| 中文名称: | BP-1-102 | ||||
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| 英文名称: | BP-1-102 | ||||
| 别名: | BP-1-102 4-[(4-cyclohexylphenyl)methyl-[2-[methyl-(2,3,4,5,6-pentafluorophenyl)sulfonylamino]acetyl]amino]-2-hydroxybenzoic acid | ||||
| CAS No: | 1334493-07-0 | 分子式: | C29H27F5N2O6S | 分子量: | 626.59 |
| CAS No: | 1334493-07-0 | ||||
| 分子式: | C29H27F5N2O6S | ||||
| 分子量: | 626.59 | ||||
基本信息
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产品编号： |
B11303 |
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产品名称： |
BP-1-102 |
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CAS: |
1334493-07-0 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量： |
626.59 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名： |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
100mg/mL (159.59mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
1.5959mL |
7.9797mL |
15.9594mL |
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5mM |
0.3192mL |
1.5959mL |
3.1919mL |
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10mM |
0.1596mL |
0.7980mL |
1.5959mL |
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50mM |
0.0319mL |
0.1596mL |
0.3192mL |
生物活性
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产品描述 |
一种口服活性的转录因子Stat3的小分子抑制剂. |
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靶点 |
STAT3 |
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504nM(Kd) |
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体外研究 |
BP-1-102与STAT3的结合亲和力Kd为504nM，在浓度为4-6.8μM时，阻止Stat3与pTyr肽段的相互作用以及STAT3的激活，并在依赖于STAT3的肿瘤细胞中，选择性抑制细胞生长、生存、迁移和侵袭。BP-1-102在肿瘤细胞中所介导的对异常活化的STAT3的抑制作用还抑制了c-Myc,Cyclin D1,Bcl-xL,Survivin,VEGF和KLF8的表达。对乳腺癌细胞处理以BP-1-102将阻止其中Stat3与NF-κB的交叉反应、粒细胞集落刺激因子的释放、可溶性细胞间粘附分子1、巨噬细胞移动抑制因子/糖基化抑制因子、丝氨酸蛋白酶抑制剂蛋白1的释放、抑制黏着斑激酶和桩蛋白的磷酸化，而增强E-cadherin的表达。在体外，BP-1-102抑制Stat3的DNA结合活性，IC50为6.8±0.8μM，相比于Stat1-Stat3,Stat1-Stat1,或Stat5-Stat5的DNA结合活性，其倾向于抑制Stat3-Stat3的DNA结合活性。BP-1-102对磷酸化Shc,Src,Jak-1/2,Erk1/2或Akt水平没有影响。 |
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体内研究 |
在携有人类乳腺和肺部异种移植瘤的小鼠模型中，静脉注射或口服填喂BP-1-102，可抑制肿瘤的生长、调节Stat3活性、Stat3的靶基因的表达和可溶性因子。BP-1-102选择性地抑制具有活化stat3恶性细胞的生长、生存、恶性转化、迁移和侵袭。在血浆中可检测到微摩尔级别的BP-1-102，在肿瘤组织中，浓度为微克级别。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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细胞实验: |
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细胞系 |
包含异常活化的Stat3和NIH 3T3,NIH 3T3/v-Ras的MDA-MB-231,DU145,Panc-1和NIH 3T3/v-Src细胞；小鼠胸腺基质上皮细胞TE-71；敲除STAT3的小鼠胚胎成纤维细胞(Stat3−/−MEFs)；对cisplatin高敏的卵巢癌细胞A2780S |
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浓度 |
0-30μM |
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处理时间 |
24h |
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方法 |
用0-30μM BP-1-102处理已接种于6孔板或96孔板的增殖细胞，处理24小时；或是10μM BP-1-102，处理不超过96小时。用台盼蓝拒染/相差显微镜检测来标记、统计活细胞。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
无胸腺裸鼠 |
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剂量 |
1或3mg/kg |
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给药处理 |
i.v. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
