中文名称: | BTZ043 | ||||
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英文名称: | BTZ043 | ||||
别名: | 2-[(2S)-2-甲基-1,4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷-8-基]-8-硝基-6-三氟甲基-4H-1,3-苯并噻嗪-4-酮 BTZ043;2-[(3S)-3-methyl-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decan-8-yl]-8-nitro-6-(trifluoromethyl)-1,3-benzothiazin-4-one;BTZ-043;2-[(2S)-2-Methyl-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decan-8-yl]-8-nitro-6-trifluoromethyl-4H-1,3-benzothiazin-4-one | ||||
CAS No: | 1161233-85-7 | 分子式: | C17H16F3N3O5S | 分子量: | 431.39 |
CAS No: | 1161233-85-7 | ||||
分子式: | C17H16F3N3O5S | ||||
分子量: | 431.39 |
基本信息
产品编号:B10562 |
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产品名称:BTZ043 |
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CAS: |
1161233-85-7 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
431.39 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名: |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
22mg/mL (50.99mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用) |
0.5% CMC |
15mg/mL |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.3181mL |
11.5904mL |
23.1809mL |
5mM |
0.4636mL |
2.3181mL |
4.6362mL |
10mM |
0.2318mL |
1.1590mL |
2.3181mL |
50mM |
0.0464mL |
0.2318mL |
0.4636mL |
生物活性
产品描述 |
一种DprE1 的抑制剂,它对结核分枝杆菌 H37Rv和耻垢分枝杆菌的 MIC 值分别为 2.3 nM 和 9.2 nM。 |
靶点/IC50 |
DprE1 |
体外研究 |
BTZ043通过识别decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2’-epimerase阻止decaprenylphosphoryl arabinose的形成导致细胞裂解和结核杆菌死亡。BTZ043对全部的结核杆菌的临床分离株包括多重耐药和广泛耐药的菌株都表现出相同的活性。BTZ043对结核杆菌H37Rv和包皮垢分支杆菌都有显著效果,其MIC分别是1ng/mL (2.3nM)和4ng/mL (9.2nM)。比现有的结核病药物isoniazid(INH)和乙胺丁醇片(EMB)效果显著许多,它们的MIC分别是0.02-0.2μg/mL 和 1-5μg/ML。BTZ043对两种不同的涉及结核杆菌新陈代谢的惰性的模型系统(营养缺陷型和饥饿型)效果微弱,这意味着BTZ043像异烟肼(INH)一样阻断了活动代谢中的某一步。用BTZ043处理包皮垢分支杆菌细胞会快速地降低它的生长速率,几小时后即随之膨胀裂解。这跟结核杆菌的症状很像但比结核杆菌要慢。BTZ043 (1/4 MIC 0.375ng/mL) 与TMC207 (1/4 MIC 20ng/mL)共同使用对结核杆菌有很强的杀灭作用,但是对BTZ耐药的结核杆菌突变株的效果则不如单独使用剂量为80ng/mL的TMC207。 |
体内研究 |
在慢性肺结核疾病小鼠模型中, 用37.5 mg/kg 或者300mg/kg浓度的BTZ043治疗四周,可以使小鼠肺部和脾脏的病菌数分别减少1个和2个数量级。 |
特征 |
BTZ043在抗肺结核活性上比EMB 高1000倍 |
推荐实验方法(仅供参考)
动物实验: |
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动物模型 |
雾化吸入~200 CFU 结核杆菌的BALB/c 小鼠 |
剂量 |
37.5mg/kg,或者300mg/kg |
给药处理 |
口服饲喂,每天一次 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )