中文名称: D-毕扣扣灵碱
英文名称: D-Bicuculline
CAS No: 485-49-4
分子式: C20H17NO6
分子量: 367.35
EINEC: 32192
B60024 D-毕扣扣灵碱 ≥98% (psaitong)
包装规格:
50mg 100mg 250mg 1g in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(≥36mg/mL)
产品描述:

基本信息

产品编号:

B60024

产品名称:

D-Bicuculline

CAS:

485-49-4

 

储存条件

粉末

室温

四年

 

 

分子式:

C20H17NO6

溶于液体

-80℃

两年

分子量

367.35

-20℃

一个月

化学名: 

(R)-6-((S)-6-methyl-5,6,7,8-tetrahydro-[1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinolin-5-yl)isobenzofuro[5,4-d][1,3]dioxol-8(6H)-one

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

73mg/mL (198.72mM)

Ethanol

Insoluble

Water

Insoluble

体内(现配现用):

1.请依序添加每种溶剂:10% DMSO40% PEG3005% Tween-8045% saline

Solubility: ≥ 2.5mg/mL (6.81mM); Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (6.81mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80,混合均匀;然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL

2.请依序添加每种溶剂:10% DMSO90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5mg/mL (6.81mM); Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (6.81mM,饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中,混合均匀。

3.请依序添加每种溶剂:10% DMSO90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5mg/mL (6.81mM); Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (6.81mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中,混合均匀。

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.7222mL

13.6110mL

27.2220mL

5mM

0.5444mL

2.7222mL

5.4444mL

10mM

0.2722mL

1.3611mL

2.7222mL

50mM

0.0544mL

0.2722mL

0.5444mL

 

生物活性

产品描述

一种GABA-A 受体竞争型拮抗剂。

靶点

GABAA receptor 

2μM

体外研究

(+)-Bicuculline (1-100μM) 抑制40μM GABA产生的Cl-电导,这种作用存在剂量依赖性。(+)-Bicuculline也抑制 40μM GABA对α1β2γ2L 受体的激动作用。1 和 3μM (+)-Bicuculline 分别提高 GABA的EC50值1.6 倍 (41.0-67.0μM) 和3.6 倍 (36.1-129.0μM)。 (+)-Bicuculline作用于α1β2γ2LGABAA受体,具有竞争性的拮抗剂性质,使GABA浓度-效应曲线发生平行移动对GABA的最大反应没有影响。除了作为有效的GABAA受体拮抗剂,(+)-Bicuculine也抑制Ca2+激活的钾离子通道。

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验:

 

电生理记录

注射2-8天后使用双电极电压钳技术测量受体活性。使用微电极拉制仪,并填充3M KCl溶液,制备记录的微电极。卵母细胞被放置在电解槽电解液中,电压钳位设为60 mV。使用ND96 buffer连续浇注细胞。使用Geneclamp 500 放大器, Mac Lab 2e记录仪,及 Chart 版本3.5.2程序在Macintosh Quadra 605 计算机上记录响应药物应用时引起的电流。检测用于GABA在GABAA受体直接激活的药物。为了测量药物受体激活的抑制作用,药物加到含GABA的缓冲液中,产生10%, 50%, 75%, 90% 和100%的效果(GABA EC10,EC50,EC75,EC90和EC100),用于构造GABA抑制作用的剂量-反应曲线。相同的程序,但使用固定浓度的拮抗剂和浓度不断增加的GABA,用于构造GABA剂量-反应曲线。每种药物之间洗脱期为3-5分钟,防止受体脱敏。

保存条件:
室温
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参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):