| 中文名称: | 苯溴马隆 | ||||
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| 英文名称: | Benzbromarone | ||||
| 别名: | 本补麻隆 Benzbromarone | ||||
| CAS No: | 3562-84-3 | 分子式: | C17H12Br2O3 | 分子量: | 424.08 |
| CAS No: | 3562-84-3 | ||||
| 分子式: | C17H12Br2O3 | ||||
| 分子量: | 424.08 | ||||
| EINEC: | 222-630-7 | ||||
| EINEC: | 222-630-7 | ||||
基本信息
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产品编号： |
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产品名称： |
Benzbromarone |
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CAS: |
3562-84-3 |
储存条件 |
粉末 |
2-8℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
424.08 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
85mg/mL(200.43mM) |
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Ethanol |
9mg/mL(21.22mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility:≥2.08mg/mL(4.90mM);Clear solution |
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此⽅案可获得≥2.08mg/mL(4.90mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀；向上述体系中加⼊50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。 |
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2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility:2.08mg/mL(4.90mM);Suspended solution; Need ultrasonic |
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此⽅案可获得2.08mg/mL(4.90mM)的均匀悬浊液，悬浊液可⽤于⼝服和腹腔注射。以1mL⼯作液为例，取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL20%的SBE-β-CD⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。 |
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3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility:≥2.08mg/mL(4.90mM);Clear solution |
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此⽅案可获得≥2.08mg/mL(4.90mM，饱和度未知)的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以1mL⼯作液为例，取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL⽟⽶油中，混合均匀。 |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.3580mL |
11.7902mL |
23.5805mL |
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5mM |
0.4716mL |
2.3580mL |
4.7161mL |
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10mM |
0.2358mL |
1.1790mL |
2.3580mL |
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50mM |
0.0472mL |
0.2358mL |
0.4716mL |
生物活性
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产品描述 |
一种非常有效且耐受性良好的非竞争性黄嘌呤氧化酶抑制剂, 用作排尿酸剂, 研究痛风。 |
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靶点 |
CYP2C9 19.3nM(Ki) |
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体外研究 |
Benzbromarone (20μM)降低81%离体大鼠肝细胞的线粒体膜电位。Benzbromarone降低离体大鼠肝线粒体中L-谷氨酸状态3的氧化和呼吸控制率，其IC50 < 1μM。Benzbromarone (50μM)使氧化磷酸化解耦合，并且使离体大鼠肝细胞中耗氧量从10μM开始增加。Benzbromarone剂量依赖性抑制酸溶性β氧化产物的形成，其IC50为2μM。Benzbromarone (100μM)抑制离体大鼠肝线粒体中电子传递链，也是氧化磷酸化的解偶联剂。Benzbromarone (1μM)引起HepG2细胞中ROS产品浓度依赖性增长。Benzbromarone (100μM)引起大鼠肝脏中线粒体大小显著增加。Benzbromarone与HepG2细胞中细胞色素C渗漏到细胞质有关。Benzbromarone (100μM)导致大鼠肝细胞中凋亡细胞的比例为11%。Benzbromarone在10 nM浓度下能够显著减少羟嘌呤醇的吸收，在1μM时，能够完全阻断其吸收。Benzbromarone (1μM)存在下，人类OCTN1表达的HEK293细胞中OCTN1（四乙胺）和OCTN2 (肉毒碱)典型基质的摄入与对照组相比，分别为96.7% 和 111%。50μM 的Benzbromarone在URAT1表达卵母细胞中完全抑制尿酸的摄取，其IC50低于0.1μM.。Benzbromarone通过苯并呋喃环的连续羟基化变为邻苯二酚，随后进一步氧化为反应醌中间体，其能够加合蛋白质。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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酶培养 |
以两组或三组平行实验进行培育。二月桂酰胆碱氯仿溶液经旋转蒸发，在50mM KPi缓冲液中与水化合，4℃下过夜，用100-nm孔径的膜(Avanti Polar Lipids Inc.)挤出以制备单层囊泡。将 CYP2C9添加到2个当量的还原酶中。在冰上放置30分钟后，每皮摩尔2C9加入0.2微克二月桂酰胆碱。Cyt b5 (1 当量)完成酶混合物。Benzbromarone与1当量的KOH水溶液微热。甲醇体积不超过总培育体积的0.1%。重组的2C9 (20 pmol)在1000U过氧化氢酶和(S)-华法林，2.0到4.0μM浓度下，分别以三个抑制剂浓度(低于，等于，或者高于Ki）在1mL 50 mM KPi, pH 7.4，37℃下于振荡培养箱中培养。NADPH (1μMol)用于触发反应，0.6 mL的丙酮用于30到40min后淬灭反应。 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
