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中文名称: BI-749327
英文名称: BI-749327
CAS No: 2361241-23-6
分子式: C23H21F3N4O2
分子量: 442.43
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B11351 BI-749327 ≥98% (psaitong)
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：
溶于DMSO(30mg/ml 超声)
产品描述：

基本信息

产品编号：

B11351

产品名称：

BI-749327

CAS:

2361241-23-6

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式：

C23H21F3N4O2

溶于液体

-80℃

6个月

分子量：

442.43

-20℃

1个月

化学名： 

[4-(6-aminopyridazin-3-yl)piperidin-1-yl]-[4-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]phenyl]methanone

Solubility (25°C)：

 

体外:

 

DMSO

 

Ethanol

'mg/mL

Water

 

体内(现配现用):

请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照In Vitro⽅式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的⼯作液，建议您现⽤现配，当天使⽤；以下溶剂前显⽰的百分⽐是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的⽅式助溶。

1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline

Solubility:≥2.08mg/mL(4.70mM);Clear solution

2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility:≥2.08mg/mL(4.70mM);Clear solution

3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil

Solubility:≥2.08mg/mL(4.70mM);Clear solution

＜1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.2602mL

11.3012mL

22.6024mL

5mM

0.4520mL

2.2602mL

4.5205mL

10mM

0.2260mL

1.1301mL

2.2602mL

 

生物活性

产品描述

一种高效、高选择性、有口服生物活性的TRPC6拮抗剂，

靶点

IC50:13nM (mouse TRPC6),19nM (human TRPC6),15nM (guinea pig TRPC6)

 

体外研究

BI-749327 suppresses NFAT activation in HEK293T cells expressing wild-type or gain-of-function TRPC6 mutants and blocks associated signaling and expression of prohypertrophic genes in isolated myocytes.

体内研究

BI-749327 (30mg/kg/day;i.g.) improves left heart function,reduces volume/mass ratio,and blunts expression of profibrotic genes and interstitial fibrosis in mice subjected to sustained pressure overload.BI-749327 dose dependently reduces renal fibrosis and associated gene expression in mice with unilateral ureteral obstruction.BI-749327 has long terminal half-life (t1/2 8.5-13.5 hours) for mice (3-30mg/kg;p.o.).

Animal Model:

C57BL/6J mice

Dosage:

30mg/kg/day

Administration:

Oral gavage

Result:

Improved left heart function,reduced volume/mass ratio,and blunted expression of profibrotic genes and interstitial fibrosis in mice subjected to sustained pressure overload.

 

Animal Model:

CD-1 mice

Dosage:

3mg/kg,10mg/kg,30mg/kg

Administration:

Oral administration

Result:

t1/2 8.5-13.5 hours
保存条件：
-20℃
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
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参考资料
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