| 中文名称: | BIO 促销 | ||||
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| 英文名称: | BIO | ||||
| 别名: | GSK 3 Inhibitor IX；(2’Z,3’E)-6-Bromoindirubin-3′-oxime 6-BIO | ||||
| CAS No: | 667463-62-9 | 分子式: | C16H10BrN3O2 | 分子量: | 356.17 |
| CAS No: | 667463-62-9 | ||||
| 分子式: | C16H10BrN3O2 | ||||
| 分子量: | 356.17 | ||||
| MDL: | MFCD08705318 | ||||
基本信息
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产品编号： |
B10031 |
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产品名称： |
BIO |
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CAS: |
667463-62-9 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量： |
356.17 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名： |
(2’Z,3’E)-6-Bromoindirubin-3′-oxime 6-BIO |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
71mg/mL (199.34mM) |
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Ethanol |
21mg/mL (58.96mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
5% DMSO+40% PEG 300+5% Tween 80+50%ddH2O |
3mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.8076mL |
14.0382mL |
28.0765mL |
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5mM |
0.5615mL |
2.8076mL |
5.6153mL |
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10mM |
0.2808mL |
1.4038mL |
2.8076mL |
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50mM |
0.0562mL |
0.2808mL |
0.5615mL |
生物活性
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产品描述 |
一种强效的可逆的GSK 3α/β抑制剂。 |
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靶点 |
GSK-3 |
TYK2 |
CDK5/p35 |
CDK2/CyclinA |
CDK1/CyclinB |
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5nM |
30nM |
0.08μM |
0.30μM |
0.32μM |
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体外研究 |
BIO(6-bromoindirubin-3'-oxime)是特异性的GSK-3抑制剂，作用GSK-3α/β，IC50为5nM，比作用于CDK5选择性高16倍以上。BIO与这些激酶的ATP结合口袋相互作用，降低β-catenin在GSK-3特异性位点磷酸化。BIO作用于人类和小鼠胚胎干细胞，保持未分化表型，并维持多能状态特异性的转录表达因子Oct-3/4,Rex-1和Nanog表达。BIO-介导的Wnt信号激活是功能可逆的，撤掉化合物后，导致人类和小鼠胚胎干细胞的正常多元分化程序。BIO促进哺乳动物心肌细胞增殖。BIO也是pan-JAK抑制剂，作用于TYK2,JAK1,JAK2和 JAK3，IC50值分别为0.03,1.5,8.0,0.5μM。BIO选择性抑制STAT3磷酸化，且诱导人类黑色素瘤细胞凋亡。 |
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体内研究 |
BIO处理小鼠移植瘤模型，抑制黑色素瘤生长。 |
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特征 |
BIO是第一个维持人类和小鼠的胚胎干细胞自我更新的药理剂。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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激酶实验 |
在Buffer A或C中在30°C下进行激酶活性检测，ATP终浓度为15μM。减去空白值，活性计算为在10分钟温育期间渗透的皮摩尔磷酸盐。使用适当的DMSO稀释液作为对照。在一些情况下通过SDS-PAGE后放射自显影测评底物的磷酸化。通过亲和层析法，从猪脑中纯化GSK-3α/β。检测中,在15μM[γ-32P] ATP(3,000 Ci/mmol;1 mCi/ml)存在时，含5μl 40μM GS-1肽,一种特异性GSK-3底物(YRRAAVPPSPSLSRHSSPHQSpEDEEE)的1mg BSA/ml 10mM DTT在buffer A中按1/100稀释，终体积为30μl。在30°C下温育30分钟后，25μl上清液等分试样点样到2.5×3cm Whatman P81磷酸纤维素纸片上，20秒后，过滤器在10ml磷酸/升水的溶液中洗涤5次（每次至少5分钟）。在1ml ACS闪烁液存在时，对湿的过滤器进行计数。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
COS1,Hepa或SH-SY5Y细胞 |
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浓度 |
~10μM |
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处理时间 |
12或24 小时 |
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方法 |
COS1,Hepa (野生型,CEM/LM AhR缺陷和ELB1 ARNT缺陷),或SH-SY5Y细胞在6cm培养皿中生长，培养基为含10％胎牛血清的DMEM培养基。当细胞密度达到〜70％汇合上，IO (5μM),BIO (5或10μM),MeBIO (5或50μM),LiCl (20或40mM), 或模拟液(DMSO,终浓度为0.5% )加入到培养基中。12小时(SH-SY5Y)或24小时后使用裂解缓冲液(1% SDS,1mM原钒酸钠,10mM Tris [pH 7.4])裂解仍在实验板上的细胞。裂解液通过26G针头数次，在10,000×g下离心5分钟，调整到相等蛋白质浓度。上样约8μg每种样品，用于免疫印迹分析。增强的化学发光是用于检测。使用如下一抗：小鼠anti-β-catenin CT(识别总β-catenin),小鼠anti-phospho-β-catenin(识别去磷酸化的β-catenin),小鼠anti-GSK-3β,小鼠anti-GSK-3 phosphoTyr216,兔anti-AhR(芳香烃受体),及兔anti-Actin。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
小鼠 |
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剂量 |
50mg/kg |
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给药处理 |
口服饲喂 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
