中文名称: 醋酸巴多昔芬
英文名称: Bazedoxifene acetate
CAS No: 198481-33-3
分子式: C32H38N2O5
分子量: 530.665
B11543 醋酸巴多昔芬 ≥98% (psaitong)
包装规格:
100mg 250mg 1g in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(≥100mg/mL)
产品描述:

基本信息

产品编号:

B11543

产品名称:

Bazedoxifene acetate

CAS:

198481-33-3

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C32H38N2O5

溶于液体

-80℃

两年

分子量

530.66

-20℃

一个月

化学名: 

1-(4-(2-(azepan-1-yl)ethoxy)benzyl)-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-1H-indol-5-ol acetate

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

100mg/mL (188.44mM)

Ethanol

25mg/mL warmed with 50ºC water bath (47.11mM)

Water

Insoluble

体内(现配现用):

1.请依序添加每种溶剂:5% DMSO40% PEG3005% Tween-8050% saline

Solubility: ≥ 2.75mg/mL (5.18mM); Clear solution

2.请依序添加每种溶剂:5% DMSO95% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.75mg/mL (5.18mM); Clear solution

3.请依序添加每种溶剂:10% DMSO40% PEG3005% Tween-8045% saline

Solubility: ≥ 2.5mg/mL (4.71mM); Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (4.71mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80,混合均匀;然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL

4.请依序添加每种溶剂:10% DMSO90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5mg/mL (4.71mM); Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (4.71mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中,混合均匀。

5.请依序添加每种溶剂:10% DMSO90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5mg/mL (4.71mM); Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (4.71mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中,混合均匀。

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

1.8845mL

9.4224mL

18.8448mL

5mM

0.3769mL

1.8845mL

3.7690mL

10mM

0.1884mL

0.9422mL

1.8845mL

50mM

0.0377mL

0.1884mL

0.3769mL

 

生物活性

产品描述

一种有口服活性的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26nM 和 99nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究

靶点

estrogen receptor 

体外研究

Bazedoxifene acetate is a small molecular GP130 inhibitor, which binds to GP130 D1 domain.

Bazedoxifene acetate inhibits STAT3 phosphorylation induced by Il-6 and IL-11 in GP130/STAT3 pathway signaling.

Bazedoxifene acetate (10μM-20μM; 2 hours) inhibits STAT3 Phosphorylation Induced by cytokines in human pancreatic cancer cells[2] . Bazedoxifene acetate (5-20μM; overnight) induces apoptosis in human pancreatic cancer cells.

Bazedoxifene acetate inhibits STAT3 nuclear translocation induced by IL-6.

Bazedoxifene acetate blocks the cells migration in pancreatic cancer cells by inhibition of GP130

Western Blot Analysis

Cell Line:

AsPC-1 cells

Concentration:

10μM, 20μM

Incubation Time:

2 hours

Result:

Inhibited IL-6, IL-11 or OSM (50 ng/mL) induced STAT3 phosphorylation.

Apoptosis Analysis

Cell Line:

Capan-1 cells, BxPC-3 cells, HPAF-II cells, HPAC cells

Concentration:

10μM, 20μM (Capan-1); 5μM, 10μM (BxPC-3); 10μM, 20μM (HPAF-II); 10μM, 15μM (HPAC)

Incubation Time:

Overnight

Result:

Induced apoptosis.

体内研究

Bazedoxifene acetate (5mg/kg; i.g.; daily, for 18 days) inhibits Capan-1 tumor growth in mouse model in vivo

Animal Model:

6-week-old female athymic nude mice

Dosage:

5mg/kg

Administration:

Oral gavage, daily, for 18 days

Result:

Suppressed pancreatic cancer xenograft tumor growth and induced apoptosis in tumor cells.

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):