BRL 54443 - CAS:57477-39-1 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	BRL 54443
英文名称:	BRL 54443
别名:	3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-醇 BRL 54443
CAS No:	57477-39-1	分子式:	C₁₄H₁₈N₂O	分子量:	230.31
CAS No:	57477-39-1
分子式:	C₁₄H₁₈N₂O
分子量:	230.31

安全技术说明书(PDF) MSDS(PDF) 点击下载产品说明书(PDF)

B10814 BRL 54443 ≥98% (psaitong)

相关产品

包装规格：

1g in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO（≥100mg/mL)

产品描述：

基本信息

产品编号：	B10814
产品名称：	BRL 54443
CAS:	57477-39-1	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C14H18N2O		溶于液体	-80℃	两年
分子量	230.31			-20℃	1个月
化学名：	5-Hydroxy-3-(1-methylpiperidin-4-yl )-1H-indole
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	46 mg/mL (199.73mM)
	Ethanol	2 mg/mL (8.68mM)
	Water	Insoluble
体内(现配现用):	1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.85mM); Clear solution
	此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.85mM，饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL 工作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450μL生理盐水定容至 1mL。
	2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.85mM); Clear solution
	此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.85mM，饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL 工作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	4.3420mL	21.7099mL	43.4197mL
5mM	0.8684mL	4.3420mL	8.6839mL
10mM	0.4342mL	2.1710mL	4.3420mL
50mM	0.0868mL	0.4342mL	0.8684mL

生物活性

产品描述	一种5-HT1E/1F 受体激动剂，Ki 分别为 1.1nM 和 0.7nM，比对其它 5-HT 和多巴胺受体的抑制性高 30 倍以上。
靶点	5-HT1F	5-HT1E	5-HT1A	5-HT1D	5-HT1B
靶点	9.25(pKi)	8.7(pKi)	7.2(pKi)	7.2(pKi)	6.9(pKi)
体外研究	BRL54443对5-HT2A受体具有可测量的亲和力。BRL 54443诱导收缩，−logEC50 为6.52。BRL 54443引起的收缩可能通过刺激5-HT5-HT2A受体介导。
体内研究	相对于盐水，BRL54443诱导直接的剂量依赖性最大胃体积增加。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

膜制备和结合试验

测试一组5-HT受体激动剂和拮抗剂(样品)在5-HT1F受体的结合亲和力。将h5-HT1F-HEK 293细胞在Petri培养皿中培养，直到达到90%的融合。将细胞从平板上刮掉，悬浮在50mM Tris–HCl缓冲液(pH 7.4)中。离心分离(23,500×g)后，将沉淀重新悬浮在5mM Tris–HCl缓冲液(pH 7.4)中，用Ultra Turrax匀浆器均质化。细胞膜通过以18,000 ×g离心分离20分钟收集，重悬浮在50mM Tris–HCl (pH 7.4)中，并储存在−80 °C。结合实验当天，将细胞膜解冻并均质化。蛋白质浓度使用Bradford蛋白试验测定，细胞膜在试验缓冲液中稀释到65μg 蛋白质/mL (50mM Tris–HCl，10mM MgCl2，1mM EGTA 和10μM优降宁，pH 7.4)。试验混合物(0.5mL)包含0.4mL细胞膜制剂和2nM氚标记的5-HT (118 Ci/mmol)；为测定非特异性结合，加入1 μM sumatriptan。每个样品研究的15个混合物，包含不同浓度(10μM–1pM)的样品。然后将混合物在25 °C (避光)下培育60分钟。培育通过在Filtermate 96上快速过滤停止。结合放射性通过液体闪烁计数测定。数据通过抑制曲线生动地分析，推导IC50值。Ki值根据方程Ki =IC50/(1+(C/Kd))计算，C是[3H]5-HT (2nM)的浓度，Kd是[3H]5-HT (2.61nM)的平衡解离常数。

动物实验：
动物模型	成年雄性猫
剂量	3μg/kg-30 mg/kg
给药处理	s.c.

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量 =

浓度 *

体积 *

分子量

*选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

* = *

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

摩尔浓度计算公式

稀释公式

连续稀释计算器方程

连续稀释

计算结果