| 中文名称: | Bazedoxifene hydrochloride | ||||
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| 英文名称: | Bazedoxifene hydrochloride | ||||
| 别名: | 盐酸巴多昔芬 TSE-424 hydrochloride | ||||
| CAS No: | 198480-56-7 | 分子式: | C32H38N2O5 | 分子量: | 530.665 |
| CAS No: | 198480-56-7 | ||||
| 分子式: | C32H38N2O5 | ||||
| 分子量: | 530.665 | ||||
基本信息
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产品编号： |
B11547 |
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产品名称： |
Bazedoxifene hydrochloride |
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CAS: |
198480-56-7 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
530.66 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
1-[[4-[2-(azepan-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methylindol-5-ol;hydrochloride |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
90mg/mL(177.49mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
1.9722mL |
9.8608mL |
19.7215mL |
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5mM |
0.3944mL |
1.9722mL |
3.9443mL |
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10mM |
0.1972mL |
0.9861mL |
1.9722mL |
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50mM |
0.0394mL |
0.1972mL |
0.3944mL |
生物活性
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产品描述 |
一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26nM 和 99nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene hydrochloride 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。 |
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靶点 |
ERα 23nM |
ERβ 89nM |
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体外研究 |
Bazedoxifene是第三代选择性雌激素受体调节剂（SERM）。Bazedoxifene作用于培养的乳腺癌细胞（bMCF-7），不刺激ERα介导的转录活性，用作雌二醇拮抗剂。Bazedoxifene作用于其他细胞系，包括CHO（卵巢），HepG2（肝）或GTI-7（神经元），也可观察到类似的结果，没有ERα激动剂活性，用作雌二醇拮抗剂。 Bazedoxifene不刺激MCF-7细胞增殖，但抑制17β-雌二醇诱导的细胞增殖，IC50为0.19nM。 |
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体内研究 |
Bazedoxifene按0.5 mg/kg剂量处理未成熟的大鼠模型，增加35％子宫湿重，Raloxifene按同等剂量处理则增加85%，Ethinyl estradiol按10μg/kg剂量处理，则增加300％子宫重量。Bazedoxifene按0.3 mg/d剂量处理Ovarectomized大鼠，维持骨量和骨强度的效果与Ethinyl estradiol按2μg/d处理, 及Raloxifene按3 mg/d处理的效果差不多。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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配体结合竞争性实验 |
实验化合物最初溶解在DMSO中，结合实验的DMSO终浓度≤1％。使用每种实验化合物的8种稀释液，作为[3H]17β-estradiol未标标记的竞争者。通常情况下，一组化合物稀释液将同时测试作用于人，大鼠和小鼠的ER-α和ER-β。测量结果按DPM vs.实验化合物的浓度绘制。拟合剂量-反应曲线，变换四参数Logistic模型，IC50定义为降低最大[3H]Estradiol结合达50％的化合物浓度。对于活性化合物，IC50至少测定三次。应该指出的是，不是直接测量配体与受体的亲和力来确定IC50值。相反，在17β-estradiol实验中，它们只能是相对值。 |
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细胞实验： |
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细胞系 |
MCF-7 |
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浓度 |
~10nM |
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处理时间 |
7 天 |
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方法 |
增殖实验中，细胞按每孔20,000个接种24孔板中，孔中为含10%活性炭/葡聚糖处理的胎牛血清和1×GlutaMAX-1的DMEM/F12(50:50)(无酚红)培养基。温育过夜，抽提培养基，孔中加入含2%活性炭/葡聚糖处理的胎牛血清和1×GlutaMAX-1的DMEM/F12(50:50)(无酚红)培养基。每个实验板都有空白对照组和实验组。10 pM 17β-estradiol 单独处理，测定17β-estradiol的EC80，然后17β-estradiol与六种浓度的BZA联用。实验第一天处理，第三天和第六天通过抽提培养基，更换新鲜培养基再处理。实验第7天，使用胰蛋白酶-EDTA将细胞从板上分离，使用Multisizer II计数。 |
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动物实验： |
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动物模型 |
Sprague Dawley大鼠 |
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剂量 |
0.5 和 5.0 mg/kg |
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给药处理 |
皮下注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
