贝曲西班 - CAS:330942-05-7 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	贝曲西班促销一键复制产品信息
英文名称:	Betrixaban
别名:	贝曲西班 N-(5-CHLOROPYRIDIN-2-YL)-2-(4-(N,N-DIMETHYLCARBAMIMIDOYL)BENZAMIDO)-5-METHOXYBENZAMIDE
CAS No:	330942-05-7	分子式:	C₂₃H₂₂ClN₅O₃	分子量:	451.91
CAS No:	330942-05-7
分子式:	C₂₃H₂₂ClN₅O₃
分子量:	451.91

安全技术说明书 MSDS 产品说明书技术规格说明书产品使用指南

B10023 贝曲西班 ≥98% (HPLC) (普西唐-psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(20mg/ml)

产品描述：

基本信息

产品编号：	B10023
产品名称：	Betrixaban
CAS:	330942-05-7	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C23H22ClN5O3		溶于液体	-80℃	两年
分子量	451.91			-20℃	一个月
化学名：	N-(5-CHLOROPYRIDIN-2-YL)-2-(4-(N,N-DIMETHYLCARBAMIMIDOYL)BENZAMIDO)-5-METHOXYBENZAMIDE
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	35mg/mL(77.44mM)
	Ethanol	Insoluble
	Water	Insoluble
体内(现配现用):	1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility:≥2.5mg/mL(5.53mM);Clear solution
	此⽅案可获得≥2.5mg/mL(5.53mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀；向上述体系中加⼊50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.2128mL	11.0641mL	22.1283mL
5mM	0.4426mL	2.2128mL	4.4257mL
10mM	0.2213mL	1.1064mL	2.2128mL
50mM	0.0443mL	0.2213mL	0.4426mL

生物活性

产品描述	一种口服有效的选择性的factor Xa (fXa)抑制剂。
靶点	Factor Xa (Cell-free assay) 1.5nM
体外研究	In patch clamp hERG assays, Betrixaban has IC50 of 8.9μM. The plasma kallikrein IC50 and Ki values for Betrixaban are 6.3μM and 3.5μM respectively. Betrixaban (hERG Ki 1.8μM) exhibits significantly lower hERG activity than all the others (hERG Ki 0.5μM)
体内研究	Dosed at 0.5mg/kg IV and 2.5mg/kg PO, Betrixaban has bioavailability of 51.6% in dog; dosed at 0.75mg/kg IV and 7.5mg/kg PO, Betrixaban has bioavailability of 58.7% in monkey. Both Betrixaban and Apixa-ban-mediated whole-blood INR increases are similarly reversed by r-Antidote. After i.v. infusion of the three fXa inhibitors (each admin¬istered individually) for 30 min, the total plasma concentrations of rivaroxaban, Betrixaban and apixaban are 1.4±0.4μM (mean±s.d.), 0.2±0.01μM and 1.4±0.3μM, respectively, and the percentages of unbound inhibitor are 2.2%±0.8% (mean±s.d.), 40%±7.2% and 1.5%±0.3%, respectively. After administration of r-Antidote, the total plasma concentrations of the inhibitors increased to 1.9±0.09μM, 2.0±0.4μM and 4.2±0.7μM, respectively, and the percentage of unbound inhibitor declined to 0%, 0.3%±0.1% and 0.05%±0.02%, respectively. Thus, for each of the three inhibitors, correction of prothrombin time by r-Antidote to nearnormal values is associated with a reduction in the free fraction of the inhibitor

推荐实验方法(仅供参考)

Animal Administration

Rats

Whole-blood INR values (mean±s.d.) in rats infused with Betrixaban (1mg/kg per hour) or vehicle and then treated with either vehicle or r-Antidote by i.v. bolus (6mg) over 5 min plus infusion (9mg/h) for up to 90 min. Circles, vehicle+vehicle; squares, Betrixaban + vehicle; triangles, Betrixaban + r-Antidote. *P≤0.02 compared to the r-Antidote treatment group determined by unpaired two-tailed t test. Whole-blood INR values (mean±s.d.) in rats infused with Apixaban (0.5mg per kg body weight h−1) or vehicle and then treated with either vehicle or r-Antidote by i.v. bolus (6mg) over 5 min plus infusion (6mg/h) for up to 90 min. Circles, vehicle + vehicle; squares, apixaban + vehicle; triangles, apixaban+r-Antidote. *P≤0.01 compared to the r-Antidote treatment group determined by unpaired two-tailed t test.

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

分析证书(COA)

Lot/Batch Number

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量 =

浓度 *

体积 *

分子量

*选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

* = *

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

请在下列方框中输入相关信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
举例：给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物10只，您使用的配方为5% TargetMol | reagent

DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline /PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为2mg/mL。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline /PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ，玉米油等，均可点击跳转或在网站搜索购买。

以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系普西唐客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% Saline/PBS/ddH2O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系普西唐客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多