基本信息
产品编号: |
B60024 |
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产品名称: |
D-Bicuculline |
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CAS: |
485-49-4 |
储存条件 |
粉末 |
室温 |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
367.35 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名: |
(R)-6-((S)-6-methyl-5,6,7,8-tetrahydro-[1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinolin-5-yl)isobenzofuro[5,4-d][1,3]dioxol-8(6H)-one |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
73mg/mL (198.72mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
1.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.5mg/mL (6.81mM); Clear solution |
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此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (6.81mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80,混合均匀;然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 |
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2.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.5mg/mL (6.81mM); Clear solution |
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此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (6.81mM,饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中,混合均匀。 |
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3.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5mg/mL (6.81mM); Clear solution |
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此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (6.81mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中,混合均匀。 |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.7222mL |
13.6110mL |
27.2220mL |
5mM |
0.5444mL |
2.7222mL |
5.4444mL |
10mM |
0.2722mL |
1.3611mL |
2.7222mL |
50mM |
0.0544mL |
0.2722mL |
0.5444mL |
生物活性
产品描述 |
一种GABA-A 受体竞争型拮抗剂。 |
靶点 |
GABAA receptor 2μM |
体外研究 |
(+)-Bicuculline (1-100μM) 抑制40μM GABA产生的Cl-电导,这种作用存在剂量依赖性。(+)-Bicuculline也抑制 40μM GABA对α1β2γ2L 受体的激动作用。1 和 3μM (+)-Bicuculline 分别提高 GABA的EC50值1.6 倍 (41.0-67.0μM) 和3.6 倍 (36.1-129.0μM)。 (+)-Bicuculline作用于α1β2γ2LGABAA受体,具有竞争性的拮抗剂性质,使GABA浓度-效应曲线发生平行移动对GABA的最大反应没有影响。除了作为有效的GABAA受体拮抗剂,(+)-Bicuculine也抑制Ca2+激活的钾离子通道。 |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
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电生理记录 |
注射2-8天后使用双电极电压钳技术测量受体活性。使用微电极拉制仪,并填充3M KCl溶液,制备记录的微电极。卵母细胞被放置在电解槽电解液中,电压钳位设为60 mV。使用ND96 buffer连续浇注细胞。使用Geneclamp 500 放大器, Mac Lab 2e记录仪,及 Chart 版本3.5.2程序在Macintosh Quadra 605 计算机上记录响应药物应用时引起的电流。检测用于GABA在GABAA受体直接激活的药物。为了测量药物受体激活的抑制作用,药物加到含GABA的缓冲液中,产生10%, 50%, 75%, 90% 和100%的效果(GABA EC10,EC50,EC75,EC90和EC100),用于构造GABA抑制作用的剂量-反应曲线。相同的程序,但使用固定浓度的拮抗剂和浓度不断增加的GABA,用于构造GABA剂量-反应曲线。每种药物之间洗脱期为3-5分钟,防止受体脱敏。 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )