或者细胞死亡,细胞准备在CycleTest和DNA试剂盒中,用于FACS分析,在荧光激活的细胞分选流式细胞仪中进行分析。

 

 

动物实验:

 

动物模型

注射K562细胞的雌性裸鼠

剂量

150mg/kg/day

给药处理

口服饲喂

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):