| 中文名称: | BFH772 | ||||
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| 英文名称: | BFH772 | ||||
| 别名: | BFH772 6-((6-(hydroxymethyl)pyrimidin-4-yl)oxy)-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-1-naphthamide | ||||
| CAS No: | 890128-81-1 | 分子式: | C23H16F3N3O3 | 分子量: | 439.39 |
| CAS No: | 890128-81-1 | ||||
| 分子式: | C23H16F3N3O3 | ||||
| 分子量: | 439.39 | ||||
基本信息
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产品编号：B10025 |
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产品名称：BFH772 |
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CAS: |
890128-81-1 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
439.39 |
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化学名： |
6-((6-(hydroxymethyl)pyrimidin-4-yl)oxy)-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-1-naphthamide |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
87 mg/mL (198.0mM) |
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Ethanol |
87 mg/mL (198.0mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内 |
现配现用 |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.2759mL |
11.3794mL |
22.7588mL |
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5mM |
0.4552mL |
2.2759mL |
4.5518mL |
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10mM |
0.2276mL |
1.1379mL |
2.2759mL |
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50mM |
0.0455mL |
0.2276mL |
0.4552mL |
生物活性
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产品描述 |
一种有效的可口服的VEGFR2抑制剂，IC50为3 nM。 |
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靶点/IC50 |
VEGFR2 (Cell-free assay) 3nM |
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体外研究 |
BFH772有效地靶向VEGFR2，IC50为3nM。而对FLK-1、FLT-1、FLT-4的有效性比对VEGFR2低500倍。除了VEGFR2，它还能靶向B-RAF, RET和TIE-2，尽管对它们的有效性比对VEGFR2低40倍以上。BFH772抑制配体所诱导的RET、PDGFR、KIT激酶的自磷酸化，IC50为30-160nM |
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体内研究 |
每天给以口服3 mg/kg的BFH772能有效地抑制黑色素瘤的生长（对原发性肿瘤来说，减少54-90%；对转移瘤来说，减少71-96%） |
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特征 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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细胞实验: |
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细胞系 |
HUVEC内皮细胞 |
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浓度 |
0-10nM |
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处理时间 |
48h |
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方法 |
将半融合状态的HUVECs接种于96孔板，用含1.5% FCS和固定浓度的VEGF(10ng/mL)，bFGF (0.5ng/mL)或bFGF (0.5ng/mL)、及检测化合物的基础培养基进行培养。24小时后，加入BrdU标记溶液，再将细胞继续培养24小时，然后固定、封闭、加anti-BrdU抗体进行染色。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
Sprague−Dawley大鼠 |
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剂量 |
1mg/kg |
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给药处理 |
静脉注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
